Патенты автора БОТТ Крейг (US)
Изобретение относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I)
, где R является C1-C4 алкилом, включающий i) контакт 4-хлор-2,5-диалкоксипиримидина формулы , с солью цианамида в полярном апротонном растворителе с получением 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина формулы ; ii) контакт 2,5-диалкокси-4-цианоаминопиримидина с гидроксиламином либо в виде свободного основания, либо в виде соли гидроксиламина в присутствии основания с получением 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина формулы ; и iii) циклизацию 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина обработкой с алкилхлорформиатом с получением 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидина (I). Изобретение также относится к способу получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) циклизацией 2,5-диалкокси-4-гидроксигуанидинилпиримидина; и к соединениям формулы
, . Технический результат: упрощение технологии получения 2-амино-5,8-диалкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]пиримидинов формулы (I) без использования гидразина и галогенциана. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов формулы (I):, где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил; который включает: i) взаимодействие 2-замещенного-4-амино-5-алкоксипиримидина формулы: с изотиоцианатидокарбонатом формулы: в полярном апротонном растворителе с получением (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата формулы: ; ii) приведение в контакт (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата с гидроксиламином в присутствии основания с получением (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата формулы: и iii) циклизацию (пиримидиниламино)(гидроксиимино)метилкарбамата нагреванием в инертном растворителе с получением 5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина. Изобретение относится также к способу получения 2-амино-5,8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидинов формулы:, где R представляет собой C1-С4алкил; который включает приведение в контакт 5-галоген-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина формулы: , где Х представляет собой галоген; и R представляет собой C1-С4алкил; с алкоксидом щелочного металла в спиртовом растворителе. Изобретение также относится к соединениям формул:и , где X представляет собой галоген или OR; и R представляет собой C1-С4алкил. Технический результат: получение 5-замещенных-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов с высоким выходом без использования гидразина и циангалогенида. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 пр.
