Патенты автора ЖЕРНОСЕКОВ Константин (DE)
НОВЫЕ ПСА-СВЯЗЫВАЮЩИЕ АГЕНТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2787105
Изобретение относится к соединению общей формулы (1а) или его фармацевтически приемлемым солям или меченым радиоактивной меткой комплексам, которые обладают способностью селективно связываться с мембраной простат-специфического антигена (ПСА) и могут найти применение в качестве радиофармацевтических средств, визуализирующих агентов, а также для лечения рака. В формуле (1а) D представляет собой хелатирующий остаток, выбранный из группы, включающей 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусную кислоту (DOTA), 2-(4,7-бис(карбоксиметил)-1,4,7-триазононан-1-ил)пентандиовую кислоту (NODAGA), 2-(4,7,10-трис(карбоксиметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1-ил)пентадиовую кислоту (DOTAGA) или их производные, X каждый независимо выбран из О, R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, F, Cl, Br, I или C1-C12 алкил, Y выбран из группы, включающей прямую связь или C1-C12 алкил, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из -CO2H, спейсер имеет формулу (3а), (3b) или (3с), где m представляет собой целое число 1 или 2, n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4 или 5, о представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, линкер имеет структурную формулу (6), где X каждый независимо представляет собой О, Q выбран из С5-С14 циклоалкила, W выбран из -(СН2)с-арила, где с представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, и a, b каждый независимо представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10. Изобретение относится также к применению указанных соединений для получения меченых радиоактивной меткой комплексов, меченым радиоактивной меткой комплексам, фармацевтическим композициям и наборам, содержащим данные соединения, вариантам применения указанных соединений, комплексов, композиций и наборов, в том числе для диагностики, лечения и/или профилактики рака предстательной железы, поджелудочной железы, почек или мочевого пузыря, способу in vitro определения присутствия клеток и/или тканей, экспрессирующих ПСА. 10 н. и 26 з.п. ф-лы, 27 ил., 15 табл., 6 пр.
Изобретение относится к способу получения высокочистых соединений 177Lu, свободных от носителя, для медицинских целей и/или диагностических целей. Способ получения соединений 177Lu из соединений l76Yb, облучаемых тепловыми нейтронами, включает введение в первую колонку, заполненную катионообменным материалом, исходных веществ, растворенных в минеральной кислоте и содержащих l77Lu и 176Yb в примерном массовом соотношении от 1:102 до 1:1010, замену протонов катионообменного материала на ионы аммония с использованием раствора NH4Cl, промывку катионообменного материала водой, соединение выходного отверстия первой колонки и входного отверстия второй колонки, введение воды и хелатообразующего агента во входное отверстие первой колонки, чтобы элюировать соединения 177Lu из первой и второй колонок, определение уровня радиоактивного излучения на выходе второй колонки для подтверждения элюирования соединений 177Lu, сбор первого элюата 177Lu из выходного отверстия второй колонки в сосуд, протонирование хелатообразующего агента, загрузка конечной колонки путем непрерывной подачи полученного элюата l77Lu во входное отверстие конечной колонки, промывку от хелатообразующего агента разбавленной минеральной кислотой, удаление следов ионов других металлов из раствора l77Lu путем промывки катионообменного материала конечной колонки минеральной кислотой в разных концентрациях и элюирование ионов 177Lu из конечной колонки с помощью высококонцентрированной минеральной кислоты. Изобретение позволяет получать миллиграммовые количества высокочистых соединений 177Lu, свободных от носителя. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 пр.
