Патенты автора ШИЛЛЕР Марк (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения хронической невропатической боли. Способ включает оральное введение один раз в сутки лекарственной дозированной формы, содержащей фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) где R представляет собой -Н или -СН3, или его физиологически приемлемую соль, субъекту, который в этом нуждается. Лекарственная дозированная форма обеспечивает немедленное высвобождение in vitro фармакологически активного агента, который содержится в дозе от 40 до 190 мкг, а фармакокинетический параметр tmax находится в диапазоне от 4 до 6 ч. Изобретение обеспечивает хорошую биодоступность и достаточность облегчения боли, а также высокую переносимость и безопасность. 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения хронической невропатической боли. Способ включает оральное введение один раз в сутки лекарственной дозированной формы, содержащей фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) где R представляет собой -Н или -СН3, или его физиологически приемлемую соль, субъекту, который в этом нуждается. Лекарственная дозированная форма обеспечивает немедленное высвобождение in vitro фармакологически активного агента, который содержится в дозе от 40 до 190 мкг, а фармакокинетический параметр tmax находится в диапазоне от 4 до 6 ч. Изобретение обеспечивает хорошую биодоступность и достаточность облегчения боли, а также высокую переносимость и безопасность. 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 табл., 3 пр.

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для орального введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',19'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль, анионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, цетилсульфата натрия, цетилстеарил сульфата натрия, стеарил сульфата натрия и диоктилсульфосукцината натрия для применения для лечения ноцицептивной боли. 6 з.п. ф-лы, 3 пр., 15 табл., 5 ил.

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и анионное поверхностно-активное вещество с показателем HLB по меньшей мере 10. Лекарственная дозированная форма по изобретению высвобождает по меньшей мере 80 мас.% указанного фармакологического действующего вещества через 30 минут и обеспечивает адекватное облегчение боли быстро и надежно в течение продолжительного периода времени без применения дополнительных мер. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 11 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложена лекарственная дозированная форма для лечения боли, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и самоэмульгирующийся препарат, содержащий поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB) по меньшей мере 10 и масло, причем масло выбирают из группы, включающей насыщенные С8-C14 жирные кислоты, ненасыщенные C8-C18 жирные кислоты и их сложные эфиры, смеси насыщенных и ненасыщенных С8-C14 жирных кислот, триглицериды жирных кислот, сложные эфиры пропилен гликоля и жирной кислоты. Технический результат состоит в немедленном высвобождении 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амина из лекарственной формы, в хорошей биодоступности, несмотря на плохую растворимость в воде и в обеспечении продолжительного периода полуэлиминации из организма. Лекарственная дозированная форма предназначена для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 28 табл.

Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения один раз в сутки, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и анионное поверхностно-активное вещество с показателем HLB по меньшей мере 10. Лекарственная дозированная форма по изобретению высвобождает по меньшей мере 80 мас.% указанного фармакологического действующего вещества через 30 минут и обеспечивает адекватное облегчение боли быстро и надежно в течение продолжительного периода времени без применения дополнительных мер. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 11 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине. Предложена лекарственная дозированная форма для лечения боли, которая содержит 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и самоэмульгирующийся препарат, содержащий поверхностно-активное вещество, имеющее значение гидрофильно-липофильного баланса (HLB) по меньшей мере 10 и масло, причем масло выбирают из группы, включающей насыщенные С8-C14 жирные кислоты, ненасыщенные C8-C18 жирные кислоты и их сложные эфиры, смеси насыщенных и ненасыщенных С8-C14 жирных кислот, триглицериды жирных кислот, сложные эфиры пропилен гликоля и жирной кислоты. Технический результат состоит в немедленном высвобождении 6'-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4',9'-дигидро-3'Н-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амина из лекарственной формы, в хорошей биодоступности, несмотря на плохую растворимость в воде и в обеспечении продолжительного периода полуэлиминации из организма. Лекарственная дозированная форма предназначена для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 28 табл.
Изобретение относится к лекарственной дозированной форме для введения два раза в сутки, один раз в сутки или менее часто, которая содержит 6′-фтор-(N-метил- или N,N-диметил)-4-фенил-4′,9′-дигидро-3′H-спиро[циклогексан-1,1′-пирано[3,4,b]индол]-4-амин или его физиологически приемлемую соль и которая высвобождает в соответствии с Европейской фармакопеей в условиях in vitro в 900 мл искусственного желудочного сока при pH 1,2 и 37±0,5°C через 30 минут в соответствии со способом с использованием лопастной мешалки с синкером при 100 об/мин по меньшей мере 50 мас. % фармакологически активного агента; твердый полимерный матриксный материал, выбранный из группы, включающей поливинилпирролидон, винилпирролидон-поливинилацетат сополимеры и любые их комбинации, в котором диспергирован фармакологически активный агент в соответствии с общей формулой (I) и поверхностно-активное вещество, имеющее HLB показатель самое большее 24, причем относительное весовое соотношение полимера по отношению к фармакологически активному агенту находится в интервале от 10:1 до 25:1. Изобретение обеспечивает создание лекарственной формы с хорошей биодоступностью и стабильностью при хранении, которая также позволяет фармацевтически активному агенту при старте быстро поступать в плазму и быстро облегчить боль у пациента из-за быстрого высвобождения, и в то же время добиться долговременной терапевтической эффективности в течение относительно долгого периода (по меньшей мере 12 часов). 9 з.п. ф-лы, 4 пр., 6 ил.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх