Патенты автора Дулов Сергей Анатольевич (RU)
Изобретение относится к способу получения налмефена гидрохлорида (17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-6-метиленморфинан-3,14-диол гидрохлорида) из налтрексона (17-(циклопропилметил)-4,5-альфа-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-она) по реакции Виттига, отличающемуся тем, что при образовании илида фосфора и в последующей реакции илида с налтрексоном используется реагент, в котором крайне ограничено растворим налтрексон и хорошо растворим налмефен, и им является трет-бутилметиловый эфир (2-метил-2-метоксипропан, МТБЭ). Технический результат – разработан улучшенный способ, который позволит эффективно и селективно проводить процесс получения налмефена по реакции Виттига в промышленных масштабах с высоким выходом целевого продукта и высокой степенью чистоты. 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 5 пр.
Группа изобретений относится к области фармакологии и включает в себя микрогранулированную форму терапевтического пептида и способ ее получения. Двухуровневая микрогранулированная форма терапевтического пептида для перорального применения состоит из носителей первого уровня - пористых кальций карбонатных ядер размером 1-5 мкм со средним размером пор 10-40 нм, имеющих однослойное альгинатное покрытие и содержащих на поверхности и в порах терапевтический пептид с высокой изоточкой в количестве 70-90 мкг/мг, расположенных в объеме носителя второго уровня - пористой альгинатно-кальциевой матрицы со средним размером пор 5-200 нм, содержащей ингибитор пептидаз - овомукоид и образующей целевые микрогранулы размером 800-900 мкм. При этом включение пептида и овомукоида в них составляет 8-35 мкг/мг и 80-100 мкг/мг, соответственно. Данная группа изобретений обеспечивает получение легко усвояемой микрогранулированной формы терапевтического пептида для перорального применения с высоким и контролируемым содержанием целевого объекта с помощью менее энергозатратной, экологичной и с высоким выходом целевого продукта технологии. 2 н.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к области высокомолекулярной химии и фармакологии и предназначено для использования в качестве пероральной формы терапевтического белка супероксиддисмутазы (СОД). Изобретение заключается во введении СОД в пористые кальций карбонатные (CaCO3) ядра методом соосаждения растворов Na2CO3 и CaCl2×2H2O и дальнейшем формировании альгинатных микрокапсул (АМК), содержащих эти ядра. Для подавления пептидазной активности в кишечной среде в систему введен ингибитор пептидаз - овомукоид (ОМ), который, как и СОД, но независимо от него, включен в ядра. Ядра CaCO3 формируются согласно следующей методике: равные объемы 0.33 М растворов Na2CO3 и CaCl2×2H2O сливают и перемешивают 30 с. Суспензия созревает в течение 15 мин, затем ядра промывают водой и ацетоном, отфильтровывают и сушат при Т=40°С. Формирование АМК, содержащих ядра с белками, проводили методом ионотропной сшивки. Размеры АМК составляют 800-900 мкм. Включение СОД и ОМ в них составляет 10-30 мкг/мг и 5-20 мкг/мг соответственно. Такая конфигурация системы пероральной доставки сохраняет активность СОД в присутствии кишечного фермента трипсина. Высвобождение СОД в среду, имитирующую желудочную (0.05 М НС1 рН=1.2), минимально. В среду, имитирующую кишечную (фосфатный буфер, рН=8.0), СОД высвобождается на 60% за 24 часа, что обеспечивает пролонгированное действие препарата. 2 ил., 2 пр.
