Патенты автора ВАН Гочэн (CN)
ПРОЛЕКАРСТВО НА ОСНОВЕ УРИДИНФОСФОРАМИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ В МЕДИЦИНЕ // 2740760
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине пролекарству против гепатита С формулы 01 и его фармацевтически приемлемой соли, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Соединение 01 получают в соответствии со схемой:
.Предложены эффективные для лечения гепатита С новое пролекарство и фармацевтическая композиция на его основе, а также эффективный способ его получения. 4 н.п. ф-лы, 11 пр., 7 табл.
Изобретение относится к применимому в медицине соединению, выбранному из соединений 3a и 3b, его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтическим композициям на его основе для лечения ВИЧ и гепатита В:
. Способ получения включает стадию введения тенофовира в реакцию с бензилгалогенидом или бензиловым спиртом в присутствии оснований с получением промежуточного монобензилового сложного эфира тенофовира, который вводят в реакцию с соответствующим сложным эфиром аминокислоты. Предложено новое эффективное средство для лечения заболеваний, вызванных вирусом гепатита B или ВИЧ, а также способ его получения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 табл., 8 пр.
СОСТАВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ НА ОСНОВЕ ЖИРОВОЙ ЭМУЛЬСИИ КАБАЗИТАКСЕЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2716218
В настоящем изобретении представлен состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, где состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции и лецитин. Также в настоящем изобретении представлены способ получения состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела и его применение в получении лекарственного средства для лечения рака предстательной железы. Описан состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела для лечения рака предстательной железы, состоящий из следующих компонентов в долях вес/объем в процентах (вес./об.): кабазитаксел 0,05-0,5%; среднецепочечный триглицерид для инъекции 2-10%; лецитин 1-8%; вспомогательный эмульгатор 0-0,5%; регулятор изотоничности 0-2,2%; стабилизатор 0,01-0,03%; регулятор pH - отрегулировать pH до 3,0-7,0; лиофилизированный проппант 0-30%; вода для инъекции - довести до 100%, причем стабилизатор представляет собой олеиновую кислоту и/или олеат натрия. Технический результат – разработка стабильного состава на основе жировой эмульсии кабазитаксела с высоким содержанием лекарственного средства. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 20 пр., 4 табл.
ПРОИЗВОДНОЕ КСАНТИНА // 2709348
Изобретение относится к производному ксантина, представленному формулой (I),
формула (I),гдеR выбран из ;R1 выбран из метоксикарбонила; R2 выбран из водорода и атомов галогена; каждый из X и Y независимо выбран из C или N; n равняется 0, 1, 2, 3 или 4, для лечения заболеваний, связанных с дипептидилпептидазой IV. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА РЕВАПРАЗАНА // 2702625
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения гидрохлорида ревапразана. Гидрохлорид ревапразана относится к поколению обратимого ингибитора протонной помпы и может быть использован для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и гастрита. Способ включает стадии (1) добавления в реактор карбоната 4-фторфенилгуанидина и 2-метилэтилацетоацетата и растворителя, выбранного из толуола, ксилола, бензола, хлорбензола и циклогексана, и добавления основания или соли сильного основания или без добавления основания, при этом молярное соотношение при подаче карбоната 4-фторфенилгуанидина, 2-метилэтилацетоацетата и основания составляет 1:1-2:0-2. Дегидратацию осуществляют при нагревании с обратным холодильником до тех пор, пока исходные вещества полностью не прореагируют, затем осуществляют охлаждение, добавление воды, перемешивание, фильтрование и промывание водой с получением 4-гидрокси-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидина (6); (2) нагревают с обратным холодильником 4-гидрокси-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидин (6) с оксихлоридом фосфора в растворителе до тех пор, пока исходные вещества полностью не прореагируют, при этом молярное соотношение при подаче 4-гидрокси-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидина (6) и оксихлорида фосфора на стадии (2) составляет 1:0,5-2, затем осуществляют охлаждение, добавление воды, немедленное отделение жидкости или отделение жидкости после установления pH с помощью основания до значения 1-10, экстрагирование водного слоя растворителем, объединение органических слоев и промывание органических слоев водой до нейтрального значения pH и концентрирование органических слоев с получением 4-хлор-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидина (7); (3) 4-хлор-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидин (7) и 1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин или его гидрохлоридную соль нагревают при температуре 100-160°С в растворителе, выбранном из этиленгликоля, глицерина, 1,2-пропиленгликоля, 1,3-пропиленгликоля, DMF (диметилформамида), DMSO (диметилсульфоксида), диметилацетамида, N-метилпирролидона, монометилового эфира этиленгликоля и диоксана, до тех пор, пока исходные вещества полностью не прореагируют, охлаждение, добавление этанола и хлористоводородной кислоты до установления рН 1 и фильтрование с получением гидрохлорида ревапразана, при этом молярное соотношение при подаче 4-хлор-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидина (7) и 1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина составляет 1:1-2. Либо добавляют основание к 4-хлор-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидину (7) и 1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолину, нагревают при температуре 100-160°С в растворителе, выбранном из этиленгликоля, глицерина, 1,2-пропиленгликоля, 1,3-пропиленгликоля, DMF (диметилформамида), DMSO (диметилсульфоксида), диметилацетамида, N-метилпирролидона, монометилового эфира этиленгликоля и диоксана, до тех пор, пока исходные вещества полностью не прореагируют, затем добавляют воду и дихлорметан, отделяют водные слои и экстрагируют водный слой дихлорметаном, промывают объединенные слои дихлорметана разбавленной хлористоводородной кислотой и водой, концентрируют слои дихлорметана, растворяют осадки в этаноле, добавляют хлористоводородную кислоту для значения pH равного 1, перемешивают и осуществляют кристаллизацию с получением гидрохлорида ревапразана, при этом молярное соотношение при подаче 4-хлор-2-(4-фторанилин)-5,6-диметилпиримидина (7), 1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и основания составляет 1:1-2:0-5. Способ на стадиях (1)-(3) осуществляют в защитной атмосфере газа. Способ позволяет получить продукт в виде порошка белого цвета высокой чистоты (более 99%) за более короткое время, а также упростить процесс за счет отсутствия необходимости добавления по каплям исходных продуктов при высокой температуре и отсутствия катализатора фазового переноса. 9 з.п. ф-лы, 1 ил.
Изобретение относится к таксановым соединениям, имеющим структуру, представленную следующей общей формулой I:
где R1 представляет собой бензоил, трет-бутилоксикарбонил или N,N'-диметилкарбамоил; R2 представляет собой фенил, или R3 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2 или -OCOSC2H5; R4 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2, -OCOSC2H5 или Н, при этом R3 и R4 не представляют собой -ОМе одновременно; или их фармацевтически приемлемым нетоксичным солям или изомерам. Также предложены таксановые соединения, представленные формулой II, противоопухолевая фармацевтическая композиция, применение таксановых соединений и композиции, способ получения таксановых соединений. Предложенные таксановые соединения обладают улучшенной биодоступностью при пероральном введении и характеризуются сильной цитотоксичностью в отношении ряда линий раковых клеток человека и противоопухолевыми эффектами широкого спектра. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 67 ил., 6 табл., 23 пр.
Изобретение относится к таксановым соединениям, имеющим структуру, представленную следующей общей формулой I:
где R1 представляет собой бензоил, трет-бутилоксикарбонил или N,N'-диметилкарбамоил; R2 представляет собой фенил, или R3 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2 или -OCOSC2H5; R4 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2, -OCOSC2H5, Н или ОН, или их фармацевтически приемлемым нетоксичным солям или изомерам. Также предложены противоопухолевая фармацевтическая композиция, применение таксановых соединений и фармацевтической композиции, способ получения таксановых соединений. Предложенные соединения обладают улучшенной биодоступностью при пероральном введении и характеризуются сильной цитотоксичностью в отношении ряда линий раковых клеток человека и противоопухолевыми эффектами широкого спектра. 62 ил., 6 табл., 21 пр.
Изобретение относится к способу получения кристаллических форм темозоломида, который состоит из следующих стадий: растворение темозоломида в диметилсульфоксиде, в который добавляют второй органический растворитель для перекристаллизации, посредством чего получают кристаллические формы темозоломида, при этом второй органический растворитель представляет собой метанол, изопропанол, дихлорметан, этилацетат или этиленгликоль. Изобретение также относится к кристаллической форме темозоломида. Технический результат: предлагается новый способ получения кристаллических форм темозоломида, с высокими выходом продукта и чистотой. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 21 ил., 22 табл., 18 пр.
Настоящее изобретение относится к производным замещенного циннамамида, а именно соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, где R1 представляет собой ОН, F, Cl, Br, I, ОСН3, OCF3, OCHF2, OCH2F, CF3, CHF2, CH2F, CH3, CH3CH2, CF3CH2, NO2; n равняется 0, 1, 2 или 3, и элементарное звено содержит по меньшей мере одну одинарную или двойную углерод-углеродную связь; X представляет собой =O, =S; Y представляет собой N или NR3, где указанный R3 представляет собой Н, C1~С10гидрокарбил с неразветвленной цепью; С3~С10гидрокарбил с разветвленной цепью; R2 представляет собой Н, C1~С10гидрокарбил с неразветвленной цепью, группу С3~С10гидрокарбила с разветвленной цепью; или R2 представляет собой группу, которая образует тетрагидропирролильную, пиперидильную или гексаметилениминовую группу с соседним Y; при этом когда n равняется 1, R1 не является ОН и ОСН3, а также к способам их получения, согласно которому производные замещенного пипероналя выбирают в качестве исходных материалов для получения производных замещенного циннамамида путем реакции Виттига и реакции конденсации кислоты с амином. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и их применению для предупреждения и лечения психических болезней депрессивного типа.4 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.,15 пр.
(I).
