Патенты автора АКИЯМА Тосиюки (JP)

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ // 2720145

Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 76 табл., 72 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА И ИХ ПРОЛЕКАРСТВА // 2712275

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) P представляет собой водород или группу PR, выбранную из следующих формул: a) -C(=O)-PR0, b) -C(=O)-PR1, g) -C(=O)-O-PR2, h) -C(=O)-N(-K)(PR2), i) -C(=O)-O-L-O-PR2, l) -C(PR3)2-O-C(=O)-PR4, m) -C(PR3)2-O-C(=O)-O-PR4, v) -C(PR3)2-PR6, y) -C(PR3)2-N(-K)-C(=O)-O-PR2, z) -P(=O)(-PR8)(-PR9) и ab) -PR11, A1 представляет собой CR1AR1B; A2 представляет собой CR2AR2B; A3 представляет собой CR3AR3B, S или O; каждый из A4 независимо представляет собой CR4AR4B; количество гетероатомов среди атомов, образующих кольцо, которое состоит из A1, A2, A3, A4, атома азота, смежного с A1, и атома углерода, смежного с A4, составляет 1 или 2; группа, представленная формулой: , представляет собой группу, представленную формулой: , значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), ингибирующие активность кэп-зависимой эндонуклеазы и которые могут применяться при лечении вируса гриппа. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 40 табл., 39 пр.

ПРОЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ЗАМЕЩЕННОГО ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОГО ПРОИЗВОДНОГО КАРБАМОИЛПИРИДОНА // 2608519

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении кэп-зависимой эндонуклеазы. В формуле (I) ,PR представляет собой группу, выбранную из -C(=O)-PR0, -C(=O)-PR1, -C(=O)-L-PR1, -C(=O)-L-O-PR1, -C(=O)-L-O-L-O-PR1, -С(=O)-О-PR2, -C(=O)-N(PR2)2, -С(=O)-O-L-O-PR2, -CH2-O-PR3, -CH2-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-PR3, -CH(-CH3)-O-C(=O)-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR3)2, -CH2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR3, -CH2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR3, -CH2-O-P(=O)(-OH)2, -СН2-O-Р(=O)(-OBn)2, -СН2-PR4, -C(=N+PR52)(-NPR52); R1a - водород, галоген, карбокси, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель С, или -Z-N(RA1)(RA2), R2a - водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель С; R3a - водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, либо В1, либо В2 представляет собой CR5aR6a, а другой представляет собой NR7a, или В1 представляет собой CR8aR9a и В2 представляет собой CR10aR11a. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении кэп-зависимой эндонуклеазы и которые могут быть полезны при лечении гриппа. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 35 табл., 1035 пр.