Патенты автора Василенко Дмитрий Алексеевич (RU)
Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой сложный эфир 4,5-замещенной изоксазол-3-карбоновой кислоты, общей формулы (1),
в которой R1 представляет собой группу, выбранную из: замещенный 1 - или 2-адамантил, соответствующий общей формуле (2), где X представляет собой группу, выбранную из (CH2), при h=0 или 2; O-(CH2)2 или C6H4-CH2, при h от 0 до 2, Q представляет собой Н, (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2, где X представляет собой группу, выбранную из: (CH2), O-(CH2)2, C6H4-CH2, h принимает целочисленные значения от 0 до 2, при этом Q представляет собой (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2; либо замещенный бицикло[3.3.1]нон-3-ил, соответствующий общей формуле (3), где X представляет собой группу, выбранную из (CH2), O-(CH2)2, C6H4-CH2, при этом h принимает целочисленные значения от 0 до 2;
в которых n принимает целочисленные значения от 0 до 3; R2 представляет собой Н, NHC(O)R3, COOR3, нормальный или разветвленный алкил (С1-С3); R3 нормальный или разветвленный алкил (С1-С3); при наличии в структуре нескольких заместителей R2 они могут быть одинаковыми либо различными; Q представляет собой Н, (CH2)mR4, где R4=Н или Ph, m=1 или 2. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве ингибиторов репродукции вирусов, относящихся к роду Flavivirus. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.
Изобретение относится к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоты указанной ниже формулы. Способ характеризуется тем, что в 3-(метилен)циклобутанкарбоновой кислоте с использованием модифицированной реакции Курциуса производят трансформацию карбоксильной группы в аминогруппу, защищенную Boc-фрагментом. Далее осуществляют взаимодействие диазоуксусного эфира и полученного трет-бутилового эфира N-(3-метиленциклобутил)карбаминовой кислоты, взятых в соотношении 1:1.2-2, в присутствии 1-10 мол.% тетраацетата диродия с образованием трет-бутилового эфира N-[1-(этоксикарбонил)спиро[2.3]гекс-5-ил]карбаминовой кислоты. Затем последовательное удаление Boc-группы под действием 3-6 N раствора хлороводорода в диэтиловом эфире и гидролиз под действием 2-5-кратного избытка 1 N водного раствора гидроксида натрия приводят к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоте. Предлагаемый способ позволяет получить 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновую кислоту, расширяющую ассортимент синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут найти применение в фармацевтической и медицинской химии как физиологически активные соединения. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, который заключается в добавлении к метиловому или трет-бутиловому эфиру акриловой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана, далее образующиеся при этом нитроэфиры восстанавливают не разрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. Технический результат: разработан новый способ получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), что позволяет расширить круг синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут применяться в фармацевтической и медицинской химии как соединения с потенциальной физиологической активностью. 4 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру. Технический результат – 5-аминоизоксазол-3-фосфоновая кислота, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоте указанной ниже формулы, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты и обладает психотропным действием. Изобретение относится также к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоты. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.
