Патенты автора СТАЛТС Джеффри (US)

ПОЛИМОРФЫ 2-(4-(2-(1-ИЗОПРОПИЛ-3-МЕТИЛ-1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-5-ИЛ)-5,6-ДИГИДРОБЕНЗО[F]ИМИДАЗО[1,2-D][1,4]ОКСАЗЕПИН-9-ИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ)-2-МЕТИЛПРОПАНАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ // 2658009

Изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида (GDC-0032, таселисиб), включающему нагревание суспензии в изоамиловом спирте и охлаждение смеси, посредством чего образуется кристаллический полиморф, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические пики, выраженные в градусах 2-тэта при приблизительно 9.40, 10.84, 16.72, 18.7 и 26.60. Технический результат: разработан способ получения кристаллического полиморфа 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида, который обладает гигроскопичностью, физической стабильностью, химической стабильностью в твердом состоянии. 21 ил., 15 табл., 13 пр.

ФОРМЫ И СОСТАВЫ ПИРИМИДИНИЛЦИКЛОПЕНТАНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ // 2650511

Изобретение относится к аморфному (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-она моногидрохлориду. Технический результат: получен новый аморфный (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-она моногидрохлорид, а также фармацевтические составы на его основе, обладающие AKT протеинкиназной ингибирующей активностью и могут быть использованы для лечения рака. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 6 табл., 11 пр., 58 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИЛИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАПИРИМИДИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ СОЛЕЙ // 2642311

Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложен способ получения соединения формулы III или его соли .Приводят соединение формулы II или его соль в контакт с ферментом кеторедуктазой или алкогольдегидрогеназой. .Изобретение позволяет стереоселективно восстанавливать соединение формулы II или его соль до соединения формулы III или его соли, которые пригодны для дальнейшего синтеза ингибиторов активности протеинкиназы АКТ. 14 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 6 пр.