Патенты автора СИ Нинг (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где W1 является N или CRC; W2 и W3 являются CRC; Z представляет собой CN или X представляет собой Н, (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где каждый (С6-С10)арил замещен 2 заместителями, выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; каждый Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и каждый Rc независимо обозначает Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, модулирующие активность тирозинкиназы, представляющей собой фосфатидилинозитол 3-киназу (PI3К) и МРМ (mTOR), и полезные при лечении пролиферативных заболеваний. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из W1 и W3 независимо является N или CRc; W2 представляет собой CRc; Z представляет собой CN или ; X представляет собой Н или (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где (С6-С10)арил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и Rc независимо обозначает Н. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении или профилактике пролиферативного нарушения. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл., 27 пр.
Изобретение раскрывает новые соединения замещенных пиразолонов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, которые ингибируют активность протеин тирозинкиназы и модулируют клеточную активность, например быстрое увеличение, дифференцирование, апоптоз, миграцию и инвазию. В соединениях формулы (I) Q представляет собой -N(Rc)C(=O)Rd; W является CR7 или N; X представляет собой (С6-С10)арил; каждый из Y и Z представляет собой независимо (С1-С6)алкил; каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 представляет собой независимо Н, D, F или Cl; каждый из Ra, Rb и Rc представляет собой независимо Н; и Rd представляет собой (С3-C8) циклоалкил, где (С3-С8)циклоалкил не замещается или необязательно замещается 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из D, F, Cl, Br, -CN, -ORa-, -NRaRb и (С1-С6)алкила. Изобретение также раскрывает фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соединения, и способы использования композиций и соединений формулы (I) в лечении гиперпролиферативных расстройств у млекопитающих, в частности у людей. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 30 пр.
