Патенты автора ИМПЕРИО Даниэла (IT)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЙОПАМИДОЛА // 2657238
Изобретение относится к способам синтеза йодсодержащих контрастных веществ, конкретно к способу получения Йопамидола (II), который включает указанную ниже реакцию, где Х представляет собой OR2 или R3, и R2 и R3 представляют собой С1-С6линейный или разветвленный алкил, С3-С6циклоалкил, C6арил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила и фенила. Способ включает стадии a)-c). На стадии a) осуществляют взаимодействие соединения (I) с ацилирующим агентом (S)-2-(ацетилокси)пропаноилхлоридом в реакционной среде для получения N-(S)-2-(ацетилокси)пропаноильного производного соединения (I). На стадии b) осуществляют гидролиз промежуточного соединения со стадии а) с водным раствором при рН, составляющем от 0 до 7, с помощью добавления воды или разбавленного щелочного раствора, освобождение гидроксилов от борсодержащих защитных групп, получение ацетилоксипроизводного соединения (II) и необязательное восстановление борпроизводного. На стадии c) осуществляют щелочной гидролиз ацетилоксипроизводного соединения (II), восстановление (S)-2-(гидрокси)пропаноильной группы для получения Йопамидола (II). Предлагаемый способ позволяет проводить реакцию в одном реакционном сосуде и повысить общий выход Йопамидола (II), а также обеспечивает восстановление и повторное применение реагирующего вещества, используемого в качестве гидроксильной защитной группы. Изобретение относится также к способу получения Йопамидола (II) исходя из 5-нитроизофталевой кислоты (5-NIPA), соединению формулы (I) и его применению в синтезе Йопамидола (II). 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 пр.
