Патенты автора НАКАГАВА Дайсуке (JP)
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой [11], или его соли, включающий: (1) стадию взаимодействия соединения, представленного формулой [1], или его соли:
где R1 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, которая выбрана из C1-6 алкоксикарбонильной группы, хромансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами, или дигидробензофурансульфонильной группы, замещенной C1-6 алкильными группами; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; L1 представляет собой группу формулы [18a]
где R5a и R6a представляют собой атом водорода и r1 представляет собой целое число от 1 до 6; и L2 представляет собой группу формулы [18b]
где R5b и R6b представляют собой атом водорода и r2 представляет собой целое число от 1 до 6; с соединением, представленным формулой [3], или его солью в присутствии конденсирующего агента
где L3 представляет собой группу формулы [18c]
где R5c и R6c представляют собой атом водорода и r3 представляет собой целое число от 1 до 6; A1 представляет собой любую из групп формул [4] или [5]:
где * представляет собой положение связывания; R7 являются одинаковыми и представляют собой C1-6 алкильную группу; и m представляет собой целое число от 1 до 3; с получением тем самым соединения, представленного формулой [10], или его соли:
и (2) стадию снятия защиты с соединения, представленного формулой [10], или его соли в присутствии кислоты, с получением соединения [11], в котором А2 представляет собой любую из групп формул [12] или [13]:
Изобретение относится также к способу получения комплекса металла, к соединению формулы [19], к соединению формулы [3], к соединению формулы [11], к соединению формулы [38], к комплексам соединений, структурные формулы соединений приведены в формуле изобретения. Технический результат: предложен способ получения новых азотсодержащих соединений формулы [11], которые могут применяться для лечения заболеваний, связанных с интегрином. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 27 пр.
Настоящее изобретение относится к производному тионуклеозида, представленному общей формулой [1]:
, где в R1, R2 и R3 имеют значения указанные в формуле изобретения, или его соль. Также предоставлена фармацевтическая композиция для применения при лечении опухоли, содержащая эффективное количество указанного выше производного тионуклеозида или его соли. Технический результат – предоставление производного тионуклеозида, проявляющего превосходный эффект ингибирования роста гемцитабин-резистентных клеток, и фармацевтической композиции, его содержащей, проявляющей превосходную лекарственную эффективность против опухоли, которая приобрела резистентность к гемцитабину. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 24 табл., 55 пр.
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2668550
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (1), где G1, G2 и G3 представляют собой CH или атом азота, где максимально 2 из G1, G2 и G3 представляют собой атом азота; R1 представляет собой атом хлора, атом брома, C1-3алкильную группу, трифторметильную группу, C3-6циклоалкильную группу, фенильную группу или C1алкоксигруппу; R2 представляет собой -COOR5 (где R5 представляет собой атом водорода) или -C(O)N(R6)SO2R7 (где R6 представляет собой атом водорода; и R7 представляет собой C1алкильную группу;) R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой необязательно замещенную нафтильную группу, необязательно замещенную флуоренильную группу; необязательно замещенную 1-2 группами индолильную группу; замещенную индазолильную группу; замещенную тетрагидрохинолильную группу; замещенную изохинолильную группу; замещенную дигидрохиназолинильную группу; или замещенную дигидробензотиазолильную группу; необязательно замещенную тетрагидрокарбазолильную группу; при условии, что (1) если R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную нафтильную группу, то G3 представляет собой атом азота; и (2) если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, C1-3алкильную группу или трифторметильную группу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (2-1)-(2-4), (где X1aa, X1ba, X1ca являются одинаковыми и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода); X1e представляет собой атом азота; X1da представляет собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода) или атом азота; X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу, замещенную 1 гидроксильной группой) или атом азота; X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, фенил-С1алкильную группу, бензоильную группу) или атом азота; X4 представляет собой CH2, CH2-CH2 или C=O; X5 представляет собой CH2 или C=O; X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу), атом кислорода или атом серы; и R8a представляет собой C4алкильную группу, C3циклоалкильную группу, C3-6циклоалкил-C1алкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную 1 группой фенил-C1алкильную группу, бензоильную группу, гетероциклическую группу (выбранную из пиридинила, тиазолила, пиразинила, хинолинила, метилтиопиримидинила, метилпиридазинила) или гетероцикликлил-C1алкильную группу (где гетероциклическая группа выбрана из хинолинила, тиазолила, пиридинила); при этом указанные заместители раскрыты в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору пролиферации кератинов и продукции TNFα и средству на основе соединения формулы (1). Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее ингибирующей продукцию TNFα активностью. 3 табл., 650 пр.
Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:
в которой Z1 представляет собой N или CR6; X1 представляет собой NR9 или S; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или С1-6алкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению формулы [1а], к средству для лечения заболевания, при котором ингибирование PI3K и/или ERK является эффективным, к ингибитору PI3K и/или ERK и к индивидуальным азотсодержащим гетероциклическим соединениям. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении PI3K и/или ERK. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 955 пр.
