Патенты автора ДЗЕНОНИ Маурицио (IT)
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лиофилизированного препарата и сам препарат бендамустина гидрохлорида для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза и неходжкинской лимфомы, лиофилизированный из водного раствора, содержащего маннит и не содержащего органических растворителей, где указанный бендамустина гидрохлорид имеет чистоту, определяемую ВЭЖХ анализом, выше 99% и где соотношение маннита и бендамустина гидрохлорида составляет от 4,25 до 0,545. Также изобретения включают прозрачный и бесцветный раствор, восстановленный водой для инъекций из указанного выше препарата. Группа изобретений позволяет получить препарат с минимальным разложением бендамустина, где количество примесей, связанных с разложением активного вещества, не будет превышать 1 %. К тому же, добавление меньшего количества маннита по сравнению с уровнем техники уменьшает риск растрескивания флаконов в результате неконтролируемой кристаллизации маннита. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 13 пр.
Изобретение относится к новой кристаллической форме соединения формулы (А), которая обладает более высокой растворимостью в воде и стабильностью при хранении. Новая кристаллическая форма II соединения формулы (А) характеризуется наличием профиля порошковой рентгеновской дифракции со следующими пиками ±0,20° (2 тета): 5,10; 10,07; 14,90; 15,15; 15,67; 17,24; 17,84; 18,51; 19,23; 20,25; 20,37; 22,01; 22,63; 23,12; 24,76; 25,40; 27,78; 28,97; 31,02. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы (А) в кристаллической форме II и твердым фармацевтическим композициям, содержащим указанную кристаллическую форму. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил., 5 пр.
Изобретение относится к новому способу получения 3-замещенных циклическим простым эфиром цефалоспоринов формулы I: где группа CO2R1 представляет карбоновую кислоту или карбоксилатную соль, а 2 имеет формулу: где A1 выбран из группы, состоящей из С6-10-арила, С1-10-гетероарила или С1-10-гетероциклила и А2 имеет значения, указанные в формуле изобретения, который включает: а) взаимодействие соединения формулы (IV) где R3 представляет пара-нитробензил или аллил и Х представляет галоген, с подходящим снимающим защиту агентом в присутствии растворителя с получением соединения формулы (II) и в) взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III где R2 имеет указанные выше значения и L имеет значения, указанные в формуле изобретения, в присутствии растворителя, основания, возможного конденсирующего агента и возможного катализатора с получением соединения формулы I
