Патенты автора ТУРКЕТТА Стефано (IT)
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лиофилизированного препарата и сам препарат бендамустина гидрохлорида для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза и неходжкинской лимфомы, лиофилизированный из водного раствора, содержащего маннит и не содержащего органических растворителей, где указанный бендамустина гидрохлорид имеет чистоту, определяемую ВЭЖХ анализом, выше 99% и где соотношение маннита и бендамустина гидрохлорида составляет от 4,25 до 0,545. Также изобретения включают прозрачный и бесцветный раствор, восстановленный водой для инъекций из указанного выше препарата. Группа изобретений позволяет получить препарат с минимальным разложением бендамустина, где количество примесей, связанных с разложением активного вещества, не будет превышать 1 %. К тому же, добавление меньшего количества маннита по сравнению с уровнем техники уменьшает риск растрескивания флаконов в результате неконтролируемой кристаллизации маннита. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 13 пр.
Изобретение относится к новой кристаллической форме соединения формулы (А), которая обладает более высокой растворимостью в воде и стабильностью при хранении. Новая кристаллическая форма II соединения формулы (А) характеризуется наличием профиля порошковой рентгеновской дифракции со следующими пиками ±0,20° (2 тета): 5,10; 10,07; 14,90; 15,15; 15,67; 17,24; 17,84; 18,51; 19,23; 20,25; 20,37; 22,01; 22,63; 23,12; 24,76; 25,40; 27,78; 28,97; 31,02. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы (А) в кристаллической форме II и твердым фармацевтическим композициям, содержащим указанную кристаллическую форму. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил., 5 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАРОКСЕТИНА // 2242473
Изобретение относится к способу получения пароксетина, включающий следующие стадии: а) гидрогенизация соединения формулы (II), в котором R означает группу, выбранную из (C1-C 5) алкила, (С1-С5)карбоксиалкила, необязательно замещенного фенила и необязательно замещенного бензила, причем реакция гидрогенизации катализируется комплексным соединением переходного металла с хиральными дифосфиновыми лигандами, где переходный металл выбран из группы, состоящей из рутения, иридия и родия, и процесс гидрирования проводят при давлении от 1 до 150 атм, в спиртовом или галогенизированном растворителе или их смеси при температуре от 60 до 150°С, что приводит к образованию обогащенного 4R-энантиомером соединения формулы (III): б) реакция соединения формулы (III) с реагентом, способным преобразовать ОН-группу в уходящую группу, выбранным из ряда тозилхлорида, метансульфонилхлорида, бензолсульфонилхлорида, который добавляют к соединению (III) при температуре между -20 и +25°С в присутствии инертного растворителя и основного соединения, с последующим нуклеофильным замещением ее сезамол(3,4-метилендиоксифенолом), добавлением его в виде смеси со спиртовым растворителем в присутствии основания, и образовавшуюся смесь нагревают в течение 2-4 часов с получением обогащенного 4R-энантиомером производного формулы (IV): в) N-деалкилирование соединения (IV) с образованием пароксетина
