Патенты автора ХОФМАЙСТЕР Армин (DE)

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА // 2457203

ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНОВЫЕ И ИЗОХИНОЛИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ // 2455302

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолоновым производным формулы (I) где R1 представляет собой ОН; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой Н; R 4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил; R5 представляет собой Н, галоген; R6 представляет собой Н, (С1-С8)алкил, (С1-С 6)алкилен-R', (С1-С6)алкилен-С(O)NH-(С 1-С6)алкил, (С1-С6)алкилен-С(O)O-(С 1-С6)алкил, С(O)(С1-С6 )алкил, C(O)R' или С(O)-(С1-С6)алкилен-R'; R7 представляет собой Н, галоген, (С1-С 6)алкил; R8 представляет собой Н; n имеет значение 1, 2, 3 или 4; m имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5; и L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-С8)циклоалкил, (С 5-С10)гетероциклил, (С6-С10 )арил; где в остатках R4, R6 и R7 алкил или алкилен необязательно могут быть замещены один или несколько раз группой ОН, ОСН3, СООН, СООСН3 , NH2, NHCH3, N(СН3)2 , CONHCH3 или CON(СН3)2; где в остатках R4, R6 и R7 алкил или алкилен необязательно могут быть замещены один или несколько раз галогеном; где в остатке R6(С6-С 10)арил и (С5-С10)гетероциклил являются незамещенными или замещены один или несколько раз подходящими группами, независимо выбранными из галогена; где, если m имеет значение 3, R6 не представляет собой Н; и где, если m имеет значение 3 и R6 представляет собой остаток, выбранный из групп (C1-C8) алкил, (С 1-С6)алкилен-R'; алкил, алкилен в указанном остатке замещен один или несколько раз, предпочтительно от одного до трех раз, группой ОН, ОСН3, СООН, СООСН3 , NH2, NHCH3, N(СН3)2 , CONHCH3 или CON(СН3)2; или их стереоизомерные формы и/или их таутомерные формы и/или их фармацевтически приемлемые соли

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ // 2443688

ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНИЗОХИНОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ // 2440988

Изобретение относится к соединениям формул (I) или (I') в форме их рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров и к их диастереомерам и их смесям

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ // 2414467

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА // 2398766

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА // 2343147

Изобретение относится к соединениям типа замещенных 4-фенилтетрагидроизохинолинов

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ИМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ // 2335494

Изобретение относится к соединениям формулы (I): и/или все стереоизомерные формы соединения формулы (I), и/или смеси этих форм в любом соотношении, и/или физиологически приемлемая соль соединения формулы (I), причем А означает -(С 0-С4)-алкилен; В означает -(С 0-С4)-алкилен или остаток -В1-В2-В3-, где В1 означает -(СН2)n -, где n означает целое число ноль; В3 означает -(СН 2)m-, где m означает целое число ноль; с тем соответствием, что сумма n и m составляет ноль; и В2 означает -О-; цикл 1 или цикл 2 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) ковалентную связь, 2) -(С6-С14)-арил, который является ароматическим углеводородным остатком с 6-14 атомами углерода в цикле, где указанный арил незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G, или 3) 4-15-членный гетероцикл, который является циклической системой с 4-15 атомами углерода, которые находятся в одной, двух или трех связанных друг с другом циклических системах и которая содержит одни гетероатом, выбранный из азота или кислорода, где указанный гетероцикл незамещен или, независимо друг от друга, однозамещен с помощью G; G означает 1) атом водорода, 2) атом галогена, 3) -O-R12, где R12 означает а) атом водорода, b) -(С1-С 6)-алкил, где алкил незамещен или трехкратно замещен атомом галогена, c) -C(O)-O-R13, где R13 означает с) 1)-(С 1-С6)-алкил, где алкил незамещен, 4) -NO2, 5) -CN, 6) -N(R15)-R12, где R15 означает 6) 1) атом водорода, X означает -ОН или -NH-OH; n1 означает целое число 2; n2 означает целое число 3; с тем соответствием, что сумма n1 и n2 составляет 5; R1, R2, R3, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и, независимо друг от друга, означают 1) атом водорода, 2) -C(O)-R8, где R8 означает 2) 1) атом водорода, 2) 2)-(С1-С6)-алкил, где алкил незамещен

ПРОИЗВОДНЫЕ N-((3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1H-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)АЦЕТИЛ)ГУАНИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NHE-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФАРКТА И СТЕНОКАРДИИ // 2318809

ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИОФЕНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО // 2315766

Изобретение относится к соединениям типа замещенных производных тиофена формулы (I)

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО // 2298003

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АНИЛИНО-БЕНЗИМИДАЗОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NA+/H+-ОБМЕНА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО // 2272031

Изобретение относится к замещенным бензимидазолам формулы I где означают:R1 и R5независимо друг от друга F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5циклоалкил с 3-7 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR1 и R5 OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O) n-SOmR15,n 0 или 1m 0, 1 или 2; илиR1 и R5O-фенил,который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил, который не замещен или частично или полностью фторирован, R16 и R17H или алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, R10H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором,R11 и R12независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы, и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18 или R11 и R12вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; или R11 и R12COR19 или SO2R20; R18, R19 и R20независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R13 и R14алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором; R15алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы, илиR15OH или NR21R22;R21 и R22 независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23; R23H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;или R21 и R22вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо; однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3 ;R2, R3 и R4H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;R6, R7, R8 и R9независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил c 1-4 C-атомами, которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,или R6, R7, R8 и R9циклоалкил с 3-7 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,или R6, R7, R8 и R9OH, OCOR24 или NR25R26; R24H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или частично или полностью замещен фтором;R25 и R26независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,илиR25 и R26COR27; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;R27H или алкил с 1-4 C-атомами,который не замещен или полностью или частично замещен фтором,а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты

КОНЪЮГАТЫ 4-БЕНЗИЛАМИНОХИНОЛИНОВ С ЖЕЛЧНОЙ КИСЛОТОЙ И ИХ ГЕТЕРОАНАЛОГИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ОСНОВЕ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ // 2247125

Изобретение относится к замещенным 4-бензиламинохинолинам и их гетероаналогам общей формулы (I): Р—L—G (I) где G означает: К означает -OR(7), -HN-СН2-СН2 -SO3Н, -NH-CH2-CO2H, R(7) означает атом водорода, СН3; R(1)-R(6), независимо друг от друга, означают атом водорода, - OR(10), -R(10), причем всегда один из остатков R(1)-R(6) означает связь с L; R(10) означает атом водорода, (C1-C4)-алкил; L означает (C1-C15)-алкил, причем один или несколько структурных СН2-фрагментов могут быть заменены на -СС-, -NR(11)-, -CO-, -О-; R(11) означает атом водорода; Р означает: где А означает N; В означает СН; D означает СН; Е означает СН; R(16)-R(24), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, (C1-C4)-алкил, причем алкильные остатки могут быть одно- или многократно замещены фтором; NR(25)R(26), OR(25), COR(25), COOR(25), CONR(25)R(26), причем всегда один из остатков R(16)-R(24) означает связь с L; R(25), R(26), независимо друг от друга, означают атом водорода, (C 1-C4)-алкил или бензил; а также к их фармацевтически приемлемым солям