Патенты автора ЛИ Дзу Янг (KR)
Изобретение относится к соединению химической формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой X представляет собой CH или N; Z представляет собой O или S; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, С1-С5 алкила, С1-С5 алкокси, С1-С5 алкилтио, амино, ди(С1-С5)алкиламино, циано, формила, галоген-С1-С5 алкила, гидрокси-С1-С5 алкила, С1-С5 алкоксиС1-С5 алкила, карбамоилоксиС1-С5 алкила, С1-С5 алкил-C(O)O-С1-С5 алкила, ди(С1-С5)алкиламино-С1-С5 алкила и 5-членного гетероциклоС1-С5 алкила, где гетероциклоалкил имеет 1 гетероатом, выбранный из N; или 9-членный ненасыщенный гетероциклил, имеющий 2 гетероатома, выбранных из О, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; 5-10-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или S, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, С1-С5 алкила, С1-С5 алкокси, галогенС1-С5 алкила и ди(С1-С5)алкиламино, и R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, дейтерия и гидрокси, или 6-10-членный гетероарил, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена и С1-С5 алкила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для предотвращения или лечения расстройства, опосредованного дисфункцией глутамата и метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 (mGluR5). Технический результат: получены новые соединения формулы (1), обладающие свойствами позитивного аллостерического модулятора метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 (mGluR5). 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 199 пр.
Изобретение относится к амидным соединениям структурной формулы 1, которые обладают ингибирующей активностью в отношении 11β-HSD1 фермента. В формуле 1 X представляет N или CR, и Y представляет N или СН при условии, что X и Y не являются в одно и то же время углеродом; Z представляет N или СН; R1 и R2 представляют независимо водород, (С3-С10)циклоалкил, норборнил, адамантил или норадамантил, или R1 и R2 могут быть связаны друг с другом вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуя (С5-С10) насыщенный или ненасыщенный гетероцикл или сконденсированный гетероцикл, при условии, что R1 и R2 не являются в одно и то же время водородом; L представляет одинарную связь, -СО-, -SO2-, -(CR21R22)-(СН2)c- (с представляет целое число 0-5), , -СО(CR21R22)d- (d представляет целое число 1-6), (С3-С10)циклоалкилен, (С6-С20)арилен или 5-6-членный гетероарилен, включающий один или два гетероатома, выбранных из N; R21 и R22 представляют независимо водород или (C1-С10)алкил, R представляет водород или гидроксил; R4 и R5 независимо представляют водород или (С1-С10)алкил, или R4 и R5, связанные вместе, образуют 6-членный ненасыщенный карбоцикл; R6 и R7 представляют независимо водород, (С1-С10)алкил или галоген; R31-R38, R41-R43 и R46 представляют независимо водород или (С1-С10)алкил; и m и n независимо представляют целое число 0-3 при условии, что m+n представляют целое число 2 или более. Значения радикала R3 и дополнительных заместителей циклических групп R1-R3, L приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к 11β-HSD1 ингибитору. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 табл., 296 пр.
Изобретение относится к новым производным пирролпиримидинона формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора специфической фосфодиэстеразы циклического гуанозин-3',5'-монофосфата (специфического ФДЭ цГМФ(ФДЭ V), которые могут найти применение при лечении импотенции, половой дисфункции женщин, стойкой, нестойкой и вариантной (Prinzmetal) стенокардии и др
