Патенты автора ПАЛАНИ Анандан (US)
Изобретение относится к соединению формулы (IC) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами модуляторов рецептора CRTH2. В формуле (IC)
R1 представляет собой -C(O)-N(R6a)(R6b); I) R6a представляет собой Н, и R6b представляет собой a) -Q-RAH, где RAH представляет собой фенил, и где RAH является незамещенным или замещен одним фрагментом R8, выбранным из группы, состоящей из фтора и -CN; Q выбирают из группы, состоящей из (i) связи; (ii) , где Re представляет собой Н, и Rf представляет собой Н или метил; b) -Q-RHC, где RHC представляет собой С5-С6 циклоалкил, где указанный С5-С6 циклоалкил образует конденсированный цикл с бензольным кольцом и где RHC является незамещенным или замещен 1-2 фрагментами R12, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; II) или R6a и R6b вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют R6H, где R6H представляет собой пирролидинил, пиперидинил или пиперазинил, где R6H замещен -Z-RCY, Z представляет собой связь и RCY представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-2 фрагментами R10, выбранными из группы, состоящей из галогена и -CN; R6H необязательно замещен 1-2 фрагментами в R9, где каждый фрагмент R9 представляет собой независимо C1-C3 алкил, галоген или -CN, и R2 является незамещенным фенилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения астмы или аллергического ринита и к способу лечения астмы или аллергического ринита. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для лечения астмы или аллергического ринита. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.
Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I: в которой: R1 и R2 выбраны из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -CN, алкинил, -N(R 6)2, -N(R6)-S(O2)-алкил, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, -алкилен-CN, -циклоалкилен-CN, -алкилен-O-алкил, -С(O)-алкил, -C(=N-OR 5)-aлкил, -С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-алкил, -алкилен-С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-N(R9)2 и группы , , , ,при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 означает -CN или группу , , , ,W означает: =C(R8)- или =N-; X означает -С(O)- или -S(O2)-; Y выбран из группы, включающей -СН2-, -О- и -N(R6)-C(O)-, при условии, что: (а) атом азота группы -N(R6)-С(O)- связан с X, и(b) если R1 и/или R2 означает и Y означает -O-, то Х не означает -S(O2)-; Z означает -C(R7)2-, -N(R6)-, или -O-; R3 выбран из группы, включающей Н и незамещенный алкил; R4 означает Н; R5 означает Н или алкил; R6 выбран из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил и арил; каждый R7 независимо означает Н или алкил; или каждый R7 совместно с кольцевым атомом углерода, к которым, как показано, они присоединены, образует циклоалкиленовое кольцо; R8 выбран из группы, включающей Н, алкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2 )-алкил, -N(R6)-S(O2)-apил, -N(R6 )-C(O)-aлкил, -N(R6)-C(O)-apил, алкилен-O-алкил и -CN; R9 выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или каждый R9 совместно с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, образует гетероциклоалкильное кольцо; Аr1 означает незамещенный фенил; Аr2 означает фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галогеналкил; n равно 0, 1 или 2; и m равно 1, 2 или 3, и к их фармацевтически приемлемым солям и гидратам
Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, где Xa означает -C(R13)2-, -C(R13)(R19 )-, -C(O)-, и др.,Ra означает R6a-фенил или фенил, замещенный метилсульфонилом,R1 означает водород или C1-C6-алкил,R2 означает R7-, R8-, R9-фенил, R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил и др.,R3 означает R10 -фенил, пиридил и др.,R4 означает водород, C1-С6-алкил, фтор-С1-С6 -алкил и др.,R5 и R11 означают водород и (С1-С6)-алкил,R6a означает от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей водород, галоген, -CF3 и CF3 О-,R7 и R8 означают (С1 -С6)-алкил и др.,R9 означает R 7, водород, фенил и др.,R10 означает (С1-С6)-алкил, -NH2 или R 12-фенил,R12 означает водород, (С 1-С6)-алкил и др.,R13, R 14, R15 и R16 означают водород или (С1-С6)-алкил,R17, R 18 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спирановое кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов углерода, R19 означает R6-фенил, где R 6 означает R6a или метилсульфонил,R 20, R21 и R22 означают водород или C1-С6-алкил,R23 означает C1-С6-алкил,при условии, что если Ra означает фенил, замещенный метилсульфонилом, то Xa может означать только группу Соединения формулы (II) обладают свойствами антагониста CCR5 и могут быть использованы в медицине для лечения ВИЧ-инфекции
