Патенты автора Бойчук Сергей Васильевич (RU)

2-АМИНО-1-БЕНЗАМИДО-5-[2-(НАФТАЛИН-2-ИЛ)-2-ОКСОЭТИЛИДЕН]-4-ОКСО-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИД И 2-АМИНО-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-1-[2-(ФЕНИЛАМИНО)БЕНЗАМИДО]-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИД, ИНГИБИРУЮЩИЕ ПРОЦЕСС ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ТУБУЛИНА И ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЯМИ В ОТНОШЕНИИ ЭПИТЕЛИАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ ЧЕЛОВЕКА // 2777209

Изобретение относится к применению производных пиррола: 2-амино-1-бензамидо-5-(2-(нафталин-2-ил)-2-оксоэтилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксамида (I) и 2-амино-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-1-(2-фениламино)-бензамидо)-4,5-дигидро-1H-пиррол-карбоксамида (II), в качестве цитотоксического и противоопухолевого средства. Соединения I и II эффективно ингибируют полимеризацию тубулина и являются тубулин-деполимеризующими агентами, способствуют селективному накоплению клеток в G2/M-фазах клеточного цикла, имеют высокую аффинность к колхициновому сайту, индуцируют повышение уровня экспрессии расщепленных форм каспазы-3, поли-(АДФ-рибоза)-полимеразы и фосфогистона 2AX, а также подавляют рост опухолей. Токсичность соединений I и II меньше, чем у паклитаксела. Технический результат – эффективная цитотоксическая и противоопухолевая активность. 2 н.п. ф-лы, 7 ил.

2-Амино-1-бензамидо-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, вызывающий нарушения фаз клеточного цикла и проявляющий цитотоксическую активность в отношении сарком мягких тканей и гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО) // 2765545

Изобретение относится к применению 2-амино-1-бензамидо-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамида I указанной ниже формулы для получения лекарственного противоопухолевого препарата. Соединение проявляет цитотоксическую активность в отношении сарком мягких тканей и гастроинтестинальных стромальных опухолей. 3 ил., 2 табл.

2-Амино-1-(4-бромфенил)-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, проявляющий цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток человека // 2753480

Изобретение относится к области медицины, конкретно к 2-амино-1-(4-бромфенил)-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиду формулы I, который проявляет цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток человека и может найти применение для лечения онкологических заболеваний. 2 ил., 1 табл.

2-Амино-1-бензамидо-5-[2-(нафталин-1-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамид, обладающий цитотоксическими и проапоптогенными свойствами в отношении клеток солидных опухолей человека, в том числе резистентных к химиопрепаратам // 2753479

Изобретение относится к новому 2-амино-1-бензамидо-5-[2-(нафталин-1-ил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиду формулы I, обладающему цитотоксическими и проапоптогенными свойствами в отношении клеток солидных опухолей человека, в том числе резистентных к химиопрепаратам. Технический результат: получено новое соединение, проявляющее противоопухолевую активность и низкую токсичность. 3 ил., 2 табл.

ЭТИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 2-АМИНО-1-БЕНЗОИЛАМИНО-4-ОКСО-5-(2-ОКСО-2-АРИЛ-ЭТИЛИДЕН)-4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛИДИН-3-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2607920

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы Iа-г, где R=СН3O (Iа), С2Н5O (Iб), Br (Iв), Cl (Iг), которые обладают противоопухолевой активностью. Также предложен способ получения соединений формулы Iа-г и их применение для получения лекарственных препаратов для лечения онкологических заболеваний. Соединения проявляют низкую токсичность. 3 н.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 6 пр.

2-АМИНО-1-АРИЛ-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-N-(ТИАЗОЛ-5-ИЛ)-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ И АНТИРАДИКАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ // 2605091

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R представляет собой C6-C10 арил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или его фармацевтические приемлемые соли. Соединения общей формулы I получают путем взаимодействия 4-R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетата (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамида в присутствии триэтиламина. Исходные реагенты 4R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетат (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамид берут в эквимольном количестве. Триэтиламин берут в количестве от эквимольного до двухкратного избытка по отношению к 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамиду и 4R-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетату. Взаимодействие осуществляют в среде бензола. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой и антирадикальной активностью, содержащей в качестве активного ингредиента соединение, имеющее общую формулу I или его фармацевтически приемлемые соли в фармацевтически активном количестве и фармацевтически приемлемый наполнитель. Соединения формулы I предназначены для получения лекарственных препаратов для лечения онкологических заболеваний. Технический результат - 2-амино-1-арил-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-N-(тиазол-5-ил)-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиды, проявляющие противоопухолевую и антирадикальную активность. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 5 пр.

СПОСОБ ИССЛЕДОВАНИЯ ЦИЛИНДРИЧЕСКИХ ИЗДЕЛИЙ // 2310232

Изобретение относится к области систем технического зрения и может быть использовано в строительстве при измерении перемещений изделий, например, в процессе исследования формообразования цилиндрических ребристых оболочек и других подобных изделий

СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЦИЛИНДРИЧЕСКИХ ИЗДЕЛИЙ // 2272692

Изобретение относится к обработке металлов давлением и может быть использовано при изготовлении изделий цилиндрической формы из листовых заготовок давлением сжатого воздуха