Патенты автора Осипов Василий Николаевич (RU)
Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Предлагаются новые гидроксамовые кислоты, производные 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилаз, имеющие следующую общую формулу I, в которой R1 R2, R3 R4 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, метил, ОМе, этин, а также R2, R3=-ОСН2СН2О-; R5 представляет собой водород или галоген; n=4, 5. Также предлагается способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, общей формулы I, осуществляемый по следующей схеме: производные метил 4-гидроксихиназолин-7-карбоксилата, получаемые циклизацией производных диметил-2-аминотерефталата в формамиде взаимодействием с фосфорилхлоридом в присутствии диэтиланилина, переводятся в производные метил 4-хлорхиназолин-7-карбоксилата, которые при взаимодействии с замещенными анилинами в диметилфорамиде при комнатной температуре превращаются в производные метил 4-((фенил)амино)хиназолин-7-карбоксилатов, последние подвергаются щелочному гидролизу, превращаясь в соответствующие производные 4-[(арил)амино]хиназолин-7-карбоновых кислот, далее к последним присоединяются метиловые эфиры 6-аминогексановой или 7-аминогептановой кислот с использованием 2-(1Н-бензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилуроний тетрафторбората (TBTU) в качестве конденсирующего агента и триметиламина в качестве основания, полученные соединения затем подвергают аминолизу 10-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле в присутствии 3-х эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU), осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого упариванием реакционной массы в вакууме, нейтрализацией ледяной уксусной кислотой до рН 5, фильтрацией с последующей промывкой водой. Способ получения новых гидроксамовых кислот, производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, характеризуется низкой трудоемкостью процесса, доступностью реагентов и получением целевых соединений с чистотой, удовлетворяющей требованиям фармацевтической промышленности, и благодаря простоте проводимых операций и применяемого оборудования легко масштабируем до промышленного производства.
2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 пр.
Изобретение относится к способу получения тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2 (Ac-HAEE-NH2) в растворе, который может найти применение в медицине в качестве препарата для лечения болезни Альцгеймера. Тетрапептид получают исходя из амида гамма-бензилового эфира глутаминовой кислоты с помощью метода активированных эфиров и карбодиимидного метода, используя трет-бутилкарбонильные и тритил-защищённые аминокислоты, деблокирование защитных групп проводят растворами хлористого водорода в диоксане, трифторуксусной кислоты в хлористом метилене, 90%-ной уксусной кислотой, окончательное деблокирование проводят гидрированием на палладиевом катализаторе с получением тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2 высокой чистоты. 1 пр.
Изобретение относится к области защиты документов от подделки и предназначено для использования при изготовлении банкнот, бланков ценных бумаг, этикеток, акцизных и почтовых марок. Предложены составы для контроля подлинности носителя информации, содержащие первый компонент и адсорбированный на нем люминесцентный компонент. Указанный первый компонент выбран из группы, содержащей оксиды, карбонаты, сульфиды, сульфаты, нитраты, фосфаты и фториды щелочных и щелочноземельных металлов. Изобретение позволяет улучшить контроль подлинности носителя информации. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 пр.
Способ идентификации носителя информации // 2751691
Изобретение относится к области идентификации носителя информации, выполненного на бумажном или пластиковом субстрате, таких как чертежи, нормативно-техническая документация, бланки документов, пластиковые карты, паспорта, книги и прочая полиграфическая продукция, и направлено на предотвращение их несанкционированного воспроизведения или копирования, перемещения и хранения. При реализации способа в носитель информации внедряют элемент кодирования на основе как минимум одного многожильного аморфно-металлического волокна с заданным откликом на воздействие переменным магнитным полем, на заданном расстоянии от носителя информации устанавливают датчик для бесконтактной идентификации элемента кодирования в переменном магнитном поле, подключенный к микропроцессорному блоку с программным обеспечением, который на основе полученных от датчика данных относит носитель информации к конкретному виду в принятой иерархической системе, в которой в зависимости от вида носителя устанавливается набор разрешенных действий с ним, и вырабатывает управляющий сигнал на разрешение/запрет осуществления указанных действий с носителем информации. 7 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.
Способ получения гидроксамовых кислот, производных 2-арил-2,3-дигидрохиназолин-4(1Н)-онов // 2744750
Предлагаемое изобретение относится к способу получения гидроксамовых кислот, производных 2-арил-2,3-Дигидрохиназолин-4(1H)-ов, содержащих гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения различных заболеваний, посредством ингибирования гистоновых деацетилаз. Предлагается способ получения гидроксамовых кислот, производных 2-арил-2,3-дигидрохиназолин-4(1H)-ов, имеющих нижеприведенную общую формулу, где R представляет собой водород или галоген; R1, R2, R3 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, ОМе, где R4 представляет собой галоген во 2-м, 3-м или 4-м положении фенильного кольца; n=4, 5. Предлагаемый способ получения соединений осуществляется с использованием в качестве исходных соединений производных гидроксамовой кислоты, а именно 2-амино-N-(6-(гидроксиамино)-6-оксогексил)бензамида, 2-амино-N-(7-(гидроксиамино)-7-оксогептил)бензамида или 2-амино-5-фтор-N-(7-(гидроксиамино)-7-оксогептил)-бензамида, к растворам которых в тетрагидрофуране в атмосфере аргона прибавляют раствор замещенного бензальдегида в тетрагидрофуране в мольном соотношении производного гидроксамовой кислоты к бензальдегиду 1:1.1, после чего реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 2-3 часа, удаляют растворитель в вакууме, добавляют к остатку диэтиловый эфир, образовавшиеся кристаллы отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Активность ряда соединений по отношению к ферментам HDAC1 и HDAC6 превышает активность известного ингибитора гистондеацетилазы - Вориностата (SAHA).16 пр., 1 табл.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕОРГАНИЧЕСКОГО ЛЮМИНЕСЦЕНТНОГО СОЕДИНЕНИЯ С ЗАДАННЫМ ФРАКЦИОННЫМ СОСТАВОМ // 2743423
Изобретение может быть использовано при получении материалов, обладающих заданными оптико-физическими свойствами и предназначенных для контроля подлинности ценных документов. Для получения материала на основе неорганического люминесцентного соединения редкоземельных металлов проводят подготовку шихты, твердофазный синтез, отмывку и измельчение готового продукта. Твердофазный синтез проводят в два этапа. На первом этапе синтезируют комплекс, содержащий элемент II группы Периодической системы, выбранный из Mg, Са, Zn, Sr, элемент III группы Периодической системы из ряда лантаноидов Er, Yb, Tm, Но; элемент IV группы Периодической системы, выбранный из Ti, Si, Zr, Ge. На втором этапе синтезируют конечный продукт. Измельченный продукт фракционируют с использованием трековых мембран методом тангенциальной фильтрации. При этом размер не менее 90% частиц полученного материала составляет заданную величину, выбранную внутри интервала 0,1-50 мкм. Изобретение позволяет получить эффективное неорганическое люминесцентное вещество с заданным фракционным составом для внедрения в составы бумаги, пластика, композиционных материалов, полиграфических красок, струйных чернил. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.
Изобретение относится к производным 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она, представленной ниже общей формулы, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз. В общей формуле производных 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она R1 представляет собой галоген или ОМе; R2 представляет собой водород, ОMе; n=5, 6. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, который осуществляют по следующей схеме. Раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов. Затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1 и перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов. После этого полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.
Неорганическое люминесцентное соединение, способ его получения и носитель, его содержащий // 2732884
Изобретение относится к области неорганических люминесцентных соединений на основе редкоземельных металлов (РЗМ), имеющих спектр возбуждения, фотостимуляции и люминесценции в видимом и ближнем ИК диапазонах спектра и которые могут быть использованы качестве признака подлинности в составе бумаги и в полиграфических красках для придания им специальных свойств, таких как УФ люминесценция, антистоксовая люминесценция, фосфоресценция, оптическое тушение, фотостимулируемая люминесценция и другие оптические эффекты. Неорганическое люминесцентное соединение на основе элементов III группы Периодической системы характеризуется люминесценцией заданного спектрального состава в диапазоне длин волн (700-3000) нм под воздействием возбуждающего излучения с длиной волны (700-1600) нм и обладает свойством оптического тушения люминесценции при воздействии стимулирующего излучения с длиной волны (100-700) нм. Обеспечивается более высокое содержание ассоциированных комплексов Ме2+ - Ме3+ - Ме4+ при более низком содержании дефектообразующих добавок Ме2+ и Ме4+, тем самым повышается интенсивность люминесценции. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 22 табл., 10 пр.
Изобретение относится к области неорганических люминесцентных соединений на основе ионов редкоземельных металлов, имеющих спектры возбуждения, фотостимуляции и люминесценции преимущественно в видимом и ближнем ИК диапазонах спектра, и которые могут быть использованы в качестве признаков подлинности для ценных документов при их применении в составе бумаги или в полиграфических красках. Неорганическое соединение на основе элементов III группы Периодической системы, обладающее люминесценцией заданного спектрального состава в диапазоне длин волн 700-3000 нм под воздействием возбуждающего излучения с длиной волны 700-1600 нм, и обладающее свойством оптического тушения люминесценции при воздействии стимулирующего излучения с длиной волны 200-700 нм, отличающееся тем, что его состав представляет собой совокупность не менее двух твердых растворов 1-го рода кристаллических веществ на основе редкоземельных элементов. Технический результат, достигаемый при реализации разработанного изобретения, состоит в расширении номенклатуры неорганических люминесцентных веществ, обладающих люминесценцией в спектральном диапазоне 700-3000 нм под воздействием возбуждающего излучения, лежащего в спектральном диапазоне 700-1600 нм, и дополнительно обладающих свойством изменения интенсивности люминесценции без изменения ее спектрального состава при воздействии стимулирующего излучения, лежащего в спектральном диапазоне 200-700 нм. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.
Изобретение относится к области технологии получения специальных материалов, применяемых для маркировки носителей информации, таких, как банкноты, акцизные и почтовые марки, идентификационные документы, ценные бумаги, пластиковые карты, музейные экспонаты, и различных материальных объектов, требующих подтверждения подлинности. Композиционный материал состоит, по меньшей мере, из трех компонентов: первое неорганическое соединение с низкой адгезионной способностью к материалу объекта, обладающее заданными люминесцентными свойствами в диапазоне длин волн (400-2500) нм, второе неорганическое соединение с низкой адгезионной способностью к материалу объекта и с показателем преломления ниже, чем у первого неорганического соединения, по меньшей мере, как минимум в диапазоне длин волн (200-2500) нм, третий материал на основе химического соединения с высокой адгезионной способностью к материалу основы маркировки. Технический результат, достигаемый при реализации разработанного композитного материала, состоит в обеспечении надежного удержания частиц материала, как на стадии маркировки носителя, так и в процессе его эксплуатации. 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
Изобретение относится к способу получения 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина, который осуществляется реакцией взаимодействия эквимолярных количеств 4-хлорхиназолина с гидрохлоридом метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата, проводимой при комнатной температуре и интенсивном перемешивании при прибавлении по каплям к раствору 4-хлорхиназолина в хлороформе раствора гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата в хлороформе, содержащего триэтиламин в количестве 2-10 молей на моль гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата. Полученная реакционная масса перемешивается при комнатной температуре до образования конечного продукта при контроле степени превращения исходных реагентов в целевой продукт методом тонкослойной хроматографии при использовании в качестве элюента смеси, содержащей хлороформ: метанол, взятые в объемном соотношении 10:1. Последующее выделение 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина осуществляется поэтапно и включает фильтрацию, промывку фильтрата водой и насыщенным раствором хлорида натрия, повторную промывку водой, высушивание сульфатом натрия, упаривание в вакууме, обработку диэтиловым эфиром, повторную фильтрацию и вакуумное высушивание отфильтрованного осадка 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина. Выход конечного продукта 85%. Полученное соединение может быть использовано в качестве прекурсора для синтеза потенциально активных ингибиторов пролилпептидазы, применямых при лечении онкологических заболеваний. 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы, где R1 представляет собой водород или галоген; R2, R3, R4 представляют собой водород или галоген, за исключением бензил 2-((2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)окси)ацетата, обладающие способностью индуцировать ферроптоз в метастазирующих клетках меланомы и рака толстой кишки. Технический результат: получены новые производные хиназолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 ил.
Изобретение может быть использовано для защиты носителей информации от подделки и идентификации их подлинности. На поверхность носителя информации наносят дисперсию, содержащую стоксовые и/или антистоксовые люминофоры в оптически прозрачном связующем. Люминофоры обладают практически одинаковым спектром люминесценции и кинетикой разгорания/затухания люминесценции в диапазоне длин волн (300-3000) нм и практически одинаковым спектром возбуждения в диапазоне длин волн (700-3000) нм, при этом по меньшей мере один люминофор обладает свойством оптического тушения под воздействием стимулирующего излучения в диапазоне длин волн (300-700) нм. Дисперсию можно наносить тампонным или полиграфическим способом. Наблюдение проводят с помощью устройства, содержащего объектив 13, камеру с ИК сенсором для фиксации распределения люминесцирующих частиц на поверхности носителя информации в диапазоне длин волн (700-3000 нм), источник 8 возбуждающего излучения в диапазоне спектра (700-3000) нм, источник 15 стимулирующего излучения в диапазоне длин волн (300-700) нм, набор светофильтров 7, 10 и 14, блок питания 16 и блок обработки изображения 12. Сначала устанавливают устройство на носитель информации, соответствующим образом ориентируя входное окно 5. С помощью блока 12 включают источник 8 возбуждающего излучения, которое, пройдя фильтр 7, попадает на носитель информации. Заданное исходное распределение люминесцирующих частиц на поверхности носителя информации фиксируют в блоке обработки изображения 12. Не снимая возбуждающего излучения, на носитель информации воздействуют стимулирующим излучением, включая источник 15 и снижая интенсивность люминесценции только одного из люминофоров. Это второе распределение люминесцирующих частиц также фиксируют, и/или вносят результат сравнения в базу данных, и/или сравнивают полученное распределение с распределением, хранящимся в базе данных. При совпадении измеренных значений с референтными данными результат отражается на блоке индикации 17. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.
Изобретение относится к медицине и касается короткого пептида с цитотоксической активностью общей формулы R3-Phe-D-Trp-Lys(R1)-Thr-R2, где R1 представляет собой Н, трет-бутилоксикарбонил; R2 представляет собой гидрокси, метокси, амино, гидроксиамино, аминобензильную, 1-аминонафтильную группу; R3 - трет-бутилоксикарбонил-Cys(R4) или 3-R5-тиазолидин-4-карбонил, где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил, ацетамидометил; R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил. Изобретение обеспечивает высокую цитотоксическую активность и устойчивость к ферментативному разложению, что дает возможность орального введения в организм, дополнительно к парентеральному, осуществляемому подкожно, внутривенно, внутримышечно и внутрибрюшинно. 2 табл., 19 пр.
Изобретение относится к медицине и касается коротких пептидов, обладающих цитотоксическим действием, общей формулы R3-Phe-D-Trp-Lys(R1)-Thr-R2, где R1 представляет собой Н или трет-бутилоксикарбонил; R2 представляет собой 1-аминоадамантильную, 1-амино-(1-адамантил)этильную группу; R3 представляет собой R4-Cys(R5)- или 3-R4-тиазолидин-4-карбонил, где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил; R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил или ацетомидометил. Изобретение обеспечивает высокую устойчивостью пептидов к ферментативному разложению; возможность как орального, так и парентерального введения в организм. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 пр.
Изобретение относится к 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновым кислотам, представленным общей формулой I, где R1 представляет собой -OR2, -SR3, -NR4R5, где R2 представляет собой арильный фрагмент, замещенный в различных положениях галогенами, оксиалкильными группами; R3 представляет собой конденсированные гетероциклические системы, выбранные из группы бензотиазолов; -NR4R5 представляет собой замещенные или незамещенные гетероциклические системы, в которых атом азота включен в насыщенный гетероцикл, выбранные из группы: 3,4-дигидрохинолинов-2(Н), пиразолов, замещенных метилом и нитрогруппой. Способ получения 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот, имеющих общую формулу (I), осуществляют путем взаимодействия 3-замещенных анисовых альдегидов с цистеином в спиртовой или водно-спиртовой среде, предпочтительно в среде 95%-ного этанола, при рН 7-8 и при температуре кипения реакционной массы с последующим ацилированием полученных 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот трет-бутилпирокарбонатом в среде смеси диоксан-вода или диметилформамид-вода в присутствии основания. Полученный продукт экстрагируют органическим растворителем, отгонкой растворителя, сушкой и выделением целевого продукта. Технический результат - 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновые кислоты, обладающие противоопухолевой активностью, которые могут быть применены для лечения онкологических заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр.
Изобретение относится к новым четвертичным аммонийным солям производных 2-аминотиофен-3-карбоновых кислот, обладающих противотуберкулезной активностью, общей формулы I и формулы II:
где X отсутствует или представляет собой -СН2-, -(СН2)2-, СН3СН-, -N(R4)-; R1 представляет собой CN, C(O)OR5, C(O)NHR6; R4 представляет собой алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные С1-С5 углеводороды, бензил; R5 представляет собой алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные C1-С5 углеводороды; R6 представляет собой Н, алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные C1-С5 углеводороды, циклические углеводороды С3-С7. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЦЕТАТА ТРИПЕПТИДА // 2551276
Изобретение относится к области пептидной химии и касается получения диацетата трипептида H-β-Ala-Pro-DabNHBzl, относящегося к биологически активному соединению, используемому в косметической промышленности в качестве активного компонента для косметических средств, в частности для стимуляции омоложения кожи, разглаживания морщин, предотвращения появления морщин. Способ основан на 6-стадийном синтезе и не содержит стадий постановки и снятия защитных групп. Способ включает ацилирование пролина β-хлорпропионилхлорида, последующее получение пентафторфенилового эфира N-(3-хлорпропионил)пролина в присутствии N,N′-дициклогексилкарбодиимида. Далее конденсацией полученного пентафторфенилового эфира с монометиловым эфиром глутаминовой кислоты получают N-(β-хлорпропионил)-Pro-Glu(δ-OMe)OH. Осуществляют амидирование бензиламином, одновременный последующий аммонолиз и замещение хлора на аминогруппу. Получают трипептид β-Ala-Pro-Glu(δ-NH2)NHBzl, осуществляют перегруппировку по Гофману с использованием диацетата йодобензола и получают целевой продукт. Способ отличается простотой, эффективностью, является более экономичным, использует более доступные и дешевые реагенты. 6 пр.
Изобретение относится к новому средству, обладающему антивирусной, антибактериальной и фунгицидной активностью, представляющему собой 2-(2,5-диметил)пиразолил-3-гидрокси-4(3H)-хиназолинон формулы I
Изобретение относится к косметической промышленности и фармакологии и касается применения производных пантотеновой кислоты, а именно аммонийной соли пантотеновой кислоты с пептидом Glu-Trp следующей формулы I: где Х=ОН, Trp; Y=OH, Trp,а также конъюгата пантотеновой кислоты с пептидом Glu-Trp следующей формулы II: где Х=ОН, Trp; Y=OH, Trp,в качестве стимуляторов роста и для укрепления корней волос, а также способа получения этих производных
Изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности, и касается применения новых производных пантотеновой кислоты, а именно аммонийных солей с пептидами следующей формулы I, и конъюгатов пантотеновой кислоты с пептидами следующей формулы II в качестве стимуляторов роста, а также касается способа получения этих производных: где Х-Gly, Ala, Leu, Ile, Val, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ile, -аминомаслянная кислота; Y-Glu; Z-OH, NH 2, моно- или дизамещенный амид (С1 -С3); алкиловый эфир (С 1-С3)
Изобретение относится к новому химическому соединению 3-гидрокси-2-тиоксо-4(3Н)хиназолинону формулы I Указанное соединение обладает фунгицидной и росторегулирующей активностью
