Патенты автора Андрюков Константин Вячеславович (RU)
Изобретение относится к бутиламиду Ν-(4'-метилбензоил)-3,5-дихлорантраниловой кислоты формулы (I), который проявляет противовоспалительную и анальгетическую активности и практически нетоксичен. 3 ил., 1 табл.
Изобретение относится к фармакологии и может быть использовано для отбора противовоспалительных средств. Для этого в рядах производных антраниловой кислоты: 1) N-замещенные антраниловые кислоты; 2) замещенные амиды и гидразиды N-ароилантраниловых кислот; 3) замещенные амиды и гидразиды N-ацилантраниловых кислот; 4) ариламиды N-ацил-N-алкенилантраниловых кислот; 5) замещенные амиды и гидразиды N-арилантраниловых кислот; 6) замещенные амиды и гидразиды N-алкил(алкенил)антраниловых кислот, имеющих общий фрагмент: карбонил-фенильный радикал - вторичная, третичная аминогруппа или NH-ацильный фрагмент, определяют константы ионизации и липофильности. После чего рассчитывают противовоспалительное действие (ПВДрассч.) и отбирают соединения, вызывающие торможение каррагенинового отека. Изобретение обеспечивает отбор противовоспалительных средств в рядах производных антраниловой кислоты. 13 табл.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевктике, и может быть использовано для отбора производных антраниловой кислоты, обладающих противовоспалительным действием. Для этого рассчитывают энергию связывания производных антраниловой кислоты с циклооксигеназами (ЦОГ) 1 и 2 (ВеЦОГ1 и ВеЦОГ2). При условии, что ВеЦОГ1 находится в интервалах ((-1,31) - (-1,67); (-3,87) - (-5,34); (-6,12) - (-9,12)) и ВеЦОГ2 находится в интервалах ((-5,78) - (-6,11); (-6,19) - (-9,45)), считают производное антраниловой кислоты обладающим противовоспалительным действием. Изобретение позволяет проводить поиск веществ с противовоспалительной активностью. 5 табл., 23 пр.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для отбора противовоспалительных средств, что позволяет осуществлять поиск биологически активных веществ с противовоспалительным действием в рядах производных антраниловой кислоты: N-замещенные антраниловые кислоты (1 ряд); гидразиды и амиды N-ацилантраниловых кислот (2 ряд); ариламиды N-ацил-М-алкенилантраниловых кислот (3 ряд). При этом рассчитывают энергии взаимодействия по ферментам ЦОГ 1 и 2: энергия связывания Be (ВеЦОГ1 и ВеЦОГ2) и межмолекулярная энергия Ime (ImeЦОГ1 и ImeЦОГ2), затем с помощью двух- и четырехпараметровых уравнений прогнозируют противовоспалительное действие (ПВДрассч) и отбирают соединения, у которых теоретически рассчитанное ПВД превышает 30%, выбранные соединения синтезируют и подтверждают расчетные данные экспериментально на лабораторных животных (ПВДэксп). Изобретение обеспечивает экспериментальные скрининговые исследования на животных не на всем объеме синтезированных веществ, а только тех, торможение отека которых превосходит 30%. 7 табл.
4-МЕТИЛФЕНИЛАМИД N-БЕНЗОИЛ-5-БРОМ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2679892
Изобретение относится к 4-метилфениламиду N-бензоил-5-бром антраниловой кислоты формулы (I), обладающему противовоспалительным действием и низкой степенью токсичности. 1 табл.
Изобретение относится к биологически активным соединениям, а именно метиламиду (I) и бензиламиду (II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты формулы дибромантраниловой кислоты формулы являющимися малотоксичными, обладающими противовоспалительным и анальгетическим действием, что позволяет предположить их использование в медицине
НАТРИЕВАЯ СОЛЬ N-ХЛОРАЦЕТИЛ-5-БРОМАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ ГЕМОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ // 2294324
Изобретение относится к биологически активным соединениям, а именно к натриевой соли N-хлорацетил-5-бромантраниловой кислоты Технический результат - натриевая соль N-хлорацетил-5-бромантраниловой кислоты, обладающая гемостатическим действием, для применения в медицине в качестве гемостатического средства
