Патенты автора КИМ Маенг Суп (KR)
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ // 2598852
Настоящее изобретение относится к новому конденсированному пиримидиновому производному формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназ Брутона (ВТК). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения опосредованных тирозинкиназой Брутона (ВТК) раков и опухолей, таких как лейкоз, лимфома, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, миелома, острый лимфоидный лейкоз (ALL), хронический лимфоидный лейкоз (CLL) и др.; воспалительных заболеваний, например, таких как артрит, ревматоидный артрит, спондилоартропатия, подагрический артрит, остеоартрит, болезнь Стилла, другие артритические состояния, волчанка и др.; аутоиммунных заболеваний или иммунологически опосредованных заболеваний, включая синдром Шенгрена, аутоиммунный тиреоидит, крапивницу, рассеянный склероз, склеродермию, отторжение пересаженных органов, гетеротрансплантацию, геморрагическую пурпуру (ITP), болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, ассоциированное с диабетом заболевание, воспаление тазовых органов, аллергический ринит, аллергический бронхит, болезнь Ходжкина, неходжкинскую лимфому, множественную миелому, миелодиспластический синдром (MDS), миелопролиферативные неоплазмы (MPN), диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и др. В соединении формулы (I)
W представляет собой О; X представляет собой О, NH, S, SO или SO2; Y представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси, каждый из А и В независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или ди(С1-6алкил)аминометил; Z выбирают из группы, состоящей из формул Z2, Z4, Z28, Z61, Z100, Z113, Z138, Z164, Z168 и Z189
.
8 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 19 табл., 237 пр.
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ // 2585177
Настоящее изобретение относится к новому конденсированному пиримидиновому производному формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для профилактики или лечения раков, опухолей, воспалительных заболеваний, опосредованных по меньшей мере одной киназой, выбранной из группы, состоящей из тирозинкиназы Брутона (BTK), Janus киназы 3 (JAK3), индуцируемой интерлейкином-2 Т-клеточной киназы (ITK), киназы покоящихся лимфоцитов (RLK) и тирозинкиназы костного мозга (ВМХ). В соединении формулы (I)
W представляет собой S; X представляет собой О, NH, S, SO или SO2; Y представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси; каждый из А и В независимо представляет собой атом водорода, атом галогена или ди(С1-6алкил)аминометил; где необязательно С1-6алкил является частично ненасыщенным или содержит С3-6циклоалкильный фрагмент, Z выбирают из группы, состоящей из формул Z1-Z203. Формулы Z1-Z203 указаны в пункте 1 формулы изобретения. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 19 табл., 247 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗЫ // 2524210
Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:
, где Y обозначает -CH=CR1-, -C≡C- или -C(=O)NR1-; L обозначает -C(=O)NR2-, -NR2C(=O)- или -NR2C(=O)NR2-;
R1 и R2, каждый независимо, обозначает H; R обозначает H, атом галогена, метил или метокси; E обозначает фенил или C3-10гетероарил, который является незамещенным или замещенным 1-2 заместителями, состоящими из группы, включающей атом галогена, -CF3, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, C3-8циклоалкил, -(CH2)n-C1-6алкиламино, -(CH2)n-диC1-6алкиламино, -(CH2)nC1-6алкокси, -(CH2)n-OS(=O)2-C1-6-алкил, -(CH2)n-фенил, -(CH2)n-C2-5гетероарил и -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил, где C3-10гетероарил представляет собой пиридин, изохинолин, индол или изоксазол, C2-5гетероарил радикала -(CH2)n-C2-5гетероарил представляет собой имидазол или пиррол, C4-6гетероциклоалкил радикала -(CH2)n-C4-6гетероциклоалкил представляет собой пиперазин, морфолин, диазепан, пирролидин или пиперидин, и фенил, гетероарил и гетероциклоалкил, каждый независимо, является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкила, гидрокси-C1-6алкила, атома галогена и диC1-6алкиламино, n равно 0 или 1; и Z обозначает H, -C(=O)R3, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, C3-8циклоалкил, пиперидин, фенил или пиридин, где пиперидин, фенил и пиридин, каждый независимо, является незамещенным или замещенным C1-6алкилом, C1-6алкокси или R3-пиперазинилом и R3 представляет собой C1-6алкил или фенил. Изобретение также относится к промежуточному соединению для получения указанного конечного соединения формулы (I). Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине для предупреждения или лечения заболеваний, характеризующихся аномальным ростом клеток в результате чрезмерной экспрессии протеинкиназы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 128 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛЕЙ ТЕТРАЗОЛМЕТАНСУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В НЕМ // 2509769
Настоящее изобретение относится к способу получения соли тетразолметансульфоновой кислоты формулы (I), который заключается в ацилировании соединения (II) соединением (III) и дальнейшем добавлении метансульфоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II) и способу его получения. Способ по настоящему изобретению может сократить время взаимодействия, повысить безопасность и обеспечить получение солей тетразолметансульфоновой кислоты высокой чистоты с высоким выходом без использования способа колоночной хроматографии. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям соли для торможения роста раковых клеток, а также к способу их получения соединения и фармацевтической композиции на их основе
