Патенты автора ДОНЕЛЛО Джон Е. (US)

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительных заболеваний глаз у субъекта. Способ лечения воспалительного заболевания глаз у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включает введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного агониста формилпептидного рецептора 2 (FPR2). Воспалительное заболевание глаз выбрано из следующего: увеит, сухой глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, увеит, герпетический кератит, ангиогенез роговицы, лимфоангиогенез, ретинит, хороидит, острая мультифокальная плакоидная пигментная эпителиопатия, болезнь Бехчета, постоперационное заживление роговицы, влажная и сухая возрастная макулярная дегенерация (ВМД). Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения воспалительного заболевания глаза, в том числе за счет ускорения заживления и реэпителизации повреждения роговицы. 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1). В формуле II a равен 1 и b равен 0; a равен 0 и b равен 1; a равен 1 и b равен 1; R1 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, -NR11R12 или -OR13; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный C6-10 арилом, амидом или гетероциклом, причем гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N; одна метиленовая группа алкила может быть замещена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или C1-8 алкил; R9 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R10 представляет собой водород, C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, или C6-10 арил; R9a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; R11 представляет собой водород или C1-8 алкил; R12 представляет собой водород или C1-8 алкил; R13 представляет собой водород или C1-8 алкил; R14 представляет собой CF3 или C1-8 алкил. При этом расстройство, связанное с модулированием N-формилпептидного рецептора 1, выбрано из группы, состоящей из воспалительных заболеваний глаз, включая, но не ограничиваясь этим, увеит, сухость глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, герпетический кератит, роговичный ангиогенез, лимфангиогенез, ретинит, хориоидит, острую мультифокальную плакоидную пигментную эпителиопатию, болезнь Бехчета, послеоперационное заживление сетчатки, влажную и сухую возрастную дегенерацию желтого пятна (ARMD); системных воспалительных заболеваний; боли; иммунологических расстройств; заживления кожных ран; ожогов; розовых угрей; атопического дерматита; угревой сыпи; псориаза; себорейного дерматита; актинических кератозов; обыкновенных бородавок, фотостарения; ревматоидного артрита и родственных воспалительных расстройств. 38 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр. формула II

Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам, диастереомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формил-пептидного рецептора 2. В формуле I R1 представляет собой галоген или -CF3; R2 представляет собой C1-8 алкил; R3 представляет собой H; R4 представляет собой C1-8 алкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой H; R7 представляет собой H или C1-8 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению для лечения глазного воспалительного заболевания, связанного с модуляцией N-формил-пептидного рецептора 2. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр. формула I

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения воспаления кожи и кожных заболеваний у субъекта. Для этого применяют агонист формилпептидного рецептора 2 (FPR2), представленный общей формулой I или его фармацевтически приемлемой солью. Также предложено применение для производства фармацевтической композиции для лечения воспаления кожи и/или кожных заболеваний. Группа изобретений обеспечивает лечение воспаления кожи или кожных заболеваний путем применения агонистов формилпептидного рецептора 2 (FPR2). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и дерматологии, и предназначено для лечения заболевания или состояния глаз, выбранного из группы, состоящей из розацеа глаз, покраснения, гиперемии и гиперемии конъюнктивы, у пациента. Для лечения указанного заболевания или состояния глаз осуществляют введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтического состава, содержащего терапевтически эффективное количество 7-(1Н-имидазол-4-илметил)-5,6,7,8-тетрагидрохинолина или его фармацевтически приемлемой соли. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения указанного заболевания или состояния глаз. 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительного заболевания глаз у субъекта, такого как увеит, сухой глаз, кератит, аллергическое заболевание глаз, инфекционный кератит, герпетический кератит, ангиогенез роговицы, лимфоангиогенез, ретинит, хороидит, острая мультифокальная плакоидная пигментная эпителиопатия, болезнь Бехчета, постоперационное заживление роговицы, влажная и сухая возрастная макулярная дегенерация (ВМД). Способ лечения указанного воспалительного заболевания глаз включает введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного агониста формилпептидного рецептора 2 (FPR2), представляющего собой соединение формулы II или его фармацевтически приемлемую соль: Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения указанного воспалительного заболевания глаз. 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым бис-сульфонамидным производным формулы I: , а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, пригодные для лечения воспалительных заболеваний глаз или кожных воспалительных заболеваний. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген или водород; R2 представляет собой галоген, С1-8 алкил, OR9, CN или SR15; R3 представляет собой водород или С6-10 арил; R4 представляет собой С1-8 алкил, , , , , , С3-8 циклоалкил или вместе с R5 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R5 представляет собой С1-8 алкил, необязательно замещенный фенилом, который необязательно замещен Cl, F, ОН, F и ОН, -(СООМе) или -СООН; фураном, метилфураном, тиофеном, пиридином, индолом или ОН; С3-8 циклоалкил, этилиндол или вместе с R4 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R6 представляет собой галоген или водород; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой галоген или водород; R9 представляет собой С1-8 алкил; R15 представляет собой С1-8 алкил; R17 представляет собой водород, С6-10 арил или С1-8 алкил, необязательно замещенный метоксифенилом; R18 представляет собой водород или С1-8 алкил, замещенный ОН, CO2t-Bu, СООН или CONH2; R19 представляет собой С1-8 алкил, замещенный ОН; каждый R20 независимо выбран из водорода или С1-8 алкила; R21 представляет собой водород; n равен 1 или 2; m равен 1 или 2; и включая следующие соединения: и ;при условии, что соединение формулы I не имеет структуры, указанные в п.1 формулы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины, полезные в качестве модуляторов N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1). 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл., 17 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, его энантиомерам, диастереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении N-формилпептидного рецептора-1 (FPRL-1). В формуле II а равен 1, b равен 0 или а равен 1, b равен 1; R1 представляет собой -ОН; R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный С6-10 арилом, амидной группой или гетероциклом, где гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, причем одна метиленовая группа в алкиле может быть заменена серой или сульфонилом; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14; n равен 0, 1 или 2; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или галоген; R8 представляет собой водород или С1-8 алкил; R9 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R10 представляет собой водород, С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, или С6-10 арил; R9a представляет собой водород или С1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R10a представляет собой водород или C1-8 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой; R14 представляет собой CF3 или С1-8 алкил. 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, или его фармацевтически приемлемым солям, где R6 представляет собой -СН2-(С6-10)арил или -СН2-гетероцикл, где гетероцикл представляет собой пиридин или индол; R7 представляет собой Н, F или метил; R8 представляет собой Br или F; R9 представляет собой Н, F или метил; R10 представляет собой ОН или NH2; и включая конкретные структуры или их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой III, или его фармацевтически приемлемым солям, где R11 представляет собой C1-С6 алкил; R12 представляет собой Н; R13 представляет собой Br; R14 представляет собой Н; R15 представляет собой ОН или NH2; R16 представляет собой C1-С6 алкил. Технический результат – производные арилмочевины в качестве модуляторов N-формилпептидного рецептора-1 ( FPRL-1). 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр. , , и .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным [3-(1-(1Н-имидазол-4-ил)этил)-2-метилфенил]метанола. Также изобретение относится к конкретным промежуточным соединениям и фармацевтической композиции на основе производного [3-(1-(1Н-имидазол-4-ил)этил)-2-метилфенил]метанола. Технический результат: получены новые гетероциклические производные, полезные в лечении состояний, опосредованных адренергическими рецепторами. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 13 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения когнитивных расстройств. Фармацевтическая композиция включает фармацевтически эффективный ингибитор холинэстеразы, выбранный из физостигмина и галантамина, и соединение формулы I. Способ лечения когнитивных расстройств включает введение человеку фармацевтической композиции, содержащей ингибитор холинэстеразы, выбранный из физостигмина и галантамина, и соединение формулы I. Осуществление изобретения обеспечивает эффективное лечение когнитивных расстройств с незначительными побочными эффектами. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл., 3 ил.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения болезни сухого глаза. Для этого пациенту вводят агонист альфа-2В рецепторов, который выбирают из группы, состоящей из: имидазолина или имидазола. Группа изобретений относится также к лечению болезни сухого глаза агонистами альфа-2 рецепторов пациента, испытывающего недостаток существенной активности агониста альфа-2А рецепторов. Использование данной группы изобретений, а именно указанных соединений, запускает механизм иммуномодуляции путем регуляции Т-клеток, сокращения уровня цитокинов ИЛ-17 и ФНО, снижения потери бокаловидных клеток. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2), где R1 представляет собой Н или алкил из 1-6 атомов углерода, R2 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или группы R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное или ненасыщенное 5, 6 или 7-членное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, причем указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно замещено одной или двумя группами ОН или галогеногруппами, и указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно конденсировано с ароматическим или неароматическим 5 или 6-членным кольцом; R3 независимо выбран из Н, алкила из 1-20 атомов углерода, циклоалкила из 3-6 атомов углерода, фенила или фенил-алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, фенил(гидрокси)алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, причем указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода, или R3 представляет собой CO-R 7 или CO-O-R7, где R7 представляет собой Н, алкил из 1-20 атомов углерода, необязательно замещенный группой NH2 или NH-СОалкильной группой, где алкильная группа имеет 1-6 атомов углерода, фенил или фенил-алкил, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, при этом указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или CO-R8, где R 8 представляет собой алкил из 1-6 атомов углерода; волнистые линии обозначают связи с атомами углерода, имеющими R или S конфигурацию;пунктирные линии обозначают связь или отсутствие связи при условии, что кольцо, содержащее пунктирные линии, является ароматическим; m, n и q представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1, 2 или 3, при условии, что сумма m, n и q составляет 2 или 3; s представляет собой нуль (0) или, когда X представляет собой N, то s представляет собой нуль (0) или 1; W, X и Y независимо представляют собой СН, CR5, CR6 или гетероатом, независимо выбранный из N, О и S, и R5 и R6 независимо выбраны из Н, галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, замещенного галогеном алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода и тиокси из 1-3 атомов углерода, фенила, или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, вместе образуют карбоциклическое кольцо, которое имеет 6 атомов в кольце, или гетероциклическое кольцо, которое имеет 5 или 6 атомов в кольце и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом указанное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, совместно образованное R5 и R6, возможно замещено 1-6 группами R9, где R9 является галогеном, и которые обладают обезболивающим, и в некоторых случаях, иммуностимулирующим действием.7 н

Изобретение относится к способам лечения нейродегенеративного состояния головного мозга, такого как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера, и способам предотвращения гибели или дегенерации нервных клеток

Изобретение относится к медицине и фармации и касается применения селективного агониста альфа-2В или альфа-2В/2С адренорецепторов для производства лекарственного средства (ЛС), предназначенного для лечения нейродегенеративного состояния головного мозга

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается способа облегчения боли у субъекта путем введения указанному субъекту фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество -адренергического агониста, и фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество селективного -2А-антагониста

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх