Патенты автора Лакатош Сергей Александрович (RU)
Способ синтеза индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2Н,10Н)-диона // 2648039
Изобретение относится к новому способу получения индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2Н,10Н)-диона, который является исходным веществом для получения потенциального противоопухолевого препарата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2Н,10Н)-диона). Способ включает стадии введения защитной группы по индольному атому азота, последующей стадии дегидрирования под действием 2,3-дихлоро-5,6-дицианобензохинона и удаления защитной группы. Заявленный способ позволяет повысить выход конечного продукта более чем в два раза по сравнению с известным способом. 6 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая как минимум один активный компонент - фармацевтически приемлемую соль 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (I), в частности мезилата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирро-ло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (1), и как минимум одно вспомогательное вещество. Технический результат: показано подавление роста опухоли аденокарциномы и меланомы. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 2 табл.
Формула I
Изобретение относится к новому веществу, а именно 6-(4-метил-1-1-пиперазинил)метильному производному индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона, способу его получения и использования на основе выявленной активности как ингибитора Pim-1-киназы в качестве лекарственного средства, применяемого для лечения патологических состояний, в механизме возникновения которых участвует Pim-1-киназы, или на основе их цитотоксического действия в качестве противоопухолевого препарата
Изобретение относится к новому соединению 4-(1-(4-(4-метоксифенилтио)-2,5-диоксо-2,5-дигидро-1Н-пирро-3-ил)-1Н-индол-3-ил)бутил карбамимидотиоату (соединение ЛХТА-1833), который может быть использован в терапии рака толстой кишки, рака молочной железы, меланомы, лейкоза
Изобретение относится к новым производным 4-замещенных 3-(3-диалкиламинометил-индол-1-ил)малеимида общей формулы I и II: где Х1-Х4 означают С; Z означает Н; R1 означает алкил, Н, -(CH2 )3-N-(С2H5)2; R 2 и R3 означают алкил, либо вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют С4-7-моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбираемых из О или N, возможно замещенное алкилом; R4 означает Н; Y означает S, -N-(С2Н5); где в соединении формулы I R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C9-10 конденсированное бициклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома N возможно замещенное R, где R означает -N-(R2)-R3; в соединении формулы II R5 означает фенил, необязательно замещенный ОСН3; Соединения I и II могут быть использованы в качестве средств, ингибирующих протеинкиназу
