Патенты автора Деженкова Любовь Георгиевна (RU)
Изобретение относится к новому производному триптантрина формулы 1
Соединение обладает высокой противоопухолевой активностью, повышает терапевтическую активность противоопухолевых антибиотиков, а также проявляет противовоспалительные и противомикробные свойства. По сравнению с триптантрином соединение растворимо в воде, фармакологически приемлемых водных средах и биологических жидкостях, что способствует его применению в виде водных растворов; гораздо менее токсично, что повышает безопасность и эффективность его терапевтического использования; При этом соединение снижает иммуносупрессорное действие, а повышение противоопухолевого потенциала соединения (1) позволяет существенно повысить эффективность его применения при лечении онкологических заболеваний. 1 ил., 4 табл., 6 пр.
Предложена группа изобретений, относящихся к биотехнологии - штамм Streptomyces hygroscopicus ВКПМ Ас-2079 - продуцент антибиотиков астолидов А и В и способ получения антибиотиков астолида А и астолида В с применением указанного штамма. Штамм Streptomyces hygroscopicus 18, обладающий антифунгальной активностью в отношении A. niger, C. albicans и C. tropicalis, депонирован в ВКПМ под регистрационным номером ВКПМ Ас-2079. Способ получения антибиотиков астолидов А и В предусматривает культивирование штамма Streptomyces hygroscopicus ВКПМ Ас-2079 на соевой питательной среде при температуре 27 0С в течение 5-6 дней. Полученную культуральную жидкость центрифугируют, фильтруют и проводят экстрагирование этанолом с последующим осаждением этилацетатом и выделением антибиотиков астолида А и астолида В методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с использованием линейного градиента ацетонитрила в воде. Группа изобретений позволяет получить новые противогрибковые антибиотики астолиды А и В, обладающие антифунгальной активностью в отношении A. niger, C. albicans и C. tropicalis. 2 н.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 5 пр.
Изобретение относится к новому производному гелиомицина, содержащему от одной до трех аминоалкиламиногрупп, соответствующему формуле I, его таутомерным формам или фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать пролиферацию клеток, а также к фармацевтической композиции и к способу ингибирования пролиферации опухолевых клеток. В формуле I Z1-Z3 независимо представляют собой гидроксигруппу, C1-6 алкоксигруппу или амино C2-6 алкиламиногруппу, необязательно замещенную C1-6 алкилами, Z4 независимо представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкоксигруппу. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 20 пр.
Изобретение относится к 4-аминометильным производным гелиомицина, соответствующим формуле:
а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие способностью ингибировать деление опухолевых клеток. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.
Изобретение относится к производным 1,4-диоксида хиноксалин-2-карбонитрила, соответствующим формуле:
, а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают антипролиферативной активностью и могут быть использованы для ингибирования роста опухолевых клеток. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 48 пр.
Изобретение относится к производным линейных гетероаренантрацендионов, содержащим в положении 2 замещенную карбоксамидную группу, соответствующим формуле, приведенной ниже, а также их таутомерным формам и фармацевтически приемлемым солям, где X означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группу; Y независимо означает остаток диамина, один из атомов азота которого непосредственно связан с карбонильной группой в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, выбранный из группы диаминоалканов, циклических диаминов, аминопроизводных циклических аминов, необязательно замещенный по атомам азота или углерода одним или несколькими заместителями. Необязательно замещенный диамин выбран независимо из группы, содержащей пиперазин, спиропиперазин, 1,4-диазепин, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, 4-аминопиперидин, 1,2-диаминоэтан, 1,3-диаминопропан, 3-аминопиперидина или 3-аминопирролидина. Диамин необязательно замещен одним или несколькими заместителями по атомам азота или углерода, выбранными из алкила, гидроксиалкила, галогеналкила. Также изобретение относится к способу ингибирования опухолевого роста, предусматривающему контактирование с опухолевыми клетками эффективного количества производных 2-карбоксамидов гетероаренантрацендионов. Технический результат – гетероаренантрацен-2-карбоксамиды, блокирующие рост опухолевых клеток. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Группа изобретений относится к сфере лекарственных препаратов, в частности к новому способу лечения рака молочной железы, предусматривающему парентеральное введение пациенту терапевтически эффективного количества (R)-4,11-дигидрокси-3-[(пирролидин-3-иламино)метил]-1H-нафто[2,3-f]индол-5,10-диона формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.
Кроме того, группа изобретений относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям для парентерального применения соединения формулы I, содержащим соединение I, фармакологически приемлемый носитель и один или несколько эксципиентов, выбранных из сорастворителей, солюбилизаторов, наполнителей, эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, буферных соединений, веществ для поддержания изотоничности. Данные композиции обеспечивают эффективное применение соединения I, поскольку хорошо растворимы в водных фармакологически приемлемых средах, обладают высокой стабильностью при хранении как в форме лиофилизата, так и в форме водных растворов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.
Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:
а также к их фармакологически приемлемым солям, где Х означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группы, формирующий пятичленный гетероарен, конденсированный с антрацендионовым ядром по связи 2-3; n - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков гуанидиногрупп, расположенных в боковых цепях; m - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих атом азота карбоксамидной группы, расположенной в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, с атомом азота остатка гуанидиногруппы, расположенной в боковой цепи. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 2 табл., 2 ил., 8 пр.
Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:
а также к их фармакологически приемлемым солям, где X, Y, Z означают независимо СН- или NH-группы или гетероатомы, выбранные из О, N и S, формирующие пятичленный гетероарен, необязательно замещенный алкилом; Hal независимо означает атом фтора, хлора, брома или йода; m и n означают независимо число от 2 до 4 и равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков галогенациламидинов, расположенных в боковой цепи; W означает заместители, независимо выбранные из группы: амино, гидрокси, алкокси, фтор; k означает число заместителей W в антрацендионовом фрагменте, независимо равное от 0. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 3 табл., 4 ил., 12 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле:
где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения
Изобретение относится к обладающим противоопухолевой активностью производным антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина I, соответствующим структурной формуле, приведенной ниже, в которых R5 представляет собой водород, С 3-С10-циклоалкил или C 1-C4-алкил с прямой или разветвленной углеводородной цепью, необязательно замещенный одним или несколькими гидроксилами
