Патенты автора Белоглазкина Елена Кимовна (RU)
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложен способ и устройство определения нуклеотидной последовательности молекулы нуклеиновой кислоты. Способ включает иммобилизацию на сенсоре закольцованных фрагментов нуклеиновой кислоты и полимеразы, добавление на поверхность сенсора смеси немеченых дезоксирибонуклеотидов или рибонуклеотидов, где нуклеотид каждого вида присутствует в концентрации, отличной от концентраций других видов, регистрацию сенсором факта разделения зарядов в результате встраивания каждого нуклеотида полимеразой в секвенируемый фрагмент ДНК, определение временных интервалов между каждым фактом и определение нуклеотидной последовательности на основе определенных временных интервалов. Устройство включает микросхему с матрицей ячеек сенсоров и аналого-цифровую схему, микрофлюидное устройство, устройство обработки и отображения данных. Изобретения обеспечивают повышение точности и производительности секвенирования нуклеиновых кислот. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 38 ил., 4 табл., 10 пр.
Изобретение относится к таким областям материаловедения, как биоорганическая химия и молекулярная биология, а именно к соединению, представляющему собой производное 2-селеноксо-тетрагидро-4н-имидазол-4-она общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, или оптическому изомеру,
где R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкокси-группы, метила, R2 - фенил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкокси-группы, циано-группы, R3 - фенил, возможно замещенный 1 заместителем, выбранным из атома галогена, низшей алкокси-группы или метила. Также предложены способ синтеза соединения формулы 1, активный компонент, представляющий собой соединение формулы 1, применение соединения, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ профилактики и лечения онкологического заболевания. Предложенные соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в качестве активных компонентов для фармацевтических композиций и лекарственных средств для терапии онкологических заболеваний. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 38 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению для получения комплекса с радионуклидной меткой для диагностики опухолей, экспрессирующих ПСМА, общей формулы (I)
.Также предложены комплекс для диагностики опухолей и фармацевтическая композиция, включающие соединение формулы (I). Технический результат: предложено новое соединение для получения комплекса с радионуклидной меткой для диагностики опухолей, которое характеризуется растворимостью в водных растворах не менее 18,5 мг/мл. 3 н.п. ф-лы, 18 ил., 3 табл., 1 пр.
ДИСПИРОИНДОЛИНОНЫ НА ОСНОВЕ РОДАНИНОВ КАК ИНГИБИТОРЫ Р53-MDM2 БЕЛОК-БЕЛКОВОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ // 2730286
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где R1 выбран из группы, включающей 4-этоксифенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил; R2 выбран из группы, включающей фенил, 4-этоксифенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 3,4-диметоксифенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 2-метилфенил; R3 выбран из группы, включающей атом хлора, брома или водорода; R4 представляет собой атом водорода или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы 1, применению в качестве ингибитора белок-белкового взаимодействия MDM2/p53, фармацевтической композиции и лекарственному средству для лечения онкологического заболевания, связанного с белок-белковым взаимодействием MDM2/p53 и способу ингибирования. Технический результат – соединения формулы 1 в качестве ингибиторов белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 33 пр.
КОНЪЮГАТ МОНОМЕТИЛ АУРИСТАТИНА Е ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ // 2729192
Изобретение относится к конъюгату формулы (I) для лечения опухолей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и противоопухолевый препарат ММАЕ, композиции для приготовления лиофилизата на его основе, лекарственной форме для терапии и торможения роста опухоли предстательной железы, экспрессирующей ПСМА, полученной путем лиофилизации данной композиции, раствору для инфузий или инъекций, содержащему такую лекарственную форму, восстановленную растворителем, содержащим этиловый спирт 95% и полисорбат 80 при массовом соотношении (30-60):(70-40), соответственно. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 ил., 27 табл., 7 пр.
Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложено устройство для регистрации изменения электрического поля в процессе катализируемой молекулой фермента биохимической реакции и способ определения нуклеотидной последовательности фрагмента молекулы нуклеиновой кислоты. Устройство содержит одноатомный зарядовый центр на основе атома переходного металла переменной валентности, координированного с тридентатным терпиридиновым лигандом, левый и правый металлические электроды и связанную ковалентной связью с тридентатным терпиридиновым лигандом непроводящую линкерную группировку. Способ включает обеспечение условий для иммобилизации имеющей сродство к нуклеиновой кислоте молекулы полимеразы с образцом, обеспечение условий для функциональной активности полимеразы, регистрацию факта разделения зарядов, определение временных интервалов между каждым последующим зарегистрированным фактом разделения зарядов и определение нуклеотидной последовательности. Изобретения обеспечивают повышение точности и производительности секвенирования нуклеиновых кислот. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а также молекулярной биологии и касается нового класса соединений для визуализации клеток и тканей, экспрессирующих ПСМА, в том числе таких, как клетки рака предстательной железы. Заявляются новые диагностические конъюгаты для визуализации патогенных клеток либо тканей, экспрессирующих ПСМА, включающих ПСМА-лиганд с линкером и флуоресцентный краситель, способ его получения и применения. Техническим результатом заявляемой группы изобретений является высокая аффинность и селективность действия заявляемых конъюгатов в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА. Данные соединения позволяют расширить арсенал диагностических средств для визуализации клеток с высокой экспрессией ПСМА. Использование азидопроизводного аминопентановой кислоты позволяет получить ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами, что в свою очередь облегчает его модификацию, увеличивает выход и снижает количество используемых в процессе растворителей вследствие значительного увеличения растворимости исходного соединения (ПСМА вектор с длинным гидрофобным линкером и защищенными карбоксигруппами). Ключевой особенностью заявляемого конъюгата является наличие в структуре длинного гидрофобного линкера, а также дополнительных ароматических фрагментов, наличие которых способствует лучшему связыванию заявляемого конъюгата с белковой мишенью, за счет вовлечения дополнительных взаимодействий между соединением и гидрофобными карманами в структуре гидрофобного туннеля белковой мишени. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 29 ил., 8 табл., 3 пр.
Настоящее изобретение относится к веществу общей формулы
(I),где n=3-5; X, Y, Z независимо друг от друга представляют собой F, Cl, Br, Н; R = ОН, Н;R1 = Н, Br. Также изобретение относится к способу получения такого вещества, к его применению для получения конъюгата с лекарственным или диагностическим агентом для диагностики или лечения заболеваний, вызванных клетками, экспрессирующими простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), а также к самому конъюгату. Технический результат – получение новых средств доставки диагностических или терапевтических средств, включающих ПСМА-лиганд с линкером, обладающих низкой токсичностью, высокой аффинностью и селективностью действия в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА, что позволяет использовать их для лечения заболеваний, связанных с высокой экспрессией ПСМА, с меньшей дозировкой при избирательном действии на раковые клетки, не затрагивая здоровые клетки. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 20 ил., 1 табл., 1 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается лиганда, характеризующегося аффинностью к асиалогликопротеиновому рецептору и предназначенного для доставки противоопухолевого соединения, используемого при терапии гепатоцеллюлярной карциномы, представляющего собой производное N-ацетилгалактозамина. Группа изобретений также касается соединения для терапии гепатоцеллюлярной карциномы, представляющего собой конъюгат указанного лиганда с противоопухолевым соединением; способа получения этого соединения путем проведения реакции [3+2] азид-алкинового циклоприсоединения. Группа изобретений обеспечивает лечение гепатоцеллюлярной карциномы. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 15 пр., 3 ил., 1 табл.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИСПИРОИНДОЛИНОНОВ // 2682678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диспироиндолинонов общей формулы 1, где X - S или О; R1 выбран из группы, включающей водород, фенил, фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена (фтор, хлор, бром), гидрокси-, низшей алкокси-группы (метокси, этокси, изопропилокси, пропаргилокси) или С1-С6 алкила (метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил); R2 выбран из группы, включающей незамещенный пиридил или фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена (фтор, хлор, бром), гидрокси-, низшей алкокси-группы (метокси, этокси, изопропилокси, пропаргилокси), альдегидной группы или С1-С6 алкила (метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил); R3 выбран из группы, включающей атом галогена, водорода или нитро-группу; R4 представляет собой С1-С5 алкил (метил, этил, пропил, бутил, пентил); R5 представляет собой атом водорода или алкил С1-С3 (метил, этил, пропил), характеризующемуся тем, что 1±0.1 мольных экв. соответствующего имидазолидин-4-она растворяют в одноатомном спирте, взятом в количестве 10 мл на 0.5±0.1 ммоль, и кипятят при температуре 100±10°С в течение 10±2 мин после закипания образовавшегося раствора, затем в кипящую смесь добавляют саркозин, взятый из расчета 2±0.2 экв., и соответствующий изатин, взятый в количестве 2±0.2 экв. по отношению к соответствующему имидазолидин-4-ону, полученную смесь кипят до окончания реакции, затем смесь охлаждают до комнатной температуры, выпавший осадок отфильтровывают на вакууме со стеклянным пористым фильтром и колбой Бунзена. Технический результат: разработан новый способ получения диспиропроизводных на основе 5-арилиден-2-тиоксо-имидазолин-4-онов и 5-арилиден-2-оксо-имидазолин-4-онов, позволяющий получить соединения с высокими выходами. 1 табл., 33 пр.
Изобретение может быть использовано в биомедицине. Способ получения кластеров из наночастиц магнетита включает нагревание раствора соединения железа в высококипящем органическом растворителе в атмосфере инертного газа в присутствии 1,2-гексадекандиола и органической кислоты и последующее отделение полученных кластеров. В качестве соединения железа используют соединение железа (III) или пентакарбонил железа. При использовании в качестве соединения железа пентакарбонила железа после нагревания его раствора в атмосфере инертного газа проводят дополнительное его нагревание в присутствии кислорода. В качестве органической кислоты используют циклопропанкарбоновую кислоту, или 1-инданкарбоновую кислоту, или смесь олеиновой кислоты с одной из кислот, выбранной из группы, включающей бифенил-4-карбоновую кислоту и циклопропанкарбоновую кислоту. Нагревание раствора осуществляют при температуре не ниже 210°С. Изобретение позволяет улучшить магнитные свойства кластеров из наночастиц магнетита, в частности, повысить значения намагниченности и Т2-релаксивности. 7 пр.
НОВЫЕ ДИСПИРО-ИНДОЛИНОНЫ, ИНГИБИТОРЫ MDM2/p53 ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2629750
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным диспиро-индолинонам формулы 1 или к их фармацевтически приемлемым солям, или оптическим изомерам, где R1 выбран из группы, включающей фенил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атома галогена, низшей алкокси-группы; R2 выбран из группы, включающей атом водорода, незамещенный пиридил или фенил, возможно замещенный заместителем, выбранным из атома галогена, низшей алкокси-группы, C1-С6алкила или -O-С5циклоалкила; R3 выбран из группы, включающей атом галогена или водорода; R4 представляет собой C1-С5алкил; R5 выбран из группы, включающей атом водорода, метил или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к активному компоненту на основе соединения формулы 1, фармацевтической композиции на основе указанного активного компонента, лекарственному средству на основе указанного активного компонента или фармацевтической композиции, способу ингибирования белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. Технический результат: получены новые производные диспиро-индолинона, полезные при лечении онкологического заболевания. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.
Изобретение относится к области аналитической химии. Предложен способ получения сепарационного материала, содержащего носитель на основе диоксида кремния и наночастицы золота. Носитель модифицируют кремнийорганическим соединением, содержащим группу -SH или -NH2, обрабатывают коллоидным раствором золота. Затем ковалентно закрепляют серосодержащее органическое соединение на поверхности наночастиц золота. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил.
Изобретение относится к области материаловедения и аналитической химии. Наногибридный функциональный сепарационный материал содержит ковалентно закрепленные на носителе наночастицы золота и ковалентно закрепленные серосодержащие органические лиганды на поверхности наночастиц золота. Изобретение обеспечивает повышение эффективности сепарационного материала. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 пр.
ИНГИБИТОРЫ ТЕЛОМЕРАЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2468030
Изобретение относится к новым координационным соединениям производным имидазол-4-она, ингибирующим теломеразу, общей формулы где заместитель А выбран из группы, включающей арильные заместители, конденсированные арильные заместители, циклопентил, циклогексил, алифатические заместители, алифатические заместители с двойной связью, алифатические заместители с тройной связью, метиламиновый заместитель CH3NH-, карбэтокси-группу C2H5O(O)С-, пятичленные гетероциклические заместители с одним атомом азота, пятичленные гетероциклические заместители с двумя атомами азота, шестичленные гетероциклические заместители, заместитель В отсутствует или является алифатическим заместителем, заместитель С представляет собой гетероарильный заместитель, присоединяемый к производному имидазол-4-она через атом углерода и выбранный из группы, включающей 5-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 6-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 8-, 9- и 10-членные ненасыщенные бициклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, Х, представляет собой хлорид Cl или нитрат NO3
Изобретение относится к области органической и аналитической химии, а также материаловедению и может быть использовано как в хроматографии для разделения рацематов оптически активных соединений, так и для выделения индивидуальных изомеров и контроля энантиомерной чистоты (например, аминокислот, пестицидов и биологически активных соединений)
