Патенты автора АЛЛЕ Франк (FR)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами, позволяющими ингибировать фосфорилирование АКТ (протеинкиназы В; РКВ), к вариантам способа их получения, а также к промежуточным продуктам для их получения. Соединения могут найти применение в качестве действующего начала для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения или профилактики заболевания, характеризующегося дерегуляцией активности протеин- или липидкиназы. В частности, соединения могут найти применение при лечении различных опухолей и/или метастазов, а также при паразитарных заболеваниях, таких как малярия. В формуле (I)
R1 обозначает -L-фенил или -L-гетероарил, причем термин «гетероарил» обозначает бициклический радикал, содержащий от 9 до 12 звеньев, L обозначает либо линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, необязательно замещенный гидроксилом, либо группу CO, либо группу L′-X, где L′ обозначает линейный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, и X обозначает атом кислорода или серы; причем фенил и гетероарил необязательно замещены одним или несколькими радикалами, одинаковыми или разными, выбранными из атомов галогена, -NRxRy, алкокси и алкила; причем указанный алкил сам необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена; R2 обозначает атом водорода или алкил; R3 обозначает алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R4 обозначает атом водорода или атом галогена; причем NRxRy является таким, что Rx и Ry образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, циклический радикал, включающий 3-10 звеньев, и необязательно атом кислорода; при этом все радикалы алкил или алкокси, указанные выше, являются линейными или разветвленными и содержат 1-6 атомов углерода. 20 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 43 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1 означает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; R2 означает: атом водорода или галогена или цианогруппу; группу -C(=O)Y, в которой Y означает атом водорода или группу -NH2 или -OR3; группу -C(=S)NH2; группу -C(=NH)NH-OH; группу -CH2OH или -CH2F; группу -CH=N-OH; группу -CH=CH2 или -C≡C-Ra; группу (II) или (III); причем Ra означает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу; R3 означает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу; и R4 означает -NH2, (С1-С4)алкильную, (С1-С4)фторалкильную или (С3-С7)циклоалкильную группу. Данные соединения обладают противораковой активностью. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), лекарственному средству, фармацевтической композиции, промежуточным соединениям для получения соединения формулы (I) и применению соединений формулы (I) и промежуточных соединений. 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфорилирования протеина Tau, и к способам получения соединений
Изобретение относится к замещенным пиразолопиридинам, представляющим собой соединение формулы (I) где: 1) Ar-L-A представляет собой: , где Х2 выбран из N и СН; 2) А представляет собой фенил, необязательно замещенный заместителями в количестве от 1 до 3, выбранных из (С1-С6)алкила, галогенированного (С1-С6)алкила, галогена, ОН, O-(С1-С6)алкила, галогенированного O-(С1-С6)алкила, 8-(С1-С6)алкила, галогенированного 8-(С1-С6)алкила, СООН, N(R8)CO(R9), где R8 представляет Н или (С1-С6)алкил и R9 представляет собой (С1-С6)алкил; при этом в случае, когда А является дизамещенным, два заместителя А совместно с бензольным кольцом образуют бензодиоксольный фрагмент; 3) L выбран из группы, которую составляют: NH-CO-NH, NH-SO2; 4) один из радикалов X, Y и Z выбран из N, а два других радикала Z, Y и Х представляют собой СН; или их фармацевтически приемлемым солям
