Патенты автора РЕЗЕ Йоахим (DE)
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты. Указанный кристаллический моногидрат N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты представляет собой полиморфную модификацию кристаллического моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида метансульфоновой кислоты, которая характеризуется тем, что дифракционная рентгенограмма полиморфной модификации содержит значения 2-тета угла 6,5, 12,9, 16,8, 18,9, 19,3, 19,5, 20,0, 22,4, 22,5, 23,2, 23,8, 25,5, 25,9, 28,8, 30,5, 32,7 и 35,7 градусов. Указанная полиморфная модификация обладает повышенной стабильностью и улучшенной кинетикой высвобождения. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим указанный кристаллический моногидрат, и его применению для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики вирусной инфекции простого герпеса и/или профилактики передачи вируса простого герпеса. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида, а также его соли моногидрата мезилата, которая продемонстрировала повышенную стабильность и кинетику высвобождения из фармацевтических композиций. Способ осуществляют в соответствии со стадиями А и В. На стадии А происходит взаимодействие соединения А общей формулы А*, где R1 представляет собой уходящую группу и R2 представляет собой алкильный остаток, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкильный остаток, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, с производным бороновой кислоты, бороланом, боринаном или реагентом дибороновой кислоты с образованием промежуточного производного бороновой кислоты соединения А, а затем промежуточное производное бороновой кислоты подвергают взаимодействию с соединением пиридина В общей формулы В*, где R3 представляет собой уходящую группу, при основных условиях для непосредственного получения (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, которую затем очищают. На стадии В осуществляют взаимодействие (4-пиридин-2-илфенил)уксусной кислоты, полученной на стадии А, с 4-метил-2-(метиламино)-1,3-тиазол-5-сульфонамидом для получения N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида. Предлагаемый способ позволяет упростить синтез целевого соединения, сократить количество стадий, а также повысить выход. 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения моногидрата соединения формулы (I)
путем обработки соединения формулы (IV)
соединением формулы (V)
в реакционной смеси, а после этого растворенное соединение формулы (I) обрабатывают кислотой для образования соли соединения формулы (I), которая выпадает в осадок из раствора, содержащего растворенное соединение формулы (I), и затем указанную соль соединения формулы (I) обрабатывают водным основным раствором для осаждения моногидрата соединения формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 пр.
Изобретение относится к способу получения 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида путем взаимодействия 4-{4-[(5S)-5-(аминометил)-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил]-фенил}-морфолин-3-она-гидрохлорида с 5-хлортиофен-2-карбонил-хлоридом, отличающийся тем, что взаимодействие осуществляют в растворителе, выбранном из группы простого эфира, спирта, кетона и воды или в смеси из них с использованием неорганического основания
