Патенты автора ГОТО Кимихико (JP)

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложены способы получения пирипиропена А, характеризуемые культивированием трансформированного микроорганизма, в который введен по меньшей мере один конкретный полинуклеотид или содержащий его/их рекомбинантный вектор, с пирипиропеном Е и выделением пирипиропена А через пирипиропен О или с деацетилпирипиропеном Е и выделением пирипиропена А через пирипиропен Е и пирипиропен О. Группа изобретений позволяет получать указанные пирипиропены способом генетической рекомбинации, внося значительный вклад в технологию крупномасштабного производства пирипиропенов А, Е, О. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 ил., 7 табл., 19 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения С, который включает одно-трехстадийное селективное ацилирование гидроксильной группы в 1-положении и 11-положении соединения, представленного формулой B1, ацилирующим агентом в растворителе, выбранном из N-метил-2-пирролидинона и N,N-диметилацетамида, в присутствии основания, выбранного из 2,4,6-коллидина и 2,6-лутидина, или в отсутствие основания. Способ позволяет селективно получать соединение С с высоким выходом. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 25 пр.

Данное изобретение относится к способу получения производных пирипиропена, а именно соединению формулы C: где R представляет прямую цепь, разветвленную цепь или циклический C2-6алкилкарбонил, при условии, что, когда алкильный фрагмент в алкилкарбонильной группе представляет собой разветвленную цепь или циклическую группу, R представляет C3-6алкилкарбонил, включающий: селективное ацилирование гидроксильных групп в 1-положении и 11-положении соединения B1, представленного формулой B1: ацилирующим агентом через одну-три стадии в присутствии или отсутствии основания, причем (i) соединение C получают посредством ацилирования гидроксильных групп в 1-положении и 11-положении соединения В1 через одну стадию; (ii) способ, включающий получение соединения C посредством ацилирования через две стадии, состоящие из стадий: ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения B1 ацилирующим агентом с получением соединения B2, представленного формулой B2: где R определен в формуле C; и дополнительного ацилирования гидроксильной группы в 1-положении соединения B2; или (iii) способ, включающий в себя получение соединения C посредством ацилирования через три стадии, состоящие из стадий: ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения B1 с получением соединения B2, представленного формулой B2: где R определен в формуле C; переноса ацила в 11-положении соединения B2 к гидроксилу в 1-положении с получением соединения B3, представленного формулой B3: где R такой, как определено в формуле C; и ацилирования гидроксильной группы в 11-положении соединения В3. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 22 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения С, которое представлено следующей формулой С: где R' представляет собой линейную, разветвленную или циклическую группу С2-6алкилкарбонильную группу. В этом способе в качестве защитной группы для гидроксигруппы в 7-положении используют R1b, где R1b представляет собой формильную группу, необязательно замещенную линейную С1-4алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную бензильную группу, группу -SiR3R4R5, где R3, R4 и R5 независимо представляют собой линейную или разветвленную С1-6алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, С1-6алкилокси-С1-6алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, С1-6алкилтио-С1-6алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, линейную, разветвленную или циклическую С1-4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена (в случае разветвленной или циклической она представляет собой С3-4алкильную группу), С2-6алкенильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, С2-6алкинильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-членную или 6-членную гетероциклическую группу. Этот способ делает возможным получение с высоким выходом пирипиропенового производного, которая содержит ацилоксигруппу в 1-положении и в 11-положении и гидроксигруппу в 7-положении. Такое пирипиропеновое производное применимо в качестве средства для борьбы с вредителями. Изобретение также включает способы получения промежуточных соединений В2а и B2b и и само соединение формулы 2Bb. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 26 пр.

 


Наверх