Патенты автора ДИН Цзянь (CN)

Настоящее изобретение относится к индазольному соединению, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли I. В формуле I: L выбран из группы, состоящей из: H, тетрагидропиранила (ТГП); каждый X независимо выбран из группы, состоящей из: Cl, F и H; каждый из W и Z независимо выбран из: N или CH; Y представляет собой CH; кольцо А отсутствует или представляет собой незамещенную или замещенную 6-8-членную ариленовую группу, или незамещенную или замещенную 5-8-членную гетероариленовую группу, при этом указанная гетероариленовая группа содержит по меньшей мере один гетероатом, представляющий собой азот; или , R представляет собой Н или замещенную или незамещенную группу, выбранную из группы, состоящей из: где М представляет собой незамещенный C1-C6-алкилен или М отсутствует. Термин "замещенный" в каждом случае означает, что один или более атомов водорода в указанной группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогена, незамещенного или галогенированного C1-C6-алкила, незамещенной или галогенированной С1-С6-алкоксигруппы, незамещенной или галогенированной С2-С6-алкоксиалкильной группы, незамещенной или галогенированной С3-С8-циклоалкильной группы, незамещенной или галогенированной С2-С6-алкилкарбонильной группы, незамещенного или галогенированного С1-С6-алкилен-гидрокси, незамещенной или C1-C6-алкил-замещенной аминогруппы. Также предложены способ получения соединения формулы I, его применение и фармацевтические композиции. Соединение согласно настоящему изобретению обладает хорошей ингибирующей активностью в отношении киназы FGFR, и его можно применять для получения ряда лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с активностью киназы FGFR. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области пользовательских мобильных терминалов, обладающих возможностью съемки изображений, а именно к запуску съемки на терминале, находящемся в режиме ожидания. Техническим результатом является ускорение перехода терминала из заблокированного состояния в режим съемки за счет использования только одной кнопки, что позволяет пользователю быстрее захватить изображение. Для этого на мобильном терминале, содержащем камеру, экран отображения, процессор и корпус, содержащий кнопку, выполняют обнаружение действий относительно кнопки, когда указанный мобильный терминал находится в режиме ожидания с заблокированным экраном, включение камеры и управление камерой для выполнения съемки при определении, что нажатие пользователем на кнопку удовлетворяет первому заданному условию, и управление мобильным терминалом для выполнения заданной по умолчанию функции, соответствующей кнопке, после разблокировки мобильного терминала и когда нажатие пользователем на кнопку удовлетворяет третьему заданному условию. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью. Соединения могут найти применение для лечения, уменьшения тяжести или предотвращения состояния, которое отвечает на ингибирование киназы анапластической лимфомы. В соединении формулы (I) каждый R1 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила, где C1-10 алкил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R6a; каждый R2 независимо выбран из C1-10 алкила и пиперидинила при условии, что по меньшей мере одна группа R2 представляет собой пиперидинил, где пиперидинил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R6a; каждый R3 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена и C1-10 алкила или R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R6b; каждый R5 независимо выбран из -S(O)rR7; каждый R6a независимо выбран из C1-10 алкила, -OR8, -S(O)rR7, -(CR9R10)tOR8, -(CR9R10)tS(O)rR8, -(CR9R10)tCO2R8, -(CR9R10)tCONR7R8, -C(O)R7, -C(O)(CR9R10)tOR8, -C(O)(CR9R10)tNR7R8, -CO2R8 и -C(O)NR7R8; каждый R6b независимо выбран из C1-10 алкила; каждый R7 и каждый R8 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила и C3-10 циклоалкила или R7 и R8 вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют гетероциклическое 5-6-членное кольцо, содержащее 1 дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и NR11; каждый R9 и каждый R10 независимо выбраны из водорода и C1-10 алкила; каждый R11 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила; каждое m независимо выбрано из 0, 1 и 2; каждое n равно 1; каждое p независимо выбрано из 1, 2 и 3; каждое q независимо выбрано из 0, 1, 2 и 3; каждое r равно 2; каждое t независимо выбрано из 1, 2 и 3. 6 н. и 16. з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 58 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (X) и к его фармацевтически приемлемой соли, где X, Y и Z, каждый в отдельности, представляют собой N или С и по крайней мере два из них - X, Y или Z - представляют собой N, и когда X представляет собой N, Z представляет собой N; представляет простую или двойную связь; W и V выбраны из Н или незамещенного С1-С4 алкила; R1 представляет собой замещенный 1-2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 или 2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический 5-9-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; при этом заместитель представляет собой галоген, нитро, циано, гидроксил; незамещенный или тригалогензамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, С1-С6 алкилкарбонил, -NRaRb, -OC(O)-Rf, незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 R3, или незамещенный моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, замещенный 1 R4; R2 представляет собой С1-С4 алкоксикарбонил; -NRcRd; замещенный 1-3 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 заместителем или незамещенный моно- или бициклический 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S; или замещенный 1 заместителем или незамещенный моноциклический частично ненасыщенный 6-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N; при этом заместитель представляет собой галоген, С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или NRcRd-замещенный C1-C6 алкил либо С3-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, C1-С6 сульфамид, -NRaRb, -C(O)R', морфолинил или незамещенный или замещенный R" пиперидинил; при этом R3 представляет собой галоген, циано, С1-С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или морфолинилзамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, -C(О)R' или морфолинил; R4 представляет собой галоген, незамещенный C1-С6 алкил либо незамещенный или C1-C6 алкоксикарбонилзамещенный пиперидинил; R' представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, C1-С6 алкилзамещенный 6-членный гетероциклил, содержащий 2 атома азота; R" представляет собой С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6 алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкилкарбонил либо замещенный бензоил, где заместитель выбран из тригалогензамещенного C1 алкила; Ra и Rb представляют собой Н, С1-С6 алкил или C1-С6 алкилкарбонил; Rc и Rd представляют собой Н или С1-С6 алкил или Rc и Rd, вместе с атомом N, к которому они прикреплены, образуют 6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; Rf представляет собой С1-С6 алкил либо незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом кислорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы (X), лекарственному средству на его основе и способу лечения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения заболеваний, связанных с аномальной клеточной пролиферацией. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 145 пр.

Изобретение относится к соединению и его фармацевтической приемлемой соли, где соединение представлено следующей общей формулой (II), где –С(О)NHR3 расположен в любом из положений 1-4 нафталинового кольца; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С3-С6 циклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О; при этом в случае замещения заместитель представляет собой от 1 до 3 заместителей, и каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-С3 алкила, С1-С3 алкокси, С1-С3 галогеналкила, С1-С3 галогеналкокси, гидрокси, амино, нитро и галогена; R2 представляет собой водород или галоген; Z представляет собой C(R5)=CH, S или О; Y представляет собой NH, NMe, О, СН=С(R6) или CH=N; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, F, Cl, Br, метила и метокси; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, пиразолила, С1-С3 алкилзамещенного пиразолила и С1-С3 гидроксиалкилзамещенного пиразолила, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, пиразолила, метилзамещенного пиразолила и гидроксиэтилзамещенного пиразолила. Соединения формулы (II) предназначены для получения лекарственных средств для предотвращения и/или лечения заболеваний, связанных с патологическим ангиогенезом, предпочтительно в качестве ингибиторов протеин-тирозинкиназы, особенно в качестве ингибиторов VEGFR-2 (рецептор сосудистого эндотелиального фактора роста). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 46 пр.

Изобретение относится к области пользовательских мобильных терминалов, обладающих возможностью съемки изображений, а именно к запуску съемки на терминале, находящемся в режиме ожидания. Техническим результатом является ускорение перехода терминала из заблокированного состояния в режим съемки за счет использования только одной кнопки, что позволяет пользователю быстрее захватить изображение. Для этого на мобильном терминале, содержащем камеру, экран отображения, процессор и корпус, содержащий кнопку, выполняют процесс обнаружения действий в отношении кнопки, когда мобильный терминал находится в режиме ожидания с заблокированным экраном, и включают камеру для подготовки к съемке и экран отображения для отображения вида, захваченного камерой, при обнаружении того, что нажатие пользователем на вторую кнопку удовлетворяет первому заданному условию. После включения камеры для подготовки и при определении, что нажатие пользователем на кнопку удовлетворяет второму заданному условию, управляют камерой для выполнения съемки; а после разблокировки мобильного терминала, когда нажатие пользователем на кнопку удовлетворяет третьему заданному условию, управляют мобильным терминалом для выполнения заданной по умолчанию функции, соответствующей кнопке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновому соединению общей формулы I, его изомеру, фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру или гидрату. Соединение общей формулы I обладает свойствами ингибитора активности киназы PI3K. В общей формуле I X представляет собой СН или N; R1 представляет собой -NR5R6; R2 представляет собой ; R3 представляет собой -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 или -CH2NHS(O)2R12; R4 представляет собой H или CF3. Изобретение также относится к способу получения пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновых соединений общей формулы I и к их применению в получении лекарственных средств для лечения заболевания, связанного с фосфатидилинозитол 3-киназой и ингибитора белка-мишени рапамицина. Технический результат: получены новые пирроло[2,1-f][1,2,4]триазиновые соединения общей формулы I, обладающие свойствами ингибитора активности киназы PI3K. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 39 пр.

Изобретение относится к новым производным капмтотецина с нижеследующей структурой формулы (I) где R1 представляет собой Н, С1 -С4алкил, разветвленный С1-С4 алкил или винил, а также к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства для лечения опухолевых заболеваний

 


Наверх