Патенты автора КАДЕРАЙТ Дитер (DE)
ПРОЛЕКАРСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ КОНЬЮГАТ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЛИНКЕРА И ДВОЙНОГО АГОНИСТА GLP-1/ГЛЮКАГОНА // 2719482
Изобретение относится к пролекарству или его фармацевтически приемлемой соли, содержащим конъюгат агониста GLP-1/глюкагона и линкера Z-L1-L2-L-Y-R20, где Y представляет собой фрагмент агониста GLP-1/глюкагона; и -L представляет собой линкерный фрагмент формулы (Ib) или фрагмент формулы (Ic), где пунктирная линия указывает на присоединение к одной из аминогрупп фрагмента агониста GLP-1/глюкагона за счет образования амидной связи, а Z представляет собой гидрогель на основе сшитой гиалуроновой кислоты, в котором от 0,05 до 20% мономерных дисахаридных звеньев сшиты посредством сшивателя; и от 0,2 до 8,5% мономерных дисахаридных звеньев содержат группы L1-L2-L-Y-R20. Настоящее изобретение дополнительно относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные пролекарства, а также к их применению в качестве лекарственного препарата для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, которые можно вылечить посредством агониста GLP-1/глюкагона. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 29 пр.
Изобретение относится к органической химии, а именно к кристаллическому дигидрату гидрохлорида 6-(пиперидин-4-илокси)-2H-изохинолин-1-она формулы (I) и твердой фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получен кристаллический дигидрат гидрохлорида формулы (I), обладающий лучшей стабильностью и гигроскопичностью, что предпочтительнее при получении лекарственного продукта на его основе. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл.
Изобретение относится к соединениям формулы I или физиологически приемлемой соли данного соединения, в котором X представляет собой (C1-С6)-алкандиилоксигруппу, при этом атом кислорода (C1-C6)-алкандиилоксигруппы соединен с группой Y; Y представляет собой фенилен, при этом фенилен необязательно у одного или нескольких кольцевых атомов углерода может быть замещен одинаковыми или разными заместителями R5; R1 представляет собой водород; R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н или галоген; R5 представляет собой (С1-С4)-алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или одну физиологически приемлемую соль данного соединения и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - производные карбоновых кислот с оксазоло[4,5-c]пиридиновым циклом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или его физиологически приемлемой соли, где А означает атом О; X означает (С3-С7)-циклоалкандиил; R1 означает атом водорода; R2a, R2b и R2c означают атомы водорода или (С1-С4)-алкилы; R3 представляет собой радикал ненасыщенного 6-членного моноцикла, у которого при необходимости один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода имеют одинаковые или разные заместители R31 или R3 представляет собой (С3-С7)-циклоалкил-CuH2u, где u выбрано из 1 и 2; R31 означает атом галогена или (С1-С4)-алкил; причем все алкилы независимо друг от друга и от других заместителей при необходимости могут иметь один или несколько заместителей в виде атомов фтора. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецепторов EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот, имеющие [4,5-D]пиримидиновое кольцо для применения в качестве лекарственного средства для активации рецепторов EDG-1. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его физиологически приемлемой соли, где А означает -СН2- или О; X означает (C1-С6)-алкандиилоксигруппу, причем атом кислорода (C1-С6)-алкандиилоксигруппы связан с группой Y; Y означает фенилен, причем в фенилене один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода при необходимости замещены одинаковым или разным (C1-С4)-алкилом; R1 означает атом водорода; R2 означает (C1-С6)-алкил; R3 означает (C1-С6)-алкил, причем алкил при необходимости имеет один или несколько заместителей в виде атомов фтора, или R3 представляет собой фенил, причем в фениле один или несколько содержащихся в цикле атомов углерода при необходимости замещены одинаковым или разным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот с оксазоло[5,4-d]пиримидиновым циклом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или его физиологически приемлемой соли, где X означает (C1-С6)алкандиилоксигруппу, где атом кислорода (C1-С6)алкандиилоксигруппы связан с группой Y; Y означает фенилен, где в фенилене один или несколько содержащихся в кольце атомов углерода необязательно замещены одинаковыми или различными заместителями R5; R1 означает атом водорода; R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из Н и галогена; R5 означает (С1-С4)алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для активации рецептора EDG-1, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I или его физиологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат – производные карбоновых кислот с оксазоло[5,4-b]пиридиновым кольцом для применения в качестве лекарственного средства для активации рецептора EDG-1. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А выбирают из NH, О и S; X выбирают из (C1-С6)-алкандиила, (С2-С6)-алкендиила, и (С1-С6)-алкандиилокси, где атом кислорода (C1-C6)-алкандиилокси-группы связан с группой R2; R1 выбирают из водорода и (C1-C4)-алкила; R2 выбирают из фенилена, который необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R22; R3 выбирают из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, или R3 является остатком насыщенного или ненасыщенного 5-членного - 10-членного моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных из N, О и S, и представляет собой циклопентил, инданил, фенил, нафтил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, бензотиазолил или хинолин, и где остаток кольца необязательно замещен по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R31; R22 выбирают из (C1-C4)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; R31 выбирают из галогена, (С1-С4)-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, (C1-C4)-алкилокси, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, и (C1-C4)-алкил-S(О)m-, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора; m равен 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИМЕЮЩИЕ 2,5-ЗАМЕЩЕННОЕ ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНОВОЕ КОЛЬЦО // 2559896
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I, где А выбран из О или S; X выбран из (C1-С6)-алкандиила, (С2-С6)-алкендиила и (C1-C6)-алкандиил-окси, где атом кислорода (C1-С6)-алкандиил-оксигруппы связан с группой R2; Y представляет 4-7-членный насыщенный моноциклический гетероцикл; R1 представляет собой водород; R2 выбран из фенилена, который необязательно замещен одним или двумя идентичными или различными заместителями R22; R3 выбран из фенилена и тиазолила, где остаток кольца необязательно замещен при одном или двух атомах углерода кольца идентичными или различными заместителями R31; R22 выбран из галогена и (C1-C4)-алкила-, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора; R31 выбран из галогена, (C1-C4)-алкила и (С1-С4)-алкилокси. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтической композиции, предназначенной для активации рецептора EDG-1. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и для лечения нарушений заживления ран и для лечения синдрома диабетической стопы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 37 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I в любой из его стереоизомерных форм или его физиологически приемлемой соли, где А представляет собой О; X представляет собой (С1-С6)алкандиилокси; R1 представляет собой (C1-C6)алкил; R2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный при одном или двух атомах углерода кольца одинаковыми или различными R22; R3 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами фтора, или (С3-С7) циклоалкил-CuH2u- (u выбирают из 1 и 2), или R3 является остатком насыщенного или ненасыщенного 4-10-членного моноциклического или бициклического кольца, содержащего 0, 1, 2 или 3 одинаковых или различных гетероатомов в кольце, выбранных из N, О и S, и представляет собой (С4-С6)циклоалкил, инданил, фенилен, нафтил, изотиазолил, тиадиазолил, пиридил, бензотиазолил, хинолинил, тетрагидрофуранил, где остаток кольца необязательно замещен при одном или более атомах углерода кольца заместителями R31; R4 представляет собой водород; R22 представляет собой (C1-C4)алкил; R31 выбран из группы, состоящей из галогена и (C1-C4) алкила, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, (С1-С4)алкилокси, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, и (C1-C4)алкил-S(О)m-, в котором (C1-C4)алкил необязательно замещен 1-3 атомами фтора; m равен 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы (I),
в которой А выбран из NH, О и S; R1 выбран из (C1-С6)-алкила, (С3-С7)-циклоалкил-CtH2t и Het-CtH2t-, где t выбран из 0, 1, 2 и 3; R2 выбран из фенила и остатка ароматического, 5-членного - 6-членного моноциклического гетероцикла, который включает 1, 2 одинаковых или разных кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S, в котором один из кольцевых атомов азота может нести атом водорода или заместитель R21, и в котором фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более кольцевых атомов углерода одним или более одинаковыми или разными заместителями R22; R3 выбран из (С1-С6) -алкила, или R3 представляет остаток насыщенного или ненасыщенного, 3-членного - 10-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое включает 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных кольцевых гетероатомов, выбранных из N, О и S, в котором один или два из кольцевых атомов азота могут нести атом водорода или (С1-С4)-алкильный заместитель и один или два кольцевых атомов серы могут нести одну или две оксо группы, и в котором остаток кольца необязательно замещен у одного или более кольцевых атомов углерода одинаковыми или разными заместителями R31, при условии, что R3 не может быть (C1-C6)-алкилом, если А представляет S; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы. Соединения формулы (I) являются подходящими, для заживления ран. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I, где А представляет собой О; R1 выбран из фенила или пиридинила, которые необязательно замещены R11; R2 представляет собой фенил, который необязательно замещен по 1-3 атомам углерода кольца одинаковыми или разными заместителями R22; R11 представляет собой галоген; R22 выбран из гидроксильной группы, (C1-C4)-алкила, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора, (C1-C4)-алкилокси, (С1-С4)-алкил-S(О)m-; m равно 2. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы (I), где А представляет собой О; X представляет собой (С1-С6)-алкандиил или (C1-C6)-алкандиилокси, где атом кислорода (С1-С6)-алкандиилокси группы присоединен к группе R2; Y представляет собой пирролидинил; R1 представляет собой (C1-C4)-алкил; R2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный по одному или двум атомам углерода в кольце одинаковыми или различными заместителями R22; R3 выбирают из группы, состоящей из циклоалкил-CuH2u-, где u равен 1; радикала насыщенного 3-10-членного моноциклического кольца, фенила или пиридила, где радикал кольца необязательно замещен по одному или двум атомам углерода кольца заместителями R31; R4 представляет собой водород; R22 представляет собой (C1-C4)-алкил; R31 выбирают из группы, состоящей из галогена и (C1-C4)-алкила. Также изобретение относится к (S)-l-[2-(2,6-диметил-4-{5-[метил-(3,3,3-трифторпропил)амино]-7-пропоксиоксазоло[5,4-d]пиримидин-2-ил}фенокси)ацетил]пирролидин-2-карбоновой кислоте, фармацевтической композиции и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), предназначенные для активации рецептора EDG-1 и применяемые для заживления ран. 4 н. и 12 з. п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12)=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30, R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7)-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O)m-, H2N-, R30-NH-, R30-N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R26), где две соседние группы C(R26)(R26) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R31-O-, R31-NH-, R31-N(R31)-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33-NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71-O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R71, выбирают из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.
Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.
Изобретение относится к соединениям формул (I) или (I') в форме их рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров и к их диастереомерам и их смесям
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R 5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1 -С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C 1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С 6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С 1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С 10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С 1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С 1-С4)алкилом, SO2-(C1-C 4) алкилом или N[(С1-С4)алкил] 2; и где в группах R4, R6 и R 7 алкил может быть галогенирован в одном или более положениях; или их фармацевтически приемлемым солям и/или стереоизомерным формам
