Патенты автора ВАН Вэйбо (US)
ИНГИБИТОР НЕКОТОРЫХ ПРОТЕИНКИНАЗ // 2732952
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора циклин-зависимой киназы 4/6 (CDK4/6) и могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с активностью CDK4/6, например для лечения пролиферативных заболеваний. В формуле (I)
Q представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из N; W выбран из N и CН; Z выбран из N и CR6; R1 выбран из гетероциклил-C1-4 алкила, где гетероциклил представляет собой 6-12-членное моно- или бициклическое кольцо, содержащее один или два атома азота или один или два атома азота и один атом кислорода, и алкил и гетероциклил являются незамещенными или замещены по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранных из RX; каждый R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо выбран из водорода и C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, независимо выбранными из RX; или два R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-7-членное циклическое кольцо, не содержащее дополнительных гетероатомов и необязательно замещенное 1, 2 или 3 группами RX; R4 выбран из водорода и галогена; каждый R5 представляет собой водород; каждый R6 независимо выбран из водорода и фтора; каждый RX независимо выбран из C1-6 алкила, 6-членного гетероциклила, содержащего два атома азота, галогена, -NRa1Rb1 и -ORa1, где алкил и гетероциклил являются незамещенными или замещены по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранных из RY; каждый Ra1 и каждый Rb1 независимо выбраны из водорода и C1-6 алкила; RY независимо выбран из C1-10 алкила; m равен 2 или 3; n выбран из 0, 1 и 2; p выбран из 0, 1, 2 и 3; q выбран из 1, 2 и 3. 8 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 169 пр.
Изобретение относится к кристаллической форме α монобензоата соединения A, ингибитора дипептидилпептидазы-IV, формулы (IA). Изобретение относится также к способу получения кристаллической формы α монобензоата соединения A, к монобензоату соединения А, к фармацевтической композиции. Технический результат: получена устойчивая и хорошо растворимая в воде кристаллическая форма α монобензоата соединения A. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 7 пр.
(IA)
ИНГИБИТОРЫ ALK-КИНАЗЫ // 2675850
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью. Соединения могут найти применение для лечения, уменьшения тяжести или предотвращения состояния, которое отвечает на ингибирование киназы анапластической лимфомы. В соединении формулы (I)
каждый R1 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила, где C1-10 алкил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R6a; каждый R2 независимо выбран из C1-10 алкила и пиперидинила при условии, что по меньшей мере одна группа R2 представляет собой пиперидинил, где пиперидинил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R6a; каждый R3 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена и C1-10 алкила или R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R6b; каждый R5 независимо выбран из -S(O)rR7; каждый R6a независимо выбран из C1-10 алкила, -OR8, -S(O)rR7, -(CR9R10)tOR8, -(CR9R10)tS(O)rR8, -(CR9R10)tCO2R8, -(CR9R10)tCONR7R8, -C(O)R7, -C(O)(CR9R10)tOR8, -C(O)(CR9R10)tNR7R8, -CO2R8 и -C(O)NR7R8; каждый R6b независимо выбран из C1-10 алкила; каждый R7 и каждый R8 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила и C3-10 циклоалкила или R7 и R8 вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют гетероциклическое 5-6-членное кольцо, содержащее 1 дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и NR11; каждый R9 и каждый R10 независимо выбраны из водорода и C1-10 алкила; каждый R11 независимо выбран из водорода и C1-10 алкила; каждое m независимо выбрано из 0, 1 и 2; каждое n равно 1; каждое p независимо выбрано из 1, 2 и 3; каждое q независимо выбрано из 0, 1, 2 и 3; каждое r равно 2; каждое t независимо выбрано из 1, 2 и 3. 6 н. и 16. з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 58 пр.
НЕКОТОРЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ // 2671494
Изобретение относится к соединению формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) X представляет собой C; Y представляет собой O или S; 6-5-членная конденсированная кольцевая система A-B выбрана из: , Q выбран из гетероарила; R1 выбран из: водорода, C1-6 алкила, гетероциклила, гетероциклил-C1-4 алкила, где гетероциклил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, при этом один, два, три или четыре заместителя независимо выбраны из R6a; R2 выбран из: C3-10 циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, независимо выбранным из R6a; R3 и R4 независимо выбраны из: водорода, C1-10 алкила и C3-10 циклоалкила; или R3 и R4 вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют 4-6-членное кольцо, содержащее 0 или 1 гетероатом, независимо выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1 группой R6a; каждый R5 независимо выбран из: C1-10 алкила, -C(O)R7; каждый R6a независимо выбран из: -C1-10 алкила, -OR8, -NR7R8, -(CR9R10)tOR8, -(CR9R10)tS(O)rR8, -C(O)R7 и -C(O)NR7R8; каждый R7 и каждый R8 независимо выбраны из: водорода и C1-10 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним заместителем R6a; или R7 и R8 вместе с атомом(ами), к которому(ым) они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо из 6 членов, содержащее 0 или 1 дополнительный гетероатом, независимо выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1 группой R6a; каждый R9 и каждый R10 независимо выбраны из: водорода; m независимо выбран из 0 и 1; каждый r равен 2; каждый t независимо выбран из 1, 2 и 3; где гетероарил представляет 6-членные ароматические моноциклические кольца, содержащие от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные кольцевые атомы являются атомами углерода; 9-10-членные бициклические кольца, содержащие от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные кольцевые атомы являются атомами углерода, и где по меньшей мере в ароматическом кольце присутствует один гетероатом; где гетероциклил представляет собой одно алифатическое кольцо, содержащее 6 кольцевых атомов, содержащих 1-2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода и азота; или бициклическую кольцевую систему, содержащую от 6 до 10 кольцевых атомов, содержащих 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода и азота; и где гетероцикл может быть замещен оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способам модулирования циклинзависимой киназы 4/6, способам лечения, улучшения или профилактики состояния, которое реагирует на ингибирование циклинзависимой киназы 4/6, к способам лечения клеточного пролиферативного расстройства. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые могут ингибировать активность циклинзависимой киназы 4/6. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.
