Патенты автора Сольев Павел Николаевич (RU)
НОВЫЕ N4-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ 5-МЕТИЛ-2'-ДЕЗОКСИЦИТИДИНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИМИКОЗНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2766333
Изобретение относится к области органической химии и микробиологии и предназначено для подавления роста грибов-биодеструкторов объектов культурного наследия. Предложены новые N4-производные 5-метил-2’-дезоксицитидина представленные общей формулой где: R1 и R2 независимо друг от друга означают: R1=-CnH2n+1, -OCnH2n+1 (n=8-12); R2=-OH, -N3, -NH2, -NHC(O)CH3, -N(CH3)2, -NHC2H5, -N(C2H5)2, -O(CH2CH2O)3H, которые способны подавлять рост мицелиальных грибов. Технический результат: эффективное ингибиторование роста грибов-биодеструкторов объектов культурного наследия. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 23 пр., 6 ил.
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения замещенных и незамещенных фенолсодержащих гидразин-N,N'-дикарбоксилатов указанной ниже формулы. Способ заключается в реакции гидразинирования замещенных и незамещенных фенолов с одно- и бициклической конденсированной структурой (1-нафтолы, хинолин-8-олы) эфирами азодикарбоксилатов в присутствии основного катализатора при комнатной температуре в инертных растворителях. При этом возможно последующее деблокирование N-карбоксилатных остатков в частных случаях Boc-замещенных гидразиновых производных для образования N-незамещенных фенолсодержащих гидразинов. В формуле X представляет собой СН, N, N+-O- в фиксированном положении или отсутствует в случае отсутствия цикла; R представляет собой -Н, -COOEt, -COOi-Pr, -COOt-Bu; R' представляет собой -Н, -Ме, -Cl, -F; Z представляет собой nHCl (n=1-2) в случае, когда R=Н. Предлагаемый способ позволяет получать замещенные и незамещенные фенолсодержащие гидразин-N,N'-дикарбоксилаты с выходами 70-99% в одну стадию исходя из доступных эфиров азодикарбоксилатов. 3 ил., 1 табл., 18 пр.
Изобретение относится к способу получения 11α-ацетоксипрогестерона. Способ включает трансформацию 11α-гидроксипрогестерона штаммом мицелиального гриба Aspergillus nidulans, депонированного во Всероссийской Коллекции Промышленных Микроорганизмов под регистрационным номером F-1069. При этом для трансформации споровую суспензию гриба высевают в качалочные колбы с ростовой средой, выращивают до достижения количества биомассы ~1 г/100 мл по весу сухого мицелия при перемешивании. Затем в ростовую среду вносят раствор 11α-гидроксипрогестерона в диметилсульфоксиде или диметилформамиде до достижения их концентрации в среде от 2 до 6% (об.) и до концентрации субстрата в диапазоне 0,1-1,0 г/л, инкубируют на качалке при температуре 37±0,5°С в течение 4±0.5 суток в условиях ограниченной аэрации со скоростью 90-100 об/мин в течение 216 ч или в условиях интенсивной аэрации со скоростью 240-250 об/мин в течение не менее 168 ч. По окончании инкубации продукты извлекают экстракцией и очищают с получением целевого продукта 11α-ацетоксипрогестерона. Изобретение обеспечивает селективность образования целевого продукта не менее 80%. 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.
Изобретение относится к биотехнологии и касается штаммов микроорганизмов, способных осуществлять биотрансформацию прогестерона. Описана новая способность известных штаммов мицеллиальных грибов, а именно штамма дикого типа Aspergillus nidulans F-1069 (synonym FGSC A4; ATCC 3863, 12996, 26451; CBS 112.46; NRRL 194) и его ауксотрофа Aspergillus nidulans 031 (argB-; pyrG-), трансформировать стероидный субстрат: не только конвертировать прогестерон в 11α-гидроксипрогестерон, но и проводить ацетилирование образованного 11α-гидроксипрогестерона. Указанная способность подтверждена как с помощью физико-химических методов анализа структуры органических соединений (масс-спектрометрия высокого разрешения, ЯМР-спектроскопия 1Н, 13С и 2D ЯМР), так и встречным химическим синтезом. При этом общая селективность 11α-гидроксилирования достигает 99%, а содержание 11α-ацетоксипрогестерона в смеси продуктов превышает 47%. 21 ил., 2 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии и биохимии, в частности к рекомбинантному штамму мицелиального гриба Aspergillus nidulans 031/pDHG25-SgrDI (pyrG-). Указанный штамм обладает стероид-11α-гидроксилирующей активностью, способностью конвертировать прогестерон в 11α-ацетоксипрогестерон, ацетилирующей активностью и способностью этерифицировать 11α-гидроксипрогестерон. Настоящий штамм получен путем трансформации штамма A. nidulans 031 (argB-; pyrG-) (AN031; CBS 129193) автономно реплицируемой плазмидой pDHG25-SgrDI, содержащей уникальный сайт рестрикции SgrDI. Изобретение также относится к применению указанного штамма для 11α-гидроксилирования прогестерона с образованием 11α-гидроксипрогестерона и для ацетилирования 11α-гидроксипрогестерона с получением 11α-ацетоксипрогестерона. Настоящее изобретение позволяет получать 11α-гидроксипрогестерон и 11α-ацетоксипрогестерон с помощью биокаталитических процессов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 23 ил., 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к 5'-уретановым производным АЗТ, имеющим общую формулу где X=-NH2, -NHMe, -NHEt, ,
