Патенты автора СЕНАНАЯКЕ Крис Хью (US)

Изобретение относится к способу получения 2,3-дизамещенных индолов общей формулы (I): где способ включает стадии: а) введения в реакцию броминдола (i): с диалкоксибораном в присутствии лиганда, палладиевого катализатора, предпочтительно выбранного из Pd(OAc) 2, PdCl2, PdBr2, Pd2(dba) 3, Pd2(dba)3.CHCl3, [Pd(ally)Cl] 2; Pd(CH3CN)2Cl2, Pd(PhCN) 2Cl2, Pd/C и капсулированного Pd и основания с получением соединения общей формулы ii; или, альтернативно, введения в реакцию соединения (i) с соединением магния, содержащим 3 алкильные группы, с последующей обработкой боратом с получением соединения приведенной выше общей формулы ii; b) введения в реакцию продукта, полученного на стадии (а), с: R2-Hal с получением соединения общей формулы I, где R означает (С1-С6)алкил; R2 означает: , , , , , , , , , ;R3 означает циклопентил: Х означает карбоксиметил; Hal означает Вr или I; или его фармацевтически приемлемой соли

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы I взаимодействием замещенного производного индола I' с гетероарилцинкгалогенидом формулы: или дигетероарилцинком формулы: где: L означает Br, Cl; R означает (C 1-C8)алкил; Х означает (С3-С 8)циклоалкил; Y означает 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N; Z означает НO2С-, (C1-C 8)алкил-O2C-, (С1-С6)алкил-HNC(O)-, или ,в присутствии Pd металлического катализатора, лиганда, выбранного из Рh3Р, n-Тоl3Р, Су 3Р, трет-Вu3Р, Cy2P(Ph-Ph), dppf и dppb, в растворителе, выбранном из ТГФ, ДМФ, НМП или какого-либо их сочетания, при температуре между температурой окружающей среды и 100°С
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх