Патенты автора Ручко Евсей Александрович (RU)
Изобретение относится к медицине и касается короткого пептида с цитотоксической активностью общей формулы R3-Phe-D-Trp-Lys(R1)-Thr-R2, где R1 представляет собой Н, трет-бутилоксикарбонил; R2 представляет собой гидрокси, метокси, амино, гидроксиамино, аминобензильную, 1-аминонафтильную группу; R3 - трет-бутилоксикарбонил-Cys(R4) или 3-R5-тиазолидин-4-карбонил, где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил, ацетамидометил; R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил. Изобретение обеспечивает высокую цитотоксическую активность и устойчивость к ферментативному разложению, что дает возможность орального введения в организм, дополнительно к парентеральному, осуществляемому подкожно, внутривенно, внутримышечно и внутрибрюшинно. 2 табл., 19 пр.
Изобретение относится к медицине и касается коротких пептидов, обладающих цитотоксическим действием, общей формулы R3-Phe-D-Trp-Lys(R1)-Thr-R2, где R1 представляет собой Н или трет-бутилоксикарбонил; R2 представляет собой 1-аминоадамантильную, 1-амино-(1-адамантил)этильную группу; R3 представляет собой R4-Cys(R5)- или 3-R4-тиазолидин-4-карбонил, где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил; R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил или ацетомидометил. Изобретение обеспечивает высокую устойчивостью пептидов к ферментативному разложению; возможность как орального, так и парентерального введения в организм. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 пр.
Изобретение относится к 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновым кислотам, представленным общей формулой I, где R1 представляет собой -OR2, -SR3, -NR4R5, где R2 представляет собой арильный фрагмент, замещенный в различных положениях галогенами, оксиалкильными группами; R3 представляет собой конденсированные гетероциклические системы, выбранные из группы бензотиазолов; -NR4R5 представляет собой замещенные или незамещенные гетероциклические системы, в которых атом азота включен в насыщенный гетероцикл, выбранные из группы: 3,4-дигидрохинолинов-2(Н), пиразолов, замещенных метилом и нитрогруппой. Способ получения 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот, имеющих общую формулу (I), осуществляют путем взаимодействия 3-замещенных анисовых альдегидов с цистеином в спиртовой или водно-спиртовой среде, предпочтительно в среде 95%-ного этанола, при рН 7-8 и при температуре кипения реакционной массы с последующим ацилированием полученных 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот трет-бутилпирокарбонатом в среде смеси диоксан-вода или диметилформамид-вода в присутствии основания. Полученный продукт экстрагируют органическим растворителем, отгонкой растворителя, сушкой и выделением целевого продукта. Технический результат - 2-арил-1,3-тиазолидин-4-карбоновые кислоты, обладающие противоопухолевой активностью, которые могут быть применены для лечения онкологических заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр.
Изобретение относится к биологически активным веществам, в частности к производным замещенных хинолинов, обладающих цитостатической и цитотоксической активностью в отношении микобактерий, а именно к замещенным производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-олов общей формулы (I), к способу их получения, а также к применению их в качестве антимикобактериальных агентов, в частности субстанций лекарственных препаратов (средств) с целью лечения туберкулеза и других инфекционных заболеваний микобактериальной природы
СПОСОБ ХРОМАТОГРАФИЧЕСКОЙ ОЧИСТКИ ОКТРЕОТИДА // 2441018
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу хроматографической очистки циклического пептида октреотида I, и имеет своей целью разработку полупромышленного процесса очистки октреотида-сырца
