Патенты автора ФРЕДЕРИКСОН Мартин (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или его таутомерным или стереохимически изомерным формам, N-оксидам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле (Ic) A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой N, или A представляет собой СН, U представляет собой N и V представляет собой CR9, или A представляет собой N, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9, или A представляет собой СН, U представляет собой CR8 и V представляет собой CR9; R1 выбран из C1-4 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; R3a выбран из водорода, C1-6 алкила, -C(=O)NH(2-q)(C1-6 алкил)q, -CH2-(5-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил), -CH2-(9-10-членный бициклический ароматический или неароматический гетероциклил), и -C(=O)-(4-6-членный ароматический или неароматический гетероциклил); R6 и R7 независимо выбраны из водорода, C1-6 алкила, -CH2-фенила, -СН2-О-СН2-фенила, или группы R6 и R7, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, могут объединяться с образованием 3-6-членной насыщенной карбоциклической или гетероциклической группы, выбранной из циклопропила, циклобутила, циклопентила, азетидина, пиперидина, которая, необязательно, может быть конденсирована с фенильным кольцом. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, фармацевтической композиции, к применениям соединения и к способам его получения. Технический результат: получены новые соединения формулы (Ic), которые могут быть полезны для профилактики или лечения заболевания или состояния, опосредованного одним или более белков семейства IAP. 14 н. и 41 з.п. ф-лы, 10 табл., 266 пр. (Ic)

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I) (i) в случае, когда R1 и R2 независимо представляют водород или С3-8циклоалкил; А является группой Aa, которая представляет ароматическую группу, которая представляет собой фенил; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет амино, галоген, С1-6алкил, -X-R5, фенил или ароматическую гетероциклическую группу, где указанная гетероциклическая группа представляет собой 5- или 6-членную гетероциклильную группу и содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где указанный фенил или указанная гетероциклильная группа могут быть необязательно замещены одной или двумя Rb группами; или (ii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ab, которая представляет ароматическую 5-членную гетероциклическую группу; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4a, которая представляет галоген; или (iii) когда R1 представляет водород и R2 представляет С1-6алкил или галогенС1-6алкил; А является группой Ac, которая представляет ароматическую 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота в качестве гетероатома; R3 представляет водород или С1-6алкил; R4 является группой R4b, которая представляет галоген, С1-6алкил, -X-R5 или ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 250 пр.

Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1), образованная L-молочной кислотой

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы

 


Наверх