Патенты автора ЛАЙ Тай Вэй (US)
АНТАГОНИСТЫ АРИЛСУЛЬФОНАМИДА CCR3 // 2539591
Изобретение относится к соединениям формулы I:
где: R1, R2, R3, R4, R5 и R6, каждый независимо, обозначает водород, галоген, циано, нитро или C1-6алкил; X обозначает О или S; RYa обозначает -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -С(О)NR1bR1c, -С(S)NR1bR1c, -С(NNO2)NR1bR1c, -S(O)2R1a или -S(О)2NR1bR1c; при условии, что RYa не является -С(О)О-трет-бутилом; и каждый R1a, R1b и R1c независимо обозначает водород, С1-6алкил, С2-6алкенил, С3-7циклоалкил, С6-14арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О, N или S, или морфолинил; или каждая пара R1b и R1c вместе с атомом N, к которому они присоединены, независимо образует морфолинил; при условии, что соединение не представляет собой 4-(2-(3,5-диметилфенокси)-5-нитрофенилсульфонил)пиперазин-1-карбальдегид; причем каждый алкил, алкенил, арил и 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О, N или S, необязательно замещен одной или более группами, каждая из которых независимо выбрана из (а) циано, галогена и нитро; (b) C1-6алкила, C6-14арила, фуранила и морфолинила, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями Q; (с) -C(O)Ra, -C(O)ORa, -ORa и -SRa, причем каждый Q независимо выбран из группы, состоящей из (а) циано, галогена и нитро; (b) С1-6алкила и С2-6алкенила; и (с) -C(O)Re, -C(O)ORe, и -SRe; где каждый Re, Rf и Rg независимо обозначает (i) водород; (ii) С1-6алкил или С2-6алкенил, которые являются пригодными для модуляции активности CCR3. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим модулирующим действием в отношении СС хемокинового рецептора 3 (CCR3), фармацевтической композиции на их основе, вариантам способов лечения и способу контролирования активности CCR3. В общей формуле I R1 и R2 представляют собой галоген или C1-6алкил; R3 представляет собой циано или нитро; R4 представляет собой или ; R5 представляет собой оксо; C1-6алкил, необязательно замещенный атомами галогена; или C(O)OR1a; X представляет собой O или S; Y представляет собой -O-, -S-, -N(R1a)-, -С(R1a)(R1d)- или -C(R1a)(NR1bR1c)-; m представляет собой целое число от 0 до 2; n представляет 1; p представляет собой целое число от 0 до 2; r представляет собой 1 или 2; и каждый R1a, R1b, R1c и R1d представляет собой (a) водород; (b) C3-7циклоалкил; или (c) C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом; или каждая пара R1b и R1c вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют имидазоимидазолил, замещенный оксо, бутилом или хлором, или гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.
Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к новым производным 2-8-бензилпиримидинов, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 рецептора
Изобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям
АМИНОВЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА CRTH2 // 2468013
Изобретение относится к новым фармацевтически приемлемым солям, содержащим фармацевтически приемлемый амин, выбранный из этилендиамина, пиперазина, бензатина или холина, и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту
ЧАСТИЦЫ АНТАГОНИСТА CRTH2 // 2468012
Изобретение относится к новым кристаллическим формам I, II и аморфной форме {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусной кислоты
