Патенты автора Бельтюков Петр Петрович (RU)
Изобретение относится к производным феосферида, общей формулы I, где R = NR1R2, где R1, R2 либо одинаковые, либо независимо выбраны из группы: водород, AlK, где AlK представляет собой метил, этил, бутил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: гидрокси, фенил, винил, или R = О-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, пропил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: морфолино, пиперидино, пирролидино, или R = S-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, в котором один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из гидрокси, или R – представляет собой циклический насыщенный амин, выбранный из группы: гидроксипиперидин, а также пиперидин, пирролидин, гидроксипиперидин, в структуре которого, по меньшей мере, один из атомов водорода замещен пирролидином. Изобретение также относится к способу получения производных формулы I. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве противоопухолевых средств. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 15 пр.
I
Группа изобретений относится к области фармакологии и включает в себя микрогранулированную форму терапевтического пептида и способ ее получения. Двухуровневая микрогранулированная форма терапевтического пептида для перорального применения состоит из носителей первого уровня - пористых кальций карбонатных ядер размером 1-5 мкм со средним размером пор 10-40 нм, имеющих однослойное альгинатное покрытие и содержащих на поверхности и в порах терапевтический пептид с высокой изоточкой в количестве 70-90 мкг/мг, расположенных в объеме носителя второго уровня - пористой альгинатно-кальциевой матрицы со средним размером пор 5-200 нм, содержащей ингибитор пептидаз - овомукоид и образующей целевые микрогранулы размером 800-900 мкм. При этом включение пептида и овомукоида в них составляет 8-35 мкг/мг и 80-100 мкг/мг, соответственно. Данная группа изобретений обеспечивает получение легко усвояемой микрогранулированной формы терапевтического пептида для перорального применения с высоким и контролируемым содержанием целевого объекта с помощью менее энергозатратной, экологичной и с высоким выходом целевого продукта технологии. 2 н.п. ф-лы, 5 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННОЙ ФОРМЫ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ПЕПТИДА ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2601898
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения микрокапсулированной формы терапевтического пептида для перорального применения. Способ заключается во введении ундекапептида U2 в оболочки спор ликоподия (ОЛ) и дальнейшем формировании альгинатных микрокапсул (АМК), содержащих эти оболочки с пептидом U2, для подавления пептидазной активности в кишечной среде в систему введен ингибитор пептидаз - овомукоид (ОМ), который добавляют в раствор альгината перед стадией формирования АМК методом ионотропной сшивки, дисперсию ОЛ с пептидом U2 в водном растворе альгината натрия и ОМ вводили по каплям в осадительную ванну, содержащую водный раствор CaCl2, затем фильтровали, промывали водой и сушили при определенных условиях, размеры АМК составляют 800-900 мкм, включение U2 и ОМ в них составляет 20-30 мкг/мг и 10-20 мкг/мг, соответственно. Вышеописанный способ позволяет получить микрокапсулированные формы терапевтического пептида для перорального применения в виде двухуровневой микрокапсулы, обладающей устойчивостью к воздействию кислой среды желудка и с пролонгированным выделением в щелочную среду кишечника. 1 ил., 1 пр.
Изобретение относится к области высокомолекулярной химии и фармакологии и предназначено для использования в качестве пероральной формы терапевтического белка супероксиддисмутазы (СОД). Изобретение заключается во введении СОД в пористые кальций карбонатные (CaCO3) ядра методом соосаждения растворов Na2CO3 и CaCl2×2H2O и дальнейшем формировании альгинатных микрокапсул (АМК), содержащих эти ядра. Для подавления пептидазной активности в кишечной среде в систему введен ингибитор пептидаз - овомукоид (ОМ), который, как и СОД, но независимо от него, включен в ядра. Ядра CaCO3 формируются согласно следующей методике: равные объемы 0.33 М растворов Na2CO3 и CaCl2×2H2O сливают и перемешивают 30 с. Суспензия созревает в течение 15 мин, затем ядра промывают водой и ацетоном, отфильтровывают и сушат при Т=40°С. Формирование АМК, содержащих ядра с белками, проводили методом ионотропной сшивки. Размеры АМК составляют 800-900 мкм. Включение СОД и ОМ в них составляет 10-30 мкг/мг и 5-20 мкг/мг соответственно. Такая конфигурация системы пероральной доставки сохраняет активность СОД в присутствии кишечного фермента трипсина. Высвобождение СОД в среду, имитирующую желудочную (0.05 М НС1 рН=1.2), минимально. В среду, имитирующую кишечную (фосфатный буфер, рН=8.0), СОД высвобождается на 60% за 24 часа, что обеспечивает пролонгированное действие препарата. 2 ил., 2 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к обработке текстильных изделий для сердечно-сосудистой хирургии
