Патенты принадлежащие ЭЙСАЙ Ар энд Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)
Изобретение относится к области медицины. .
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА // 2409573
Изобретение относится к новому соединению, которое полезно в качестве терапевтического средства или профилактики заболеваний, приписываемых желудочной хлороводородной кислоте. .
Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из и где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.
Изобретение относится к способу маркировки композиции для применения при пероральном введении. .
Изобретение относится к фармакологическим средствам. .
Изобретение относится к биотехнологии. .
Изобретение относится к области медицины и фармакологии, более конкретно к получению лекарственных средств. .
ДЕАЗАПУРИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2380368
Изобретение относится к новым дезапуринам формулы (I): и его фармацевтически приемлемым солям, где n=0-4; R1 означает Н, -NH2, -NНСН 3, -NH-Ac, -ОН, F, -ОСН3, -CN, -NН(С=O)ОС 2Н5; R2 означает Н, -NRA RB, -ОRA, С1-20алкил, С 1-20галогеналкил, С6-10арил, где RA и RB, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, где С6-10арил может быть независимо незамещен или замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-20алкила, С1-20алкокси и C1-20тиоалкила; каждый из R3 независимо означает Н, галоген, CN, С1-20алкил, С1-20 алкокси, С1-20тиоалкил, группу -G-RC, где G отсутствует или означает -СН2-, -(СН2 )2-, -СН=СН-СН2-, -СН=СН-, -С С-, -О- или (С=O) и где RC означает H, -NR F-RG, -ОRF, -SRF, -S(=O)R F, -S(=O)2RF, С1-20алкил, C1-20алкенил, С1-20алкинил, С3-10 циклоалкил, С3-10циклоалкенил, трет.бутилдиметилсилилокси, гетероцикл, С6-10арил, C5-14 гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, где RF и RG, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, С1-20алкенил, С1-20алкинил, С 3-10циклоалкил, С3-10циклоалкенил, С6-10 арил, 6-членный гетероцикл, с одним атомом О в качестве гетероатома, где RF и RG, взятые вместе, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклоалкил, циклоалкенил, причем вышеупомянутый гетероцикл относится к неароматическому 5-, 6-, 7-членному кольцу или би- или трициклической группе, включающей конденстрованные 6-членные кольца, имеющие 1-2 гетероатома, независимо выбираемых из О, S, N; причем каждый из вышеупомянутых алкила, алкенила, циклоалкила, циклоалкенила, гетероцикла, гетероарила может независимо быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из О, галогена, ОН, -CN, С1-20галогеналкила, -СН2СF 3, C1-20алкила, С1-20алкокси, С 3-6циклоалкила, С6-10арила, 5- или 6-членного гетероцикла с одним или двумя атомами N в качестве гетероатомов, NHRh, NRhRi, N-ORh , ORh, C(=O)Rh, S(=O)Rh, S(=O) 2Rh, =CR4R5, =NR4 , причем Rh и Ri представляет собой С 1-20алкил, С6-10арил, а каждый R4 , R5 независимо означает Н, ОН, ORx или С1-6алкил, где Rx означает C1-6 алкил, причем вышеупомянутый арил может независимо дополнительно быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-20 алкила или C1-20алокси.
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ АГЕНТ // 2380365
Изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (I), или к его соли: где R1 представляет собой атом водорода, аминогруппу, R11-NH- (где R11 представляет собой C1-6алкильную группу, гидрокси-C1-6 алкильную группу, С1-6алкоксикарбонил-С1-6 -алкильную группу), R12-(CO)-NH- (где R12 представляет собой C1-6алкильную группу или C 1-6алкокси-C1-6алкильную группу), C1-6 алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу, C 1-6алкоксигруппу или C1-6алкокси-C1-6 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, аминогруппу или ди-С1-6 алкиламиногруппу; один из Х и Y представляет собой атом азота, в то время как другой представляет собой атом азота или атом кислорода; кольцо А представляет 5- или 6-членное гетероарильное кольцо или бензольное кольцо, которое может иметь 1 или 2 атома галогена; Z представляет собой одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу, атом кислорода, атом серы, -CH2 O-, -ОСН2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2 -, -CH2S- или -SCH2-; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена, или C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, С6-10 арильную группу, 5- или 6-членную гетероарильную группу, где эти группы могут иметь 1 или 2 заместителей, выбранных из группы заместителей: и [группа заместителей] группа заместителей представляет группу, состоящую из атома галогена, цианогруппы, C1-6алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной группы, С 3-8циклоалкильной группы, С2-6алкенильной группы и С2-6алкинильной группы; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; за исключением соединений, в которых все из R1, R2 и R4 представляют собой атом водорода в то же время, когда Z представляет собой одинарную связь или R3 представляет собой атом водорода.
СОЕДИНЕНИЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА // 2373206
Изобретение относится к органической химии, а именно к 5-метокси-2-(((4-метокси-3-метил-2-пиридинил)метил)сульфинил)-6-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридину или к его соли, а также к фармацевтической композиции, ингибирующей секрецию кислоты желудочного сока, на его основе.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где R1 представляет собой 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, где группа ограничена группой, содержащей азот в качестве атома, составляющего кольцо, и азот, имеющий дополнительную связь, или группой, представленной формулой -NR11aR11b, где R11a и R11b могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, и R11a и R11b могут быть замещены заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В, и R1 может быть замещен заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В; R2 и R3 представляют собой водород; R4, R 5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, галоген, C1-6 алкил; R8 представляет собой водород или C1-6 алкил; R9 представляет собой 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, где группа ограничена группой, содержащей азот в качестве атома, составляющего кольцо, и азот, имеющий дополнительную связь, или группой, представленной формулой -NR11aR11b , где R11a и R11b имеют те же значения, как описано выше; n представляет собой целое число 1 или 2; и Х представляет собой группу, представленную формулой -C(R 10)=, или азот, где R10 представляет собой водород; где группа заместителей А состоит из галогена, гидроксила и оксо группы; где группа заместителей В состоит из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, 3-10-членной неароматической гетероциклической группы, C1-6 алкокси, 5-10-членной гетероарилокси, 4-10-членной неароматической гетероциклической оксигруппы и группы, представленной формулой -Т1-Т2-Т3 , и каждая группа в группе заместителей В может быть замещена заместителем, выбранным из группы заместителей С, где Т1 представляет собой непосредственную связь или C1-6 алкилен, Т2 представляет собой группу, представленную формулой -NRT1-, Т3 представляет собой водород или C1-6 алкил и RT1 представляет собой водород или C1-6 алкил; и где группа заместителей С состоит из гидроксила, C1-6 алкила, 3-10-членной неароматической гетероциклической группы и ди-С1-6 алкиламиногруппы, к фармацевтической композиции, обладающей противоопухлевой активностью, к ингибиторам: рецептора фактора роста гепатоцитов, ангиогенеза и ракового метастазирования, а также к противоопухлевому средству.
ЦИННАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2361872
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛО)ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗОЛА // 2340602
НОВЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА // 2338741
Изобретение относится к новым соединения, представленным общей формулой (I)их фармакологически приемлемым солям и гидраам тех и других, где W представляет собой и R3, R 7, R16, R17 , R20, R21 и R 21 являются одинаковыми или различными и каждый из них представляет собой атом водорода идругие значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к новой кристаллической форме N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2 ±0,2°) 11,4° и 19,1° при порошковой рентгенографии, кристаллической форме гидрата N-(3-циано-4-метил-1Н-индол-7-ил)-3-цианобензолсульфонамида, имеющей дифракционный пик при угле дифракции (2 ±0,2°) 8,5° и 25,8° при порошковой рентгенографии, которые имеют превосходную светостойкость.
Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям: где R1 и R 2 представляют собой заместители, смежные друг с другом, и вместе с двумя углеродными атомами, к каждому из которых они присоединены, образуют группу, представленную следующей формулой: 1) , или 2) , , , , , , , , или 3) или4) , , или где атом водорода в каждой циклической группе может быть замещенным 1-4 заместителями, выбранными из следующей группы заместителей B1, R3 представляет собой атом водорода или метальную группу; и R6 представляет собой заместитель, выбранный из следующей группы А1 заместителей, группа А1 заместителей: (1) атом водорода, (2) С1-С6 алкоксигруппа; группа B1 заместителей: (1) атом водорода, (2) гидроксильная группа, (3) оксогруппа, (4) С1-С6 алканоильная группа, (5) С3-С8 циклоалкильная группа, (6) С1-С6 алкильная группа (где указанная С1-С6 алкильная группа может быть замещенной С1-С6 алкоксигруппой), (7) С1-С6 алкоксигруппа, (8) С1-С6 алкоксииминогруппа, (9) С5-С6 циклоалкильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, и (10) тетрагидропиранильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, вместе с атомом кислорода и указанным атомом углерода.
Изобретение относится к новому пиридиновому производному и новому пиримидиновому производному, их фармацевтически приемлемой соли или гидрату общей формулы (I): Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью по отношению к рецептору фактора роста гепатоцитов; к ингибитору рецептора фактора роста гепатоцитов, ингибитору ангиогенеза, противоопухолевому средству, ингибитору ракового метастазирования, содержащим фармакологически эффективную дозу заявленных соединений, его фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
Изобретение относится к кристаллическим формам метансульфоната (формы А, В и С), гидрата метансульфоната (форма F), сольвата с уксусной кислотой метансульфоната (форма I), этансульфоната (форма и ), гидрохлорида, гидробромида, п-толуолсульфоната или сульфата 4-(3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида, к способам их получения, к фармацевтическим композициям на их основе, обладающим активностью в отношении ангиогенеза, к способу предотвращения или лечения заболевания, при котором является эффективным ингибирование ангиогенеза, и к применению кристаллических форм для приготовления агента для профилактики или лечения заболевания, при котором является эффективным ингибирование ангиогенеза.
Изобретение относится к кристаллическому гидрату 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примера В1, к способу его получения, а также к безводным кристаллическим формам 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примеров D1, C1, E1, и к фармацевтической композиции.
Изобретение относится к новому химическому соединению общей формулы (I), его солям или их гидратам. .
