Патенты принадлежащие ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Предложенная группа изобретений относится к медицине, а именно к фармацевтике. Предложены способ и набор для прогнозирования терапевтического эффекта химиотерапии с применением противоопухолевого агента, содержащего ингибитор LSD1, у пациента с раком, на основе уровня экспрессии INSM1 в образце, выделенном у пациента с раком.

Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает пиримидиновое производное формулы (I), его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию, противоопухолевое средство, применение и способ лечения.

Группа изобретений относится к селективному ингибитору EGFR с мутацией в экзоне 18 и/или 21. Предложены применения (S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли в способах лечения пациента со злокачественной опухолью и прогнозирования терапевтических эффектов химиотерапии с применением противоопухолевого средства у пациента со злокачественной опухолью, где опухоль имеет мутацию гена EGFR, выбранную из группы, состоящей из мутации G719X в экзоне 18, мутации E709X в экзоне 18 и мутации L861X в экзоне 21, где X представляет собой произвольный аминокислотный остаток.

Изобретение относится к способу лечения опухоли, включающему совместное введение соединения ацилтиомочевины или его фармакологически приемлемой соли и регулятора молекул контрольных точек иммунного ответа, выбранный из антагониста пути метаболизма PD-1 и антагониста пути метаболизма CTLA-4, таких как ниволумаб, пембролизумаб, атезолизумаб и ипилимумаб.

Изобретение относится к сокристаллу бензойной кислоты и 5-хлор-2-(N-((1S,2R)-2-(6-фтор-2,3-диметилфенил)-1-(5-оксо-4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пропил)сульфамоил)бензамида, где порошковая рентгеновская дифрактограмма сокристалла содержит пять или больше пиков при (2θ ± 0,2°) 6,8°, 7,8°, 11,2°, 13,4°, 13,7°, 16,0°, 17,1°, 17,8° и 23,2°.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение группы – стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и гидроксипропил-β-циклодекстрин, где гидроксипропил-β-циклодекстрин содержится в количестве 3-5,5 массовых частей на 1 массовую часть 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и касается сульфонамидных соединений для лечения и/или предотвращения опухоли. Для этого разработана фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество сульфонамидного соединения, представленного формулой (I), где X1 представляет собой атом кислорода; X2 представляет собой атом кислорода; X3 представляет собой -NH-; X4 представляет собой атом водорода; R1 представляет собой -C(R11)(R12)-; один из R11 и R12 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой метильную группу; R2 представляет собой фенильную группу, имеющую R21 в качестве заместителя; R21 представляет собой атом галогена или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из R21, R21 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); R3 представляет фенильную группу, имеющую R31 в качестве заместителя, или хроманильную группу, имеющую Rc в качестве заместителя; R31 представляет собой атом галогена или аминокарбонильную группу (когда присутствуют два или более из R31, R31 являются одинаковыми или отличаются друг от друга); Rc представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-C6 алкильную группу (когда присутствуют два или более из Rc, Rc являются одинаковыми или отличаются друг от друга) и R4 представляет собой атом водорода; или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере другой противоопухолевый агент.

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к новому конденсированному пиримидиновому соединению, обладающему RET-ингибирующей активностью. Раскрыто соединение, представленное формулой (I'), или его кислотно-аддитивная соль, где значения заместителей A, R2, X такие, как раскрыто в формуле изобретения.

Изобретение относится к способу лечения пациента со злокачественной опухолью, экспрессирующей EGFR, имеющий мутацию со вставкой в экзоне 20, соединением, выбранным из группы, состоящей из: (S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)акриламида; (S)-N-(4-амино-6-метилен-5-(хинолин-3-ил)-7,8-дигидро-6H-пиримидо[5,4-b]пирролизин-7-ил)акриламида; и (S,E)-N-(4-амино-6-метилен-5-(хинолин-3-ил)-7,8-дигидро-6H-пиримидо[5,4-b]пирролизин-7-ил)-3-хлоракриламида; и (R)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил)-N-метилакриламида или его соли.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.

Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему ингибирующей активностью в отношении LSD1, ингибитору LSD1, фармацевтической композиции и противоопухолевому агенту на их основе, способу лечения пациента с острым миелоцитным лейкозом человека и мелкоклеточным раком легких, а также их применению в производстве такого противоопухолевого агента.

Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики. 1 объект представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил-1-пирролидинил)-2-пропен-1-он или его фармацевтически приемлемую соль и лаурилсульфат натрия.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована для лечения злокачественных опухолей, в частности злокачественных опухолей желудочно-кишечного тракта, легких или молочной железы.

Изобретение относится к способу получения длинноцепочечного спирта циклогексенона высокой чистоты, представленного формулой I, металлопосредованной межмолекулярной реакцией Барбье, опосредованной литием.

Изобретение относится к новому сульфонамидному соединению формулы (I), обладающему ингибирующей рибонуклеотидредуктазy активностью, и к фармацевтическим композициям, содержащим его в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к способу ингибирования RET, включающему введение пациенту соединения, представленного формулой (I) где A представляет собой пиразолил, замещенный n-количеством заместителей R1; R1 представляет собой галоген, циано, C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкокси, C3-C7 циклоалкил, незамещенный или замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-C6 алкила и галогена, С6 ароматический углеводород, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-C6 алкила и галогена; или С4 моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом, выбранный из кислорода и серы, которая не замещена или замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-C6 алкила и галогена; R2 представляет собой C1-C10 алкил, незамещенный или замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C6 алкокси, C3-C7 циклоалкилом, который может быть замещён C1-C4 алкилом, фенилом, одной С4 моноциклической ненасыщенной гетероциклической группой, содержащей 1 гетероатом, выбранный из кислорода и серы, C3-C7 циклоалкил, незамещенный или замещенный 1-2 раза по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-C6 алкила, галогена, C1-C6 галогеналкила, C3-C6 циклоалкила, C2-C6 алкенил, незамещенный или замещенный галогеном, C4-C12 связанный мостиковой связью циклоалкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза C1-C6 алкилом или C3-C10 моноциклическую или бициклическую насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 одинаковых или отличных друг от друга гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, которая не замещена или замещена C1-C6 алкилом; X представляет собой N или CR3, где R3 представляет собой водород, галоген, циано, C1-C6 алкил, незамещенный или замещенный C1-C6 алкокси, C2-C6 алкинил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-C6 алкила, который может быть замещён гидрокси, C1-C6 алкокси, пиридинила, C3-C6 циклоалкила, который может быть замещён гидрокси, N-C1-C6 алкилпиразолила, N-C1-C6 алкилимидазолила, морфолинила, тетрагидропиранила и имидазо(1,2-b)пиридазинила, C1-C6 алкокси, незамещенный или замещенный тетрагидрофураном,n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу лечения фиброза, предпочтительно фиброза легких, включающему введение 4-[2-фтор-4-[[[(2-фенилацетил)амино]тиоксометил]амино]-фенокси]-7-метокси-N-метил-6-хинолинкарбоксамида или его соли пациенту; а также к применению указанного соединения или его соли для получения лекарства для лечения фиброза.

Настоящее изобретение относится к способу получения длинноцепочечного спирта циклогексенона, представленного формулой I, где A является C10-18алкиленом, R1, R2 и R3 каждый независимо является метилом, и способ включает следующие стадии: (1a) реакцию конденсации неочищенного продукта длинноцепочечного спирта циклогексенона III и гидразина или его производного R4NHNH2, где R4 является или , R5 является 4-метилфенилом или амино, с получением соединения II, и (1b) гидролиз соединения II в присутствии кислого вещества с получением соединения I Также изобретение относится к промежуточным соединениям и к их применению для получения соединения формулы I.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и нефрологии, и может быть использована для лечения рака у пациентов. Для этого перорально вводят пациенту комбинированное лекарственное средство.

Изобретение относится к соединению формулы (I): (I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой терапевтическое средство для лечения гиперактивности детрузора с нарушенной сократимостью, содержащее 3-(15-гидроксипентадецил)-2,4,4-триметил-2-циклогексен-1-он, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора Akt киназы, Rsk киназы или S6K киназы и могут быть использованы в качестве противоопухолевого средства.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами селективного ингибитора JAK3, проявляет высокую активность при подавлении роста человеческих моноцитов периферической крови и пероральную всасываемость, а также проявляет активность при ингибировании продуцирования IFN-γ in vivo.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении опухолей. 4-Амино-7-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-[(сульфамоиламино)метил]тетрагидрофуран-2-ил]-5-[2-(2-этокси-6-фторфенил)этинил]пирроло[2,3-d]пиримидин представляет собой усилитель противоопухолевого эффекта для других противоопухолевых средств.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему(й) свойствами ингибитора и обладающему(й) цитостатическим эффектом. Соединения могут найти применение для лечения опухолевого заболевания, связанного с активностью HER2.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для профилактики и/или терапии иммунного заболевания, ассоциированного с BTK. Средство для профилактики и/или терапии иммунного заболевания, ассоциированного с BTK, содержит в качестве активного ингредиента соединение, представленное общей формулой (I).

Изобретение относится к новой моно- или гемисоли (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида с фумаровой кислотой. Соли обладают свойствами селективного ингибитора BTK и могут быть использованы в качестве активного ингредиента для противоопухолевого средства, в частности, против гематологической опухоли или в качестве активного ингредиента профилактического и/или терапевтического средства от аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, контактного дерматита или увеита.

Изобретение относится к кристаллической форме II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, которая является стабильной и обладает способностью к всасыванию в полости рта.

Изобретение относится к области онкологии. Предоставлен новый способ лечения злокачественных опухолей с использованием комбинированного лекарственного средства FTD⋅TPI, в значительной мере оказывающего превосходные противоопухолевые эффекты с меньшим количеством побочных эффектов, где комбинированное лекарственное средство FTD⋅TPI и таксановое соединение вводят в комбинации.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Соединения могут быть использованы для получения противоопухолевого лекарственного средства для лечения или предупреждения ракового заболевания, базирующегося на ингибирующих эффектах по отношению к EGFR.

Изобретение относится к новой кристаллической форме (R)-N-(1-(3-(циклопентилокси)фенил)этил)-3-((2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)метокси)пропан-1-сульфаниламида общей формулы (1). , которое ингибирует дезоксиуридинтрифосфат и потенцирует противоопухолевые эффекты противораковых агентов.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении злокачественного новообразования. Способы по изобретению включают введение от 17 до 115% рекомендуемой суточной дозы комбинированного лекарственного средства, содержащего трифлуридин (FTD) и типирацил гидрохлорид (TPI) в молярном соотношении 1:0,5, и от 11 до 100% рекомендуемой дозы антитела, выбранного из группы, состоящей из бевацизумаба, цетуксимаба и панитумумаба, в комбинации.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ усиления противоопухолевого эффекта противоопухолевого комплекса платины и способы лечения опухоли, включающие в себя: введение противоопухолевого комплекса платины и комбинированного лекарственного средства, содержащего трифлуридин и гидрохлорид типирацила в молярном соотношении 1:0,5, в комбинации млекопитающему, где ежесуточная доза комбинированного лекарственного средства на сутки введения комбинированного лекарственного средства составляет 50-100% от рекомендованной дозы комбинированного лекарственного средства для применения в монотерапии и ежесуточная доза противоопухолевого комплекса платины на сутки введения противоопухолевого комплекса платины составляет 50-100% от рекомендованной дозы противоопухолевого комплекса платины для применения в монотерапии, где противоопухолевый комплекс платины представляет собой цисплатин, карбоплатин или оксалиплатин и где злокачественная опухоль, являющаяся объектом лечения, представляет собой злокачественную опухоль пищеварительной системы или рак легкого.

Настоящее изобретение относится к способу лечения пациента с колоректальным раком и способу прогнозирования терапевтического эффекта химиотерапии с использованием противоопухолевого средства, содержащего трифлуридин и типирацил гидрохлорид в молярном отношении 1:0,5, в отношении пациента с колоректальным раком, включающему следующие стадии: (1) детекцию экспрессии белка TK1 способом иммуногистохимического окрашивания в опухолевых клетках, содержащихся в биологическом образце, полученном от пациента; (2) классификацию опухолевых клеток на положительные клетки и отрицательные клетки с учетом результатов детекции, полученных на стадии (1), и вычисление процентной доли положительных клеток среди опухолевых клеток; и (3) с учетом результатов вычисления, полученных на стадии (2), прогнозирование того, что, когда процентная доля составляет 30% или более, пациент будет отвечать на химиотерапию с использованием противоопухолевого средства, содержащего трифлуридин и типирацил гидрохлорид в молярном отношении 1:0,5.

Изобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона. Соединение обладает свойствами ингибитора тимидинфосфорилазы и усиливает противоопухолевое действие трифлуридина.

Изобретение относится к новой кристаллической форме (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразоло[3,4-d]-пиримидин-1-ил)-1-пирролидинил)-2-пропен-1-она, который обладает противоопухолевым действием.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способы лечения солидного рака, усиления противоопухолевого эффекта у пациентов с солидными раками и способ лечения пациента с солидным раком, получившего иринотекана гидрохлорида гидрат, где комбинированное лекарственное средство, содержащее трифлуридин и типирацила гидрохлорид в молярном соотношении 1:0,5, вводят пациенту с солидным раком в дозировке в пределах 35 до 70 мг/м2/день по количеству трифлуридина, и иринотекана гидрохлорида гидрат вводят в дозировке в пределах от 45 до 144 мг/м2/день.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к оценке терапевтической эффективности химиотерапии с использованием противоопухолевого средства, и может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- или -(C3-C7 циклоалкилен)-NH-; n представляет собой целое число от 0 до 2; m представляет собой целое число от 1 до 4; X представляет собой азотсодержащий C3-C5 гетероциклоалкилен; Y представляет собой C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; каждый из W и Z независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой аминогруппу; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, в то время как второй из R2 и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, галоген-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксизамещенную C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, фенильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, выбранных из атома галогена, 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом серы, или цианогруппу; если Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6), каждый из R4, R5, R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или различаться, представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, замещенной двумя C1-C6 алкильными группами (C1-C6 алкильные группы могут образовывать 4-8-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены); и если Y представляет собой -C≡C-R7, R7 представляет собой атом азота или C1-C6 алкильную группу.

Изобретение относится к противоопухолевому средству, содержащему 3,5-дизамещенное бензолалкинильное соединение или его соль, которое вводят в режиме введения по меньшей мере дважды в неделю и интервале дозирования по меньшей мере один день, представленному формулой (I): где R1 является одинаковым или различным и каждый представляет собой C1-C6алкил; X1 и X2 независимо представляют собой N или CH; Y является группой, представленной формулой: , где двухвалентный фрагмент, представленный , представляет собой C3-C10 двухвалентную гетероциклоалкиленовую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота в кольце и дополнительно содержащий в кольце от 0 до 2 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из кислорода и серы, (остальные значения представлены в формуле); R2 представляет собой водород, C2-C6алкинил, -C(=O)ORx,-C(=O)N(Rx)(Ry), гидрокси-C1-C6алкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или моноциклическую или бициклическую C2-C9гетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно содержащий R3; и R3 представляет собой C1-C6алкил или ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил; Z представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; R4, R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, галоген, C1-C6алкил, необязательно имеющий R8, или R7 представляет собой водород, C1-C6алкил или гидрокси-C1-C6алкил; R8 представляет собой -ORx или -N(Rx)(Ry); R9 представляет собой C1-C6алкил, галоген или -ORx; Rx и Ry являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, C1-C6алкил, C3-C10циклоалкил, ди(C1-C6алкил)амино-C1-C6алкил или C1-C6алкокси-C1-C6алкил; l является целым числом 0-3; m является целым числом 1-3; и n является целым числом 0-2, которое предоставляет мощный и высокоселективный новый ингибитор FGFR и противоопухолевое средство, обладающее снижением побочных эффектов, таких как увеличение уровней фосфора в крови, при сохранении противоопухолевого эффекта ингибитора FGFR.

Изобретение относится к новому соединению или его фармацевтически приемлемой соли Формулы (A), обладающим свойствами ингибитора NAE (Neddβ активирующий фермент). Соединения могут найти применение в качестве противоопухолевого агента.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается комбинированной терапии рака с использование азабициклосоединения. Для этого вводят эффективное количество 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида (соединение 1) или его соли в комбинации с другим противоопухолевым агентом.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к способам лечения солидных раков, в которых использована комбинация лекарственных средств трифлуридин/типирацила гидрохлорид в комбинации с гидратом гидрохлорида иринотекана.

Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли: ,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура: представляет собой любую из следующих структур: Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом.

Изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона формулы (I), указанной ниже. Соединение обладает свойствами ингибитора тимидинфосфорилазы и может быть использовано в качестве противоопухолевого средства.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственную форму в виде не покрытой оболочкой таблетки, содержащую α,α,α-трифтортимидин и гидрохлорид 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1Н,3Н)пиримидиндиона в качестве активных ингредиентов и, по существу, не содержащую добавок, включающих соли металлов.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммунологии, и может быть использовано в медицине для индуцирования противоопухолевого иммунитета против экспрессирующего Lck, WHSC2, SART2, SART3, UBE2V, EGFR, PTHrP или MRP3 рака.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх