Патенты принадлежащие ЭКСЕЛИКСИС, ИНК. (US)
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллической фумаратной соли (S)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона соединения I, обозначенной как Форма A, характеризущейся по меньшей мере одним из следующих (iii) твердофазным 13C ЯМР-спектром с тремя или более пиками, выбранными из 175,3, 173,6, 117,5, 155,5 и 153,5 ± 0,2 м.д.; (v) диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å), содержащей три или более значения 2θ, выбранных из 4,6, 12,1, 13,2, 13,6 и 14,5 ± 0,2°2θ, при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре; или диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å) при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре, содержащей значения 2θ ± 0,2°2θ, равные 4,6, 12,1, 13,2, 13,8, 14,5, 16,3, 16,6, 17,8, 18,5, 19,7, 21,1, 22,6, 23,0, 23,3, 24,5; где способ включает добавление фумаровой кислоты, растворенной в растворителе, к смеси соединения I, растворенного в растворителе, с получением кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A; и сбор полученных кристаллов кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A, и где растворитель включает полярный протонный растворитель, апротонный растворитель или их смесь.
Группа изобретений относится к способу лечения трижды негативного рака молочной железы. Способ лечения трижды негативного рака молочной железы у пациента-человека включает введение пациенту определенного количества кабозантиниба (S)-малата, при этом количество кабозантиниба (S)-малата является достаточным для активации одного или более циркулирующих биомаркеров иммунной системы, где кабозантиниб (S)-малат вводят в разовой дозе 20, 40 или 60 мг эквивалента свободного основания кабозантиниба (FBE) один раз в день в таблетированной форме, содержащей 20, 40 или 60 мг эквивалента свободного основания (FBE) кабозантиниба.
Данное изобретение относится к применению кабозантиниба или его фармацевтически приемлемой соли для лечения распространенного почечно-клеточного рака с метастазами в кости или во внутренних органах у пациента-человека, который ранее получал антиангиогенную терапию.
Изобретение относится к производным пиррола формулы I где значения R1-R 4, R7, R8 приведены в п. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): или к их фармацевтически приемлемым производным, выбранным из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров; в которой: R1, R2, R3, R4, R5, R 6, R7, R8a, R8b, R 8c и R8d, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения.
