Патенты принадлежащие ОРИЗОН ДЖЕНОМИКС С.А. (ES)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также к их применению в лечении или предупреждении рака или вирусной инфекции, связанными с LSD1. Технический результат: получены новые соединения (гетеро)арилциклопропиламины, обладающие ингибирующей активностью лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают активностью ингибитора лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1). Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, выбранного из рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легких, колоректального рака, рака головного мозга, рака крови или лейкоза; неврологического заболевания, включающего депрессию, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, лобно-височное слабоумие или слабоумие с тельцами Леви; или вирусной инфекции вызванной вирусом герпеса, или выбранной из группы HSV-1, HSV-2, и вируса Эпштейна-Барра.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I), где (A) обозначает фенил или пиридил; каждый (А′), если он содержится, независимо выбран из группы, включающей фенил, фенилС1-С10алкоксигруппу, фенилС1-С10алкил, фенилоксигруппу и галоген, где каждый (А′) содержит 0, 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, галогенС1-С10алкил, фенил, C1-С10алкил и C1-С10алкоксигруппу; X равно 0, 1 или 2; (B) обозначает циклопропильное кольцо, где (А) и (Z) ковалентно связаны с разными атомами углерода в (В); (Z) обозначает -NH-; (L) выбран из -СН2СН2-, -СН2СН2СН2- и -СН2СН2СН2СН2-; и (D) выбран из -N(-R1)-R2, -O-R3 и -S-R3, где R1 и R2 связаны друг с другом, и вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо содержит 0, 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей -NH2, -NH(С1-С6-алкил), -N(C1-С6-алкил)(С1-С6-алкил) и C1-С10алкил, или R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей -Н, C1-С10алкил и С3-С7-циклоалкил, где суммарное количество заместителей у R1 и R2 равно 0, 1 или 2 и заместители независимо выбраны из -NH2, -NH(С1-С6-алкил) и -N(C1-C6-алкил)(С1-С6-алкил); и R3 обозначает C1-С10алкил; или его энантиомеру, диастереоизомеру или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату; при условии, что исключены следующие соединения: N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,3-пропандиамин и N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,2-этандиамин.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении LSD1 (лизинспецифические ингибиторы деметилазы-1).
Наверх