Патенты принадлежащие АТОПИКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
Настоящее изобретение относится к способу получения полиморфной формы [5-фтор-3-({2-[(4-фторбензол)сульфонил]пиридин-3-ил}метил)-2-метилиндол-1-ил]-уксусной кислот. Способ получения полиморфной формы 2 [5-фтор-3-({2-[(4-фторбензол)сульфонил]пиридин-3-ил}метил)-2-метилиндол-1-ил]уксусной кислоты (соединение 1), которая характеризуется КР-спектром с Фурье-преобразованием с характеристическими пиками при 3063 ± 2 см-1, 1578 ± 2 см-1, 1423 ± 2 см-1, 1209 ± 2 см-1, 1187 ± 2 см-1, 1166 ± 2 см-1, 1150 ± 2 см-1, 930 ± 2 см-1, 883 ± 2 см-1, 770 ± 2 см-1, 356 ± 2 см-1, 304 ± 2 см-1, 167 ± 2 см-1, 119 ± 2 см-1 или следующими параметрами кристаллической решетки:
a
10,8 ± 0,1 Å
b
13,9 ± 0,1 Å
c
7,8 ± 0,1 Å
α
101 ± 1°
β
110 ± 1°
γ
79 ± 1°
объем ячейки
1,068 Å3
RP
4,9%
взвешенный RP
7,1%
осуществляют путем (а) суспендирования соединения 1 в растворителе, содержащем ацетонитрил, смесь ацетонитрила и воды или кетоновый растворитель, выбранный из метилизобутилкетона, метилэтилкетона и их смесей, причем соединение 1 находится в аморфной форме, в кристаллической форме, отличной от полиморфной формы 2, или в виде смеси полиморфной формы 2 с одной или более другими полиморфными формами; (b) перемешивания суспензии при температуре примерно от 15 до 25°С в течение от 15 до 30 дней; и (c) выделения и высушивания твердой [5-фтор-3-({2-[(4-фторбензол)сульфонил]пиридин-3-ил}метил)-2-метилиндол-1-ил]уксусной кислоты.
Изобретение относится к полиморфной форме [5-фтор-3-({2-[(4-фторбензол)сульфонил]пиридин-3-ил}метил)-2-метилиндол-1-ил]-уксусной кислоты, характеризующейся КР-спектром с Фурье-преобразованием с характеристическими пиками при 3068±2 см-1, 3054±2 см-1, 2976±2 см-1, 1582±2 см-1, 1427±2 см-1, 1298±2 см-1, 1213±2 см-1, 1190±2 см-1, 1164±2 см-1, 1060±2 см-1, 956±2 см-1, 927±2 см-1, 834±2 см-1, 700±2 см-1, 502±2 см-1, 421±2 см-1, 401±2 см-1, 388±2 см-1, 363±2 см-1, 353±2 см-1, 301±2 см-1, 208±2 см-1, 116±2 см-1, способам ее получения и применению в качестве агента для лечения и предотвращения CRTH2-опосредованных заболеваний.
Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I)
В формуле (I) R1 представляет собой фтор, хлор или бром; R2 представляет собой C1-С6 алкил или бензил; и R3 представляет собой C5-14 арил, содержащий до трех колец, или C5-14 гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О и S, и содержащий до трех колец, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, R4, COR4, CH2R4, OR4, SR4, SO2R4 или SO2YR4; R4 представляет собой C1-С6 алкил, С3-C8 циклоалкил, С4-8 гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О и S, и который может быть необязательно замещен одной или более оксогруппами, С5-14 арил, содержащий до трех колец, или С5-14 гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О и S, и содержащий до трех колец, любой из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO2, C1-C6 алкила или O(C1-C6 алкил); и Y представляет собой NH или линейную или разветвленную С1-С4-алкиленовую цепь.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к стабильной твердой дисперсии (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметилиндол-1-ил)-уксусной кислоты (Соединения 1), содержащей аморфную (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметилиндол-1-ил)-уксусную кислоту (Соединение 1) или ее фармацевтически или ветеринарно приемлемую соль и полимер, выбранный из поливинилпирролидона (ПВП), поливинилпирролидон-винилацетатного сополимера (ПВП-ВА), гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) и гипромеллозы ацетата-сукцината (ГГГМАЦС) и их смесей.
