Гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин (A61K31/437)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/437                     Гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин(440)

Новое гетероциклическое производное // 2792163
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.

Кристаллические формы ингибитора tlr7/tlr8 // 2792005
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы соединения (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида, включающий стадии: a) суспендирования аморфной свободной формы (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида в смеси растворителей, содержащей ацетон, этанол, метанол, изопропанол, изобутанол, тетрагидрофуран или ацетонитрил и по меньшей мере 2% по весу воды, с образованием смеси в виде суспензии, b) нагревания смеси в виде суспензии до растворения с образованием раствора, c) охлаждения раствора до -10°C с образованием суспензии, d) фильтрования суспензии со сбором кристаллической формы, где соединение представляет собой гемигептагидрат, кристаллическая форма находится в свободной форме и характеризуется одной из следующих характеристик: (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики, выраженные в 2θ, при значении °2θ, составляющем 6,6 ± 0,2, значении °2θ, составляющем 16,0 ± 0,2, и значении °2θ, составляющем 17,3 ± 0,2, измеренные при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей четыре или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2°, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; и (iii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пять или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 .

Азотсодержащий гетероциклический амид и его применение для медицинских целей // 2789670
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.

Пирроло[2,3-с]пиридины в качестве визуализирующих агентов для нейрофибриллярных клубков // 2788916
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.

Ингибиторы активин-рецептороподобной киназы // 2788628
Изобретение относится к ингибиторам активин-рецептороподобной киназы-2 (ALK2). Предложено соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А выбрано из фенила, 5-6-членного моноциклического гетероарила, содержащего 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из О, N и S, хинолинила и 8-10-членного бициклического гетероциклила, содержащего 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из О, N и S, где только одно кольцо указанного бициклического гетероциклила является ароматическим; R2 представляет собой связь или -О-; R3 выбран из C1-С6 алкила, -(С0-С3 алкилен)-(С3-С6 карбоциклил) и -(C0-C1 алкилен)-(4-6-членный моноциклический О-содержащий или 4-членный S-содержащий гетероциклил); R4 выбран из водорода, С1-С2 алкила, С3 алкинила, -С(O)-(С2 алкила), галогена и циано; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; и р представляет собой 1 или 2.

Композиции, содержащие берберин // 2788599
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащей: a) берберин (BBR); b) белки гороха; c) одно или несколько поверхностно-активных веществ, выбранных из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций; где соотношение между берберином (BBR) и белками гороха находится в диапазоне от 1:1 до 10:1 масс./масс., также относится к применению композиции для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к применению композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к способу получения композиции, включающему получение раствора или дисперсии поверхностно-активного вещества, выбранного из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций, и добавление на одной или нескольких последовательных стадиях BBR и белков гороха, также относится к составу для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащему композицию, и по меньшей мере один подходящий фармацевтически приемлемый эксципиент, и способу получения состава.

Ингибиторы протеинкиназы mkk4 для стимуляции регенерации печени или уменьшения или предотвращения гибели гепатоцитов // 2788000
Изобретение относится к пиразоло-пиридиновым соединениям, а именно к соединению формулы (Iс) или его фармацевтически приемлемой соли или оптическому изомеру. В формуле (Iс) R1 представляет собой Н; Rw представляет собой -NR10SO2R12; Rx представляет собой F; Ry представляет собой F; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой фенил, замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из С1-С6 алкила, гидрокси, галогена, С1-С6 галогеналкила, С1-С6 алкилсульфонила, С1-С6 алкил-SO(=NR10)-, С1-С6 алкилсульфонил-NR10-, -NR10R10, R10R10NSO2-, R10R11N(C=O)-, С1-С6 алкокси, -OCH2CH2O-(этилендиокси, присоединенный в соседних положениях к фенильному кольцу), -NO2, -COOR10, R10R10N(C=O)-, и тетразолила, или R5 представляет собой пиридил, пиридил, замещенный -COOR10, или пиримидинил, замещенный CF3; R6 представляет собой Н; R10 в каждом случае независимо представляет собой Н или С1-С6 алкил; R11 представляет собой алкил, который замещен 1 или 2 гидроксигруппами; и R12 представляет собой С1-С6 алкил, фенилС1-С6 алкил или -NR10R10.

Способ превентивного лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью у детей // 2787924
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и пульмонологии, и может быть использовано для превентивного лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ) у детей. Назначают прием моксифлоксацина перорально 10 мг/кг ежедневно 1 раз в день в течение 9 месяцев.

Антипролиферативные средства для лечения pah // 2786588
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH или N; R1 представляет собой C1-C2 алкил; R2 представляет собой C1-C4 алкил; R3 представляет собой 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, C3-C8 циклоалкил, где каждый из 5-7-членного гетероциклила необязательно замещен 1 R5, где каждый из C3-C8 циклоалкила необязательно замещен 1 R5 и дополнительно необязательно замещен 1 -N(R6)2; R4 представляет собой фрагмент, имеющий структуру каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из -F, -OH, C1-C4 алкила, C1-C4 фторалкила, C1-C4 алкокси-C1-C4 алкил-; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C2 алкила; каждый R7 независимо представляет собой H или C1-C2 алкил; и каждый R8 независимо представляет собой H.

Способ получения ингибиторов jak и их промежуточных соединений // 2786361
Изобретение относится к получению промежуточных соединений для получения лекарственных средств. Предложен способ получения соединения формулы J-15 или его соли, где X представляет собой Br; PG1 представляет собой защитную группу для карбоновой кислоты; PG2 представляет собой аминозащитную группу и PG3 представляет собой аминозащитную группу; включающий:(a) взаимодействие соединения формулы J-14 или его соли с гидразином с получением соединения формулы J-15 и (b) необязательно образование соли соединения J-15.

Применение 1-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-4-фенил-6-тиоксо-5,6-дигидро-1h-пирроло[3,2-c]пиридин-2,3-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью // 2785345
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому применению 1-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-4-фенил-6-тиоксо-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]пиридин-2,3-диона, в качестве средства, обладающего противомикробной активностью.

Применение 1-(6-тозил-5,6,7,8-тетрагидро-2,6-нафтиридин-3-ил)этан-1-она в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2785141
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению 1-(6-тозил-5,6,7,8-тетрагидро-2,6-нафтиридин-3-ил)этан-1-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний // 2785126
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.

Производные имидазо[4,5-с]пиридина в качестве агонистов toll-подобного рецептора // 2785124
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и фармацевтическую композицию на его основе, где в формуле (I) R1 и R2 независимо являются C1-3 алкилом; или R1 и R2 объединены с образованием 5-7-членного карбоциклического кольца, где указанное карбоциклическое кольцо может быть насыщенным или ненасыщенным; R3 является ; R4 является C1-6 алкилом или (CH2)nO(CH2)mCH3, где C1-6 алкил или любой атом углерода (CH2)nO(CH2)mCH3 группы замещен от 0 до 3 галогенами, насколько позволяет валентность; R5 является C1-3 алкилом или OC1-3 алкилом, где C1-3 алкил замещен от 0 до 3 F; R6 является H или C1-3 алкилом, где C1-3 алкил замещен от 0 до 3 F; m равно 0-2; n равно 1-3.

Применение антитела к pd-1 в комбинации с фамитинибом для получения лекарственного средства для лечения опухолей // 2783846
Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: применение антитела к PD-1 в комбинации с фамитинибом для получения лекарственного средства для лечения опухолей, способ уменьшения побочной реакции, вызванной антителом к PD-1 или его антигенсвязывающим фрагментом, включающий введение фамитиниба или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с антителом к PD-1, способ снижения дозы антитела к PD-1 или его антигенсвязывающего фрагмента или дозы фамитиниба или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтический набор для лечения опухоли или рака, содержащий фамитиниб или его фармацевтически приемлемую соль и антитело к PD-1.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Гетероциклическое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы // 2783723
Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.

Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).

Соединение бензоиндазолона и его промежуточное соединение // 2782882
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к соединению бензоиндазолона, которое может быть полезно в качестве субстрата NQO1 и к его промежуточному соединению. Раскрыто соединение, представленное химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из H, галогена, нитро и NR5R6; R2 выбирают из группы, состоящей из H, C1-6 алкила и замещенного или незамещенного C6 арила; R3 отсутствует или выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила или незамещенного C6 арила; R4 представляет собой O или C1-6 алкокси; R5 и R6, каждый независимо, представляют собой H; X1 и X4 представляют собой C, и X2 и X3 представляют собой N; и представляет собой одинарную или двойную связь в зависимости от R2, R3, R4, X1, X2, X3 и X4; где алкил представляет собой линейный или разветвленный алкил, где когда арил замещен, его заместитель представляет собой галоген или C1-6 алкил, замещенный 1-3 галогенами.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащие активатор глюкокиназы и активатор рецептора ppar, и способ их приготовления и их применение // 2781638
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.

Применение модуляторов gabaa-рецептора для лечения зуда // 2781636
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и бигуанидное гипогликемическое лекарственное средство, а также способ их приготовления и их применение // 2780377
Изобретение относится к гипогликемической фармацевтической комбинации, гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащим (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, (b) бигуанидное гипогликемическое лекарственное средство, представляющее собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль, где массовое отношение активатора глюкокиназы к бигуанидному гипогликемическому лекарственному средству составляет от 1:50 до 1:1, активатор глюкокиназы присутствует в дозе в диапазоне от 1 мг до 200 мг, бигуанидное гипогликемическое лекарственное средство присутствует в дозе в диапазоне от 100 мг до 1500 мг, гипогликемической фармацевтической композиции и гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащим такую комбинацию, их применению при производстве лекарственного средства для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c, а также способу предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких таких метаболических нарушений.

Применение ингибиторов nox для лечения рака // 2780354
Группа изобретений относится к иммунотерапии. Раскрыто применение ингибитора NOX, выбранного из ингибитора NOX4, ингибитора NOX4/1 и ингибитора NOX1, для лечения форм рака в виде солидной опухоли или гематологических злокачественных новообразований, проявляющих или склонных проявлять устойчивость к иммунотерапии или к антиангиогенному средству, где указанный ингибитор NOX4, NOX4/1 или NOX1 подлежит введению в комбинации с противораковым иммунотерапевтическим средством или антиангиогенным средством.

6-5 конденсированные кольца как ингибиторы с5а // 2780338
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A0 представляет собой NH; каждый из членов цикла A1 и A3 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A2, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); член цикла A4 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); и не более двух из A3, A4, A5 и A6 представляют собой N; каждая из обозначенных пунктиром связей независимо представляет собой простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из гетероарила, фенила, –C1-8алкилен–фенила, C3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила, C1-8 алкила, –C(O)NR1aR1b и –CO2R1a; где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-3 гетероатома, выбранных из N и S; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила, C6-10 арила и –C1-6 алкилен–C6-10 арила; где R1 необязательно замещен 1-3 заместителями R5; R2a и R2e каждый независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы и атома галогена; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; подстрочный индекс n равен 0 или 2 и две R3 группы, когда они присутствуют, объединены с образованием оксогруппы (=O); каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, –NR4aR4b, –CONR4aR4b и –CO2R4a; каждый R4a и R4b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4 алкила; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкоксигруппы, C1-8 галогеналкила, C1-8 галогеналкоксигруппы, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, C2-8 алкенила, –CONR5aR5b, –NR5aR5b, –C1-8 алкилен–NR5aR5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b представляет собой атом водорода или, когда они присоединены к одному и тому же атому азота, R5a и R5b объединены с атомом азота с образованием 5-членного кольца, содержащего 0 дополнительных гетероатомов в качестве членов цикла.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Препарат и композиция для лечения злокачественных опухолей // 2777595
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.

Улучшенный способ синтеза линкер-лекарственного средства vc-seco-duba // 2777160
Изобретение относится к соединению формулы (II), которое является промежуточным веществом в улучшенном способе синтеза линкер-лекарственного средства vc-seco-DUBA формулы (I). Изобретение относится также к способу получения соединения формулы (II), его применению для получения vc-seco-DUBA формулы (I), способу синтеза vc-seco-DUBA формулы (I) и способам синтеза конъюгатов антитело-лекарственное средство, включающим способ синтеза vc-seco-DUBA формулы (I).

Способ лечения рака нацеливанием на супрессорные клетки миелоидного происхождения // 2776899
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.

Бициклические соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2 // 2776846
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.

Соединение имидазопиридинона // 2776844
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), а также к фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на PHD2, которые могут быть применимы в лечении воспалительных заболеваний кишечника, таких как язвенный колит или болезнь Крона.

Замещенные имидазохинолины в качестве агонистов tlr7 // 2776748
Изобретение относится к производным имидазохинолина, имеющим общую формулу (I), фармацевтическим композициям, применению и способу лечения рака, который можно лечить путем агонизации рецептора TLR7. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве агонистов толл-подобного рецептора, в частности в качестве агонистов TLR7.

Норадренергический и специфически серотонинергический анксиолитик и антидепрессант, способ его получения и применения // 2775772
Изобретение относится к применению гидрохлорида 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола (А⋅HCl), обладающего норадренергической и специфически серотонинергической активностью, или фармацевтической композиции на его основе для лечения людей с генерализованным тревожным расстройством (ГТР).

6-6-конденсированные бициклические гетероарильные соединения и их применение в качестве ингибиторов lats // 2775721
Изобретение относится к ингибиторам киназы LATS. Предложены 6-6-конденсированное бициклическое гетероарильное соединение или его соль и фармацевтическая композиция, содержащая предложенное соединение или его соль.

Фармацевтическая комбинация, композиция и состав, содержащие активатор глюкокиназы и ингибитор альфа-глюкозидазы, способы приготовления и их применение // 2775603
Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована для лечения диабета и связанных с ним метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, и ингибитор альфа-глюкозидазы, представляющий собой акарбозу или ее фармацевтически приемлемую соль.

Новые производные нафтиридинона и их применение в лечении аритмии // 2774273
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формул II, III или их энантиомеры и (S)-8-хлор-1-(2,6-дихлорфенил)-5-(2,3-дигидроксипропокси)-2-(гидроксиметил)-1,6-нафтиридин-4(1H)-он или его гидрат, полученный в кристаллической форме.

Соединения пиразоло[3,4-b]пиридина в качестве ингибиторов киназ там и мет // 2773611
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, (R)-N-(3-фтор-4-((3-((1-гидроксипропан-2-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-4-ил)окси)фенил)-3-(4-фторфенил)-1-изопропил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксамид, фармацевтическую композицию и способ лечения рака на их основе.

Новые производные имидазо[4,5-с]хинолина в качестве ингибиторов lrrk2 // 2773516
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила, циклобутила, циклопентила и т.д., R2 выбран из группы, состоящей из 2,2-дифторпропила и т.д., R3 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, дифторметила и трифторметила, причем соединения имеют один или более чем один атом водорода, который заменен атомом дейтерия, при условии, что один или более атомов водорода не заменены только атомом дейтерия в одном или более чем одном из положений 2, 5, 7 или 8 хинолинового кольца.

Новые азахинолиновые производные // 2773290
Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I): где А представляет собой:игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Ингибитор fgfr, метод его получения и его применение // 2771526
Изобретение относится к области фармацевтики. Предложено соединение формулы (II), его стереоизомер, пролекарство или фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из С1-3 алкила, С5 циклоалкила и 4-6-членного гетероциклила, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями, R2 представляет собой фенил, пиридил или пиразолил, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями; R3 представляет собой метокси; R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl; R10 представляет собой С1 алкил; R13 и R14 каждый независимо представляет собой С1 алкил; r представляет собой 2; причем если не указано иное, то гетероатом гетероциклила в заместителях, упомянутых выше, выбирается из 1-2 атомов азота или кислорода.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и ингибитор dpp-iv, и способ его приготовления и применения // 2770775
Изобретение относится к гипогликемической фармацевтической комбинации, содержащей (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, и (b) ингибитор DPP-IV, выбранный из группы, состоящей из ситаглиптина, саксаглиптина и их фармацевтически приемлемых солей, в которой массовое соотношение активатора глюкокиназы и ингибитора DPP-IV составляет от 1:10 до 100:1, активатор глюкокиназы присутствует в дозе от 1 до 200 мг, а ингибитор DPP-IV присутствует в дозе в диапазоне от 1 до 200 мг, а также к фармацевтической композиции и гипогликемическому комбинированному составу с фиксированной дозой, содержащим такую комбинацию, их применению при производстве лекарственного средства и способу предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения одного или нескольких метаболических нарушений, выбранных из группы, состоящей из диабета I типа, диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушения глюкозы в крови натощак, гипергликемии, гипергликемии после приема пищи, избыточной массы тела, ожирения, гипертонии, инсулинорезистентности, и/или метаболического синдрома; или улучшения контроля уровня глюкозы в крови и/или снижения уровня глюкозы в плазме натощак, глюкозы в плазме после приема пищи и/или гликозилированного гемоглобина HbA1c.

Гетероароматические соединения, пригодные в терапии // 2770363
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой СН или N; Y представляет собой N, а Z представляет собой C; или Y представляет собой C, а Z представляет собой N; 5-членное кольцо, содержащее N, Y и Z, представляет собой гетероароматическое кольцо; кольцо A представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, имеющий один гетероатом, независимо выбранный из N и S; m равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбран из галогена, C1-C6 алкила, R2O, R3S(O)2, R4S(O)2N(R5) и R13R14NS(O)2; каждый из R2, R3, R4, R5 и R13 независимо выбран из H и C1-C6 алкила; R14 представляет собой H; и любой алкил при необходимости замещен одним или несколькими F.

Способы лечения рака поджелудочной железы // 2768479
Изобретение относится к способу лечения рака поджелудочной железы у пациента, включающему назначение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения Формулы I или фармацевтически приемлемой его соли, где R1 – галоген; R2 – C1-6 галоалкил; R3 – водород или C1-6 алкил; R4 – водород; n – это 0 и А1 – это -CH- или -N-, А2 – это -CH- и А3 – это -N-.

(аза)индол-, бензотиофен- и бензофуран-3-сульфонамиды // 2767904
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.
Способ предоперационной подготовки больных раком легкого после перенесенной covid-19 ассоциированной пневмонии // 2766291
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и может быть использовано для предоперационной подготовки больных раком легкого, которые перенесли COVID-19 ассоциированную пневмонию. Для этого за 7 недель до хирургического лечения проводят реабилитационный комплекс, представленный тремя модулями: небулайзерную терапию с ингаляциями смеси растворов лазолван 1 мл и чередованием сульфатной минеральной воды 2 мл и бром-йодной минеральной воды 2 мл, которую выполняют ежедневно, три раза сутки в течение 10 минут.

Способ лечения фокально-сегментарного гломерулосклероза // 2765737
Изобретение относится к способу лечения первичного фокально-сегментарного гломерулосклероза (FSGS) у нуждающегося в этом пациента, включающему назначение пациенту эффективного количества соединения Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.
Способ комбинированного лечения метастатического колоректального рака у больных с резектабельными метастазами в печени и при отсутствии мутаций в генах kras и braf // 2764955
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения метастатического колоректального рака у больных с резектабельными метастазами в печени и при отсутствии мутаций в генах KRAS и BRAF.

Соединения, ингибирующие металлоферменты // 2764666
Изобретение относится к соединению, выбранному из: Также предложены способ ингибирования и способ модуляции активности металлофермента альдостеронсинтазы (CYP11B2), способы лечения заболеваний или нарушений, вызванных таким металлоферментом, и фармацевтическая композиция.

Антитела к в7-н3 и конъюгаты антитела и лекарственного средства // 2764651
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат анти-hB7-H3 антитела и лекарственного средства для ингибирования Bcl-xL (варианты).
 
.
Наверх