Изобретение относится к способу крупномасштабного синтеза калиевой соли 2-[2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамидо]этансульфокислоты. Способ предусматривает следующие стадии: а) алкилирование 4-фенилпирролидинона-2 с получением этилового эфира 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты; б) гидролиз этилового эфира 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты с получением свободной кислоты; в) взаимодействие 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты с N-гидроксисукцинимидом с получением N-гидроксисукцинимидного эфира 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты; и г) взаимодействие N-гидроксисукцинимидного эфира 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты с 2-аминоэтансульфоновой кислотой и гидроксидом калия с получением калиевой соли 2-[2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамидо]этансульфокислоты.