Y - водород или атом углерода (C07C311/51)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07C311/51                     Y - водород или атом углерода(16)

Композиции и способы для уменьшения боли // 2777368
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где R выбран из группы, состоящей из NH2, N(CH3)2, NHCH3, N(CH2CH3)2, NH(CH2)2C6H5, NHCH2C6H5, NHCH2CH2CH2CH3, NHCH2C6H4ОСH3, NHCH2C6H3Cl2, NHCH2C6H4CH3, NHCH2C6H4Cl, NHCH2C6H4NO2, NH-циклопентил, NHCH2CН(CH3)2, NHCH(CH3)2, NHCH2CH2C6H3(OH)2, NHCH2CH2-пирролидинил, N(CH3)CH2CH2OH, NHCH2CH(OH)CH2NH2; или его фармацевтически приемлемая соль.

Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.

Новые производные cyp-эйкозаноидов // 2730512
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где P представляет собой группу, представленную общей формулой –(CH2)n-B-(CH2)k-X (II), где B представляет собой связь углерод-углерод; n равен 0 или представляет собой целое число от 3 до 8; и k равен 0 или 1; при условии, что, если n равен 0, k равен 1; X представляет собой группу, структура которой приведена в формуле изобретения, где R1 представляет собой гидроксильную группу; R2 представляет собой -NHR3; где R3 представляет собой (SO2R30); R30 представляет собой C6 арильную группу; R4 представляет собой фенил, замещенный –ОН; h равен 0; каждый из R6 и R7 независимо представляет собой гидроксильную группу; -O(C1-C6)алкильную группу или -O(C1-C6)алкилдиил-O(C=O)(C1-C6)алкильную группу; каждый из R8 и R8' независимо представляет собой атом водорода; –C(=O)C1-C6алкил; R9 представляет собой C1-C6алкил или С6арил; g равен 2; X1 представляет собой NH; E представляет собой группу, представленную общей формулой (III) или (IV), где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой атом водорода; I представляет собой –(CH2)m-Y, где Y представляет собой группу (а), где каждый из R40 и R41 представляет собой атом водорода; R42 представляет собой метильную группу; m равен 3 или 4, при условии, что когда E представляет собой группу согласно общей формуле (IV), m равен 3; и где L и T оба представляют собой атом углерода.

Активный компонент, фармацевтическая композиция и лекарственный препарат для терапии вич и спида // 2716257
Изобретение относится к микронизированным кристаллам моноклинной симметрии (МКМС) со средним диаметром частиц ≤130 мкм натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азанида - формулы Ib, натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азаниду формулы Ib.

Ингибиторы цистатионин-г-лиазы (cse) // 2640418
Изобретение относится к соединениям Формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность цистатионин-гамма-лиазы (CSE). В Формуле (I) А представляет собой или -CONHSO2R4, где R4 представляет собой независимо незамещенный алкил или незамещенный арил; X представляет собой CR1 или N; R1 представляет собой Н; каждый R2 и R3 представляет собой Н.

Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2568611
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже. Соединения содержат как минимум 5 колец, включая фрагмент с мостиковой структурой, при углеродной стороне центральной группы С(O)-NH-SO2, пиперидинил, или пиперазинил, или фенил; фенил, присоединенный к каждому атому углерода и серы группы С(O)-NH-SO2, где фенил со стороны атома серы замещен нитрогруппой и NH-CH2(тетрагидро-2Н-пиран-4-ильной или циклогексильной) группой.

Индуцирующие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2539587
Изобретение относится к конкретным соединениям или их терапевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и способу лечения рака мочевого пузыря, рака мозга, рака молочной железы, рака костного мозга, рака шейки матки, хронического лимфоцитарного лейкоза, колоректального рака, рака желудка, гепатоцеллюлярного рака, лимфобластного лейкоза, фолликулярной лимфомы, лимфоидного злокачественного процесса Т-клеточного или В-клеточного происхождения, меланомы, миелогенного лейкоза, миеломы, рака полости рта, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака предстательной железы, мелкоклеточного рака легкого, рака селезенки, причем указанная композиция включает эксципиент и терапевтически эффективное количество производного сульфонилбензамида или его терапевтически приемлемую соль.

Вызывающие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2538965
Изобретение относится к соединению формулы I или его терапевтически приемлемым солям, где А1 представляет собой фурил, имидазолил, изотиазолил, изоксазолил, пиразолил, пирролил, тиазолил, тиадиазолил, тиенил, триазолил, пиперидинил, морфолинил, дигидро-1,3,4-тиадиазол-2-ил, бензотиен-2-ил, бензотиазол-2-ил, тетрагидротиен-3-ил, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил или имидазо[2,1-b][1,3]-тиазол-5-ил; где А1 незамещен или замещен одним, или двумя, или тремя, или четырьмя или пятью заместителями, независимо выбранными из R1, OR1, C(O)OR1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, (O), NO2, F, Cl, Br и CF3; R1 представляет собой R2, R3, R4 или R5; R2 представляет собой фенил; R3 представляет собой пиразолил или изоксазолил; R4 представляет собой пиперидинил; R5 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен заместителями, выбранными из R7, SR7, N(R7)2, NHC(O)R7, F и Cl; R7 представляет собой R8, R9, R10 или R11; R8 представляет собой фенил; R9 представляет собой оксадиазолил; R10 представляет собой морфолинил, пирролидинил или тетрагидропиранил; R11 представляет собой C1-C10алкил; Z1 представляет собой фенилен; Z2 представляет собой пиперидин, не замещенный или замещенный OCH3, или пиперазин; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен R37B; R37B представляет собой фенил; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой фенил; R40 представляет собой циклогексил или циклогексенил; где фенилен, представленный Z1 не замещен или замещен группой OR41; R41 представляет собой R42 или R43; R42 представляет собой фенил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом, имидазолилом или пиразолом; R43 представляет собой пиридинил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом; где каждый вышеуказанный циклический фрагмент, представленный R2, R3, R4, R8, R9, R10, R38, R40, R42 и R43, независимо не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R57, OR57, С(О)OR57, F, Cl CF3 и Br; R57 представляет собой R58 или R61; R58 представляет собой фенил; R61 представляет собой C1-C10алкил; и где фенил, представленный группой R58, не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F и Cl.

2-арилуксусные кислоты, их производные и содержащие их фармацевтические композиции // 2356887
Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

Новые соединения и их применение в качестве ppar-модуляторов // 2349582
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси.

Ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов стероидсульфатазы // 2320643
Изобретение относится к новым соединениям формулы I P3 или IP4 где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6 алкил, C1-C4галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C 12 кольцевую систему, которая является замещенной С 4-С12алкилом, C1 -С6алкоксикарбониламино, например трет-бутоксикарбониламино; R18P3 обозначает водород; R 1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C 1-С6алкил, C1 -C4 галоалкил, нитро, С 1-С4алкокси; R16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С12 циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C 1-С6алкоксиоксикарбонил, C 1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С12 алкилом, С1-С4галоалкилом, нитро, аминокарбонилом; R18Р4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, m P4 обозначает 1.

Ингибиторы серинпротеазы, фармацевтическая композиция и способы лечения на их основе // 2252935
Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: где А и В независимо друг от друга обозначают CH или CR 3, Х обозначает С=O или (CR4aR4b )m, где m равно 1 или 2; Y обозначает S(O)n -R1, где n равно 1 или 2, S(O)n-NR 2R2, где n равно 1 или 2, S(O)n-OR 2, где n равно 1 или 2; N1 и N2 обозначают атомы азота; Q и R1 независимо друг от друга обозначают (1) необязательно замещенный алкил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода; (2) необязательно замещенный аралкил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода, который связан с алкильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (3) необязательно замещенный аралкенил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, который связан с алкенильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (4) необязательно замещенный арил, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода; (5) необязательно замещенный гетероарил, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, где кольцевые атомы выбирают из группы, включающей атомы углерода и гетероатомы, причем гетероатомы представляют собой серу; каждый R2 обозначает Н; R3 обозначает Н; R4a, R 4b, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают Н; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С6алкил; и его кислотно-аддитивные соли и соли присоединения оснований.

Сложные эфиры сульфаминовой кислоты, фармацевтическая композиция для регулирования концентрации холестерина, способ лечения гиперхолестеринемии, способ лечения атеросклероза // 2137756
Изобретение относится к новым химическим соединениям, обладающим фармакологической активностью, в частности к производным сульфаминовой кислоты, обладающим активностью, регулирующей концентрацию холестерина в плазме крови.
 
.
Наверх