Связанные цепью, содержащей гетероатомы (C07D403/12)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D403/12                     Связанные цепью, содержащей гетероатомы(474)

Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

2-замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1h)-оны, обладающие антидепрессантной активностью // 2792888
Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами.

Производное пиримидина, подавляющее рост раковой клетки, и его медицинское применение // 2792849
Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.

Линкер для конъюгатов антитело-лекарственное средство и их применение // 2792201
Изобретение относится к линкеру, имеющему структуру, представленную формулой I, в которой каждый из M1’, M2’ выбирают независимо из , M1’, M2’ являются одинаковыми или различными; L1, L2 выбирают, каждый независимо, из C1-C9-алкила; Q выбирают из , N; L3’ выбирают из C (=O) R8C (=O), NH2, OH, и их любой комбинации; X выбирают из Br; Y представляет собой , ; Z выбирают из C; R1 выбирают из H, C1-C6-алкила, R2, R8, R10 выбирают, каждый независимо, из H, C1-C6-алкила.

Новый ингибитор глутаминилциклаз и его применение // 2791703
Изобретение относится к медицине. Предложено применение соединения N,N'-бис[2-(1H-имидазол-4-ил)этил]изофталамида или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для лечения расстройства, выбранного болезни Крона, язвенного колита, перитонита, нефропатии или заболевания почек, которое является побочным эффектом применения лекарственных средств.

Хиноксалиновые производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2791168
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.

Пиримидиновое соединение и способ его получения // 2790017
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью к аутотаксину (АТХ). В формуле (I) Q представляет инданил, необязательно замещенный m группами R1, m представляет собой целое число, выбранное из 0-8, каждая из m групп R1 независимо выбрана из водорода или галогена; X выбран из -N=; Y выбран из -C(R2)=; Z выбран из -N(R3)-; L1 выбран из L2 выбран из L3 выбран из одинарной связи или Ra1 и Ra2 каждый выбран из водорода или С1-С3 алкила; Rb1 и Rb2 независимо выбраны из водорода; выбран из одинарной связи, С4-С8 гетероциклоалкила или семи-восьмичленной N-спироциклической группы, где С4-8 гетероциклоалкил и семи-восьмичленная N-спироциклическая группа необязательно замещены одним Rc, выбранным из галогена или C1-С3 алкила, и 1 атом кольца С4-С8 гетероциклоалкила выбран из N; n представляет собой целое число, выбранное из 0-3; М1, М2 и М3 независимо выбраны из -N= или -N(R4)-; М4 выбран из С; М5 выбран из -C(R5)=; R2 и R5 каждый выбран из водорода; R3 и R4 каждый выбран из водорода.

Ингибитор киназы pan-kit, имеющий структуру хинолина, и его применение // 2789405
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой ; A представляет собой фенил; n представляет собой 1; R1 выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси и циано; каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси, или R2 и R3 вместе образуют фенил или диоксолан.

Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.

2-цианопиримидин-4-илкарбамат, или производное мочевины, или его соль и содержащая их фармацевтическая композиция // 2788740
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы 1 или к соединению, выбранному из группы, состоящей из 1-(4-(2-цианопиримидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-3-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)мочевины и 1-(1-(2-цианопиримидин-4-ил)циклогексил)-3-(4'-этинил-[1,1'-дифенил]-4-ил)мочевины, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и реагенту на их основе.

Нитрилсодержащие противовирусные соединения // 2786722
Изобретение относится к (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-6,6-диметил-3-[3-метил-N-(трифторацетил)-L-валил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамиду, его сольвату или гидрату, содержащим его фармацевтическим композициям и способу лечения коронавирусной инфекции, такой как COVID-19.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Пиримидиновые соединения, содержащие кислотные группы // 2782066
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.

Бензимидазольные производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2781429
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.

Бензазепиновые соединения, конъюгаты и их применение // 2780334
Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы (IIA), или к его фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой двойную связь, L10 выбран из -C(O)- и -C(O)N(R10)-*, где * обозначает место связи L10 с R5, L2 представляет собой -C(O)-, каждый из R1 и R2 представляет собой водород, R4 представляет собой -N(R10)2, R5 выбран из С9-10 бициклического карбоцикла и 9-10-членного конденсированного 5-6 или конденсированного 6-6 бициклического гетероцикла, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и бора, где R5 необязательно замещен и где заместители независимо выбраны в каждом случае из: -OR10, -N(R10)2, -C(O)OR10, =O и -CH3, необязательно замещенного -N(R10)2 или фенилом, необязательно замещенным -C(O)N(R10)2, и R10 независимо выбран в каждом случае из водорода, -C(O)OCH2C6H5 и C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, -NH2, -NHC(O)OCH2C6H5 или фенилом.

Способы лечения рассеянного склероза с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью // 2779287
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из N-[(1-акрилоилпиперидин-4-ил)метил]-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4,6-диамина, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, и 1-(4-(((6-амино-5-(4-феноксифенил)пиримидин-4-ил)амино)метил)-4-фторпиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-она, его фармацевтически пригодных солей и таутомеров, в том числе смесей таутомеров во всех соотношениях, для лечения или предотвращения множественного склероза.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Способ получения 4-аминопиридазинов // 2778306
Группа изобретений относится к органической химии и включает способ получения дихлорпиридазинаминовых соединений формул IVa, IVb, или их смеси, способ получения пиридазинаминового соединения формулы V, или его соли, или таутомера, способ получения соединения формулы VII, или его стереоизомера, или соли, или таутомера, а также смесь промежуточных дихлорпиридазинаминовых соединений формул IVa и IVb для получения пиридазинаминового соединения формулы V.

Бициклические соединения в качестве ингибиторов взаимодействия/активации pd1/pd-l1 // 2777980
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.

Замещенное производное пиримидинилформилоксима, способ его получения, его гербицидная композиция и применение // 2777594
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.

Средство, обладающее антиоксидантной и нейропротекторной активностью // 2777391
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, а именно к средству 3-(N-пирролил)пропаноил-L-гистидин общей структурной формулы (1). Предложенное средство обладает антиоксидантной и нейропротекторной активностью.

(е)-4-((5-(4-бромфенил)-1-((2,4-динитрофенил)амино)-2-оксо-1,2-дигидро-3н-пиррол-3-илиден)амино)-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидро-3н-пиразол-3-он, обладающий противомикробной активностью // 2776067
Изобретения относится к применению (Е)-4-((5-(4-бромфенил)-1-((2,4-динитрофенил)амино)-2-оксо-1,2-дигидро-3Н-пиррол-3-илиден)амино)-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидро-3Н-пиразол-3-она формулы 1 в качестве лекарственного средства с противомикробными свойствами.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединия для лечения медицинских нарушений // 2773030
Изобретение относится к ароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой; B представляет собой или ; С5 выбран из ; L представляет собой ; R12 выбран из; L3 представляет собой -C(O)-; R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-C6алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой водород или C1-C6алкил; R6 представляет собой -C2-C6алканоил, необязательно замещенный галогеном; R8 и R8’ представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; R13 представляет собой водород или галоген; R11 представляет собой водород и R14 представляет собой водород или C1-C6алкил.

Оптический отбеливатель для бумаги // 2772022
Изобретение относится к соединению формулы (2), в котором Z1 и Z2 означают независимо друг от друга OR9 или OR10, где R9 и R10 означают независимо друг от друга линейный C1-C3 алкил; или Z1 и Z2 означают независимо друг от друга NR2R3 или NR4R5, где R2 и R4 означают независимо друг от друга водород, линейный C1-C3 алкил, линейный С2-С3 гидроксиалкил или разветвленный С3 гидроксиалкил, СН2СО2М, CH2CH2CONH2, R3 и R5 означают независимо друг от друга линейный С2-С3 алкил, линейный С2-С3 гидроксиалкил или разветвленный С3 гидроксиалкил, CH2CH2SO3M, СН2СО2М, СН(CO2M)CH2CO2M, R2 и R3 и/или R4 и R5 означают вместе с соседним атомом азота морфолиновое кольцо, и R1 и R6 означают водород, R7 и R8 означают независимо друг от друга линейный С1-С4 алкил, X и Y означают SO3M, m и n равны 1, и М означает катион для баланса анионного заряда, выбранный из группы, включающей в себя или по существу состоящей из катиона щелочного металла.

C5-анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака // 2769694
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R1 выбран из водорода и фтора; R2 выбран из фтора и С1-2алкокси; R3 выбран из водорода и метокси и R4 представляет собой C1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из C1-3алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой метил; или 4-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом кислорода.

Улучшенные агонисты апелинового рецептора (apj) и их использование // 2766148
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.

Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.

Ингибиторы erbb/btk // 2764069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, гидрату, сольвату или стереоизомеру. В формуле (I): A1 представляет N или CR8, каждый из А2, А3, А4 и А5 независимо представляет N или CR9, причем не более чем один из A2, А3, А4 и A5 представляет N, каждый из R1 и R2 независимо представляет водород или С1-12алкил, возможно монозамещенный -NRaRb, С1-12алкилом, 3-10-членным насыщенным карбоциклилом или 3-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим один гетероатом, выбранный из N и О, где каждый из 3-10-членного насыщенного карбоциклила и 3-6-членного насыщенного гетероциклила может быть не замещен или моно- или полизамещен С1-12алкилом, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из водорода или С1-12алкила, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен дейтерием или тритием, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-10-членный насыщенный гетероциклил, возможно монозамещенный С1-12алкилом, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное моноциклическое или полициклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено галогеном, С1-12алкилом, -NRaRb или группой -С1-12алкил-NRaRb, R3 представляет Н, С1-12алкил или -C1-12алкил-NRaRb, каждый из R4 и R5 независимо представляет C1-6алкил, возможно монозамещенный или независимо полизамещенный одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, или R4 и R5, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-10-членное моноциклическое кольцо, возможно содержащее один гетероатом О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено одним или более чем одним дейтерием или тритием, R6 представляет водород, R7 представляет С1-12алкил, который может быть возможно моно- или полизамещен дейтерием или тритием, R8 представляет водород, дейтерий, тритий, галоген, циано, С1-12алкил, C1-12алкоксил, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, R9 отсутствует или представляет водород, дейтерий или тритий, n равно 0, 1, 2, 3 или 4, каждый R независимо представляет галоген, С1-12алкил, 3-10-членный насыщенный карбоциклил или 3-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, при этом указанный гетероциклил конденсирован с кольцом, с которым он связан, которые могут быть возможно монозамещены или независимо полизамещены одним или более чем одним дейтерием, тритием, галогеном или С1-12алкилом.

Гетероциклические агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2764039
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.

Новые ингибиторы cdk8/19 // 2763347
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой CR1, Ν; Х2 представляет собой CR2, Ν; Х3, Х4, Х3, Х6 каждый независимо представляет собой СН, Ν; R1 представляет собой Н, Hal; R2 представляет собой Н, -OR10, -NR11R12, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять собой 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и/или О, который может быть незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранными из С1-С6 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами; Υ представляет собой -N(R13)-, -О- или -S-; Ζ представляет собой -C(R14)2- или -С(О)-; R10 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R11, R12 каждый независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил; R13 представляет собой Н; R14 каждый независимо представляет собой Н; не включая соединения, где Χ1, Х3 представляют собой Ν, Х2, Х4, Х5, Х6 представляют собой СН, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой R представляет собой Η, С1-С6 алкил.

Кристаллический ингибитор fgfr4 и его применение // 2763328
Изобретение относится к ингибиторам FGFR и их применению в качестве противоопухолевых средств. Предложена кристаллическая форма N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида в виде свободного основания.

Соединения дейтерированного дефактиниба и их применение // 2761825
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый из R1-R3, R9, R10 и R13-R15 независимо выбран из водорода или дейтерия, и R4–R8, R11, R12 и R16-R18 представляют собой водород.

Пиримидины, их варианты и применение // 2761439
Изобретение относится к органической химии, а именно к конкретным производным пиримидина, указанным в формуле изобретения. Технический результат – производные пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении пуринергических рецепторов P2X3 и/или P2X2/3.

Соль и полиморф фенил-пиримидонового соединения, их фармацевтическая композиция и применение // 2761213
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (1): . Способ включает добавление соединения Z к спирту, добавление соляной кислоты, нагревание при температуре от 60 до 70°С, дополнительное добавление активированного угля для обесцвечивания, добавление сложного эфира к полученному фильтрату, отстаивание или перемешивание с последующим отделением осажденного твердого вещества с получением упомянутого соединения, причем соединение Z имеет следующую структурную формулу: .

Пиримидины и их варианты, и их применение // 2760733
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям, где в формуле 1 W выбирают из O и S; X1 является N; X2 является CR3; X3 является CR4; X4 является CR5; X5 является CR6; Y представляет собой -NRdRe, где Rd и Re представляют собой водород; D отсутствует; R1 является C1-12-алкилом; R3, R4 и R5 каждый независимо выбирают из водорода; C1-12-алкила; C2-12-алкинила; галогена; C1-12-галоалкила; C1-12-алкокси; C1-12-алкилсульфонила; циано; тетразолила; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf и -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n'-Rf, где m, n и n' каждый независимо является 0 или 1; Z является O или NRg; Rf и Rg являются водородом; R6 и R7 являются водородом.

Фармацевтический препарат // 2760681
Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим частицы, полученные посредством распылительной сушки частицы 2-(1,5-диметил-3-фенил-1Н-пиррол-2-ил)-N-(4-(4-(5-фторпиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)фенил)-2-оксацетамида, а также применению фармацевтических композиций для предупреждения или лечения грибковой инфекции.

Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.

Соединения бензолсульфонамидов и их использование в качестве терапевтических средств // 2760303
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.

Соединение пиридазинона или его соль и гербицид, содержащий указанное соединение // 2750986
Изобретение относится к соединениям пиридазинона, представленным формулой (I), гербициду на их основе и способу борьбы с нежелательными растениями. Технический результат: получены новые соединения, обладающие значительной гербицидной активностью в отношении нежелательных растений.

Кфтр регуляторы и способы их применения // 2749834
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I X представляет собой -O-; R2 представляет собой C2-C4 галогеналкил, замещенный по меньшей мере четырьмя атомами фтора; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой -CH3 или -CH2CH3; R5 представляет собой H; и R1, R6, R7, R8 и R9 представляют собой водород.

Индазольные соединения для применения при повреждениях сухожилий и/или связок // 2749547
Изобретение относится к соединению формулы (I) в свободной форме, где R1 выбран из C1-C3алкила, галогена и C1-C3алкокси; R2 независимо выбран из C1-C3алкила и галогена; n равняется 1 или 2; R3 выбран из H и C1-C3алкила, и R4 выбран из C4-C6циклоалкила, необязательно замещенного один раз или два раза R5; и 6-членного гетероциклического неароматического кольца, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, необязательно замещенного гидроксилом; при этом R4 является отличным от 4-гидроксициклогексила; или R3 и R4 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое неароматическое кольцо, при этом указанное кольцо замещено один раз или более одного раза R6; R5 независимо выбран из гидроксила, галогенC1-C3алкила, галогена, C1-C2алкила, фенила, бензила, C3-C6циклоалкила, циано; и R6 независимо выбран из галогена, гидроксиC1-C3алкила, C(O)NH2, гидроксила, C1-C3алкила, циано, галогенC1-C3алкила.

Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.

Ингибиторы α-амино-β-карбоксимуконат-ε-семиальдегид-декарбоксилазы // 2746405
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или таутомеру, которые могут найти применение в качестве ингибиторов α-амино-β-карбоксимуконат-ε-семиальдегид-декарбоксилазы (ACMSD).

Кристаллическая форма соединения, подавляющего активность протеинкиназы, и её применение // 2744264
Изобретение относится к соединению, представленному структурной формулой (I) ({5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-{4-[((3S,5R)-3,5-диметилпиперазинил)карбонил]фенил}карбоксамида гидрохлорид), и его новым кристаллическим формам дигидрату и тригидрату, а также способу получения соединения и кристаллической формы, соответствующим промежуточным соединениям, фармацевтической композиции, содержащей соединение по изобретению, применению для приготовления фармацевтического продукта для лечения заболевания, расстройства или состояния у пациента, где заболевание, расстройство или состояние опосредовано c-Met, CSF1R, ROS1 или слитым белком на основе ROS1, TRKA или слитым белком на основе TRKA, TRKB, TRKC, ALK, ALKATI или слитым белком на основе ALK.

Производные пиримидина в качестве btk ингибиторов и их применение // 2743040
Изобретениие относится к соединению формулы I-b или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности ВТК, фармацевтической комозиции на их основе, способу ингибирования активности BTK, способу для лечения заболевания, опосредованного BTK, способу получения соединения формулы I-b.

Способ получения 4-аминопиридазинов // 2742663
Изобретение относится к способу получения пиридазинаминового соединения формулы V или его соли, таутомера или N-оксида. Способ включает стадию взаимодействия (а) дихлорпиридазинаминового соединения формулы IVa или его соли, таутомера или N-оксида, или (b) дихлорпиридазинаминового соединения формулы IVb или его соли, таутомера или N-оксида, или (с) смеси (а) и (b) с водородом в присутствии катализатора гидрирования.

Кристаллическая форма c shuangzuocaotong, способ ее получения и ее применение // 2742484
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме C shuangzuocaotong, отличающейся тем, что кристаллическая форма C имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму, имеющую характеристические пики поглощения при следующих положениях 2θ: 10,159, 10,658, 13,318, 14,579, 16,096, 18,061, 19,322, 19,68, 20,04, 20,659, 21,281, 23, 24,16, 24,619, 26,101, 26,74, 30,359, 31,018, 32,378, 35,398 и 38,26 градусов, где 2θ имеет интервал погрешности в пределах ±0,2°; где shuangzuocaotong представляет собой соединение 4-[2-метенсульфонил-4-трифторметилбензоил]-1,3-диметил-1H-пиразол-5-иловый эфир 1,3-диметил-1H-пиразол-4-карбоновой кислоты.

Производное акриланилида, способ его получения и его применения в фармакологии // 2742372
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R1 представляет собой -NR5R6, -OR5 или -SR5; X представляет собой CR4, Y представляет собой N; R2 выбран из группы, состоящей из C1-C6алкокси или C1-C6алкилсульфанила; R3 выбран из -N(Rv)RuN(Ry)(Rz), -ORuOR6, -ORuN(Ry)(Rz) и -SRuN(Ry)(Rz); R4 и R'4 каждый выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6алкила и C1-C6галоалкила; R5, R6, Ry, Rz являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; Ru представляет собой C1-C6алкилен; Rv выбран из водорода и C1-C6алкила.

Новые соединения замещенного n-(3-фторпропил)пирролидина, способы их получения и их терапевтическое применение // 2742278
Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного N-(3-фторпропил)пирролидина формулы (I-A), где R1 и R2 представляют независимо атом водорода или атом дейтерия, A представляет атом кислорода или азота и SERM-F представляет фрагмент селективного модулятора эстрогенового рецептора, включающий арильную или гетероарильную группу, связанную с расположенной рядом группой "A", как определено в формуле изобретения.
 
.
Наверх