Гетероциклические соединения (C07D)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D203 - Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома(53)
C07D205 - Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома(109)
C07D211 - Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами (935)
C07D215 - Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы (745)
C07D217 - Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы(251)
C07D219 - Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы(93)
C07D223 - Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома(210)
C07D225 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с одним атомом азота в качестве гетероатома(28)
C07D231 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца(664)
C07D233 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами(870)
C07D235 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами(461)
C07D237 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца(268)
C07D239 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца (1202)
C07D241 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца(393)
C07D243 - Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов (221)
C07D245 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов(12)
C07D249 - Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов(410)
C07D257 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов(158)
C07D259 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с более чем четырьмя атомами азота в качестве гетероатомов(2)
C07D261 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца(204)
C07D263 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца(436)
C07D275 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца(88)
C07D277 - Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца(813)
C07D279 - Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом серы в качестве гетероатомов(186)
C07D291 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов(20)
C07D301 - Получение оксиранов(362)
C07D303 - Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома(342)
C07D305 - Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома(118)
C07D307 - Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома(1408)
C07D317 - Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов(257)
C07D319 - Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов(296)
C07D323 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только более чем с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов(88)
C07D327 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов(72)
C07D331 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца из менее чем пяти членов только с одним атомом серы в качестве гетероатома(18)
C07D333 - Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома(800)
C07D335 - Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома(132)
C07D337 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом серы в качестве гетероатома(29)
C07D339 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с двумя атомами серы в качестве гетероатомов(76)
C07D341 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с тремя или более атомами серы в качестве гетероатомов(16)
C07D345 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами селена или теллура в качестве гетероатомов(41)
C07D415 - Гетероциклические соединения со скелетом тиамина(7)
C07D461 - Гетероциклические соединения, содержащие индоло пиридо нафтиридиновые циклические системы, например винкамин (димерные алкалоиды индола C07D519/04)(22)
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.
Изобретение относится к областям органической химии и медицины, а именно к новому производному пиримидина указанной формулы, обладающему противомикробной и иммунотропной активностью и характеризующемуся безопасностью.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Изобретение относится к применению соединения, соответствующего общей структуре (I), где T соответствует структуре (IIIa) или (IIIb), где каждый R7 индивидуально представляет собой C1-C6 алкильную часть; L представляет собой линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, где линкер представляет собой насыщенную алифатическую группу, которая может включать прямые цепи, разветвленные цепи и циклические группы, содержащие 1-10 необязательно замещенных атомов остова, выбранных из углерода, азота и кислорода, где между соседними атомами остова могут присутствовать двойные связи, и при этом необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из R6, карбокси, оксо, первичного амино и карбоксильной группы, или атом остова может быть соединен с R1 с образованием 5-8-членной циклической структуры и/или атом остова может быть соединен с R2 с образованием 5-8-членной циклической структуры, или два атома остова могут быть соединены с образованием 5-8-членной циклической структуры, где R6 представляет собой C1-C6 алкил; N* соответствует структуре (IIa) или (IIb), каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, или R1 и R2 соединены вместе и, таким образом, образуют второй линкер между атомом азота амида и дистальным атомом азота, или R1 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру и/или R2 соединен с атомом остова линкера L в 5-8-членную циклическую структуру; R3 выбран из водорода (H), C1-C6 алкила или C1-C6 алкенила, где алкильная или алкенильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, гидроксильными частями или (галоген)алкоксичастями, или R3 отсутствует, когда дистальный атом азота является частью иминочасти, или R3 необязательно соединен с атомом остова линкера в 5-8-членную циклическую структуру; и R4 выбран из водорода (H) или C1-C6 алкила, где алкильная часть может быть замещена одним или несколькими атомами галогена или (галоген)алкоксичастями; X представляет собой фармацевтически приемлемый анион, для лечения, предупреждения или подавления симптомов, опосредуемых усиленной экспрессией или активностью mPGES-1.
Изобретение относится к области органической химии, в частности к новым азот- и кислородсодержащим гетероциклическим соединениям, а именно к пиперазинзамещенным производным 5-нитро-4,6-дихлорбензофураксана и 4,6-динитро-5,7-дихлорбензофураксана (1-7) общей формулы I, для применения в области ветеринарии и медицины.
Конъюгат лиганд-лекарственное средство аналога экзатекана, способ его получения и его применение // 2793316
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.
Изобретение относится к применению производного циннамилтио-1,2,4-триазола в виде N4-бензил-3-циннамилтио-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазола формулы I в качестве антигельминтного и ларвицидного средства.
Изоксазол в качестве агонистов fxr-рецептора // 2793266
Изобретение относится к новым изоксазолам формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении фарнезоидного рецептора FXR. В указанной формуле R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей H, галоген и CF3, при условии, что R1 и R2 не являются H одновременно; R3 представляет собой C1-C3алкил; n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2 и 3; R4 выбран из группы, включающей фенил, незамещенный или замещенный одним R5, и бифенил, незамещенный или замещенный одним R5; R5 выбран из группы, включающей COOR6, CN, гидрокси-C1-C3алкил, C1-C3алкил-O-фенил, незамещенный или замещенный одним R7, и C1-C3алкил-O-бифенил, незамещенный или замещенный одним R7; R6 выбран из группы, включающей H и C1-C3алкил, а R7 выбран из группы, включающей COOR6, CN и гидрокси-C1-C3алкил; при условии, что соединение не является 4-((3-(2,6-дихлорфенил)-5-изопропилизоксазол-4-ил)метокси)бензойной кислотой.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, селективно ингибирующим MCT4 (транспортер монокарбоксилата 4), фармацевтическим композициям на их основе, их применение для получения лекарственного средства и способу лечения рака, опосредованного MCT4.
Циклоалкан-1,3-диаминовое производное // 2793247
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.
Группа изобретений относится к области органической химии и химии красителей, а именно к новым полициклическим гетероциклическим соединениям - производным 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф где:Изобретение относится также к способу получения производных 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты из электронодефицитных 3-винилхромонов и 1,3-N,N-бинуклеофильного реагента - цианацетамида.
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.
Новые хинолиновые производные // 2792933
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к хинолиновым производным общей формулы (I), в качестве антигельминтных агентов. Раскрывается соединение общей формулы (I), в которой: А представляет собой А1 или А2, о представляет собой 0, 1 или 2, R выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-алкокси и циано, Rp выбран из группы, состоящей из водорода, X выбран из группы, состоящей из CR7R8, О и S, Y представляет собой CR7R8 или О, R1 представляет собой водород или С1-С4-алкил, R2 выбран из группы, состоящей из тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 3,6 дигидро-2Н-пиран-4-ила, этила и 3-фторазетидин-1-ила, R3 представляет собой водород, R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, циано, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, предпочтительно водорода, галогена и С1-С4-алкокси, более предпочтительно фтора, хлора, метокси и изопропокси, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, R6 выбран из группы, состоящей из водорода, R7 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R8 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R10 выбран из группы, состоящей из водорода, R11 представляет собой водород, Q представляет собой 2,3,5-трифторфенил, или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или их смесь Также раскрывается способ получения соединения общей формулы (I), промежуточное соединение общие формулы (II), где значения радикалов имеют указанные в формуле изобретения значения; фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I); применение соединения формулы (I) и способ контроля гельминтных инфекций у людей и/или животных.
Группа изобретений относится к органической химии, а именно к способу получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты. Раскрывается способ получения желаемого изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, включающий: (a) в растворителе или смеси растворителей, контактирование замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты с хиральным амином с образованием солей, где хиральный амин выбран таким образом, чтобы растворимость аминовой соли нежелательной замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты была больше, чем у аминовой соли желаемой замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, и (b) облучение смеси ультрафиолетовым (УФ) светом, где облучение повышает количество менее растворимой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты в смеси, где хиральный амин выбран из группы, состоящей из (S)-N-бензил-альфа-метилбензиламина, (1R,2R)-2-амино-1-фенил-1,3-пропандиола, (R)-1-(1-нафтил)этиламина, (S)-2-амино-3-фенил-1-пропанола и L-фенилаланинамида, и где растворитель выбран из группы, состоящей из гексана, гептана, циклогексана, толуола, метанола, этанола, 2-пропанола, диизопропилового эфира, трет-бутилметилового эфира, тетрагидрофурана, 2-метилтетрагидрофурана, диоксана, ацетона, метилэтилкетона, этилацетата, дихлорметана, ацетонитрила, N,N-диметилформамида, N-метилпирролидона, диметилсульфоксида, воды и смеси двух или более из них, (c) поддержание облучения в течение периода времени, эффективного для повышения количества желаемой хиральной аминовой соли изомера замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты, (d) выделение желаемой хиральной аминовой соли замещенной 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из смеси и (e) выделение свободной формы желаемой хиральной замещенной-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновой кислоты из хиральной аминовой соли путем обработки кислотой, и где замещенная 2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из следующих соединений: 6-хлор-7-трет-бутил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-8-этил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-хлор-5,7-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-диметил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6,8-дихлор-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 8-этил-6-трифторметокси-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота, 6-бром-8-метил-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота и 6-бром-8-(метил-D3)-2-трифторметил-2H-хромен-3-карбоновая кислота.
2-замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1h)-оны, обладающие антидепрессантной активностью // 2792888
Изобретение относится к применению 2-замещенных 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1Н)-онов общей формулы,где R=i-Pr, СH3CН2CН2CН(CH3),СН3СН(СН3)СН2СН2, MeSCH2CH2, R1=SCH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3СH2)2, SCH2CH2N(СH2)4, SCH2CH2N(СH2)5, SCH2CH2SCH3, тиоморфолин-4-ил, или их солянокислых солей в качестве действующих начал лекарственных препаратов, обладающих антидепрессантными свойствами.
Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, где указанная форма А имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, измеренную с использованием излучения Cu Kα, с пиками при 2θ = приблизительно 9,3, 9,7, 10,2, 10,5, 11,7, 13,0, 14,5, 15,0, 15,5, 16,0, 16,4, 16,9, 17,8, 18,0, 20,0, 20,5, 20,9, 22,0, 22,3, 23,4, 24,2 и 24,5°, включающему (a) растворение 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида при температуре, по меньшей мере, 40°C в безводном растворителе или смеси безводных растворителей, получая раствор, где растворитель или растворители содержат меньше чем приблизительно 5% по весу воды относительно исходного вещества, 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида, и где безводный растворитель или смеси безводных растворителей выбирают из группы, состоящей из C1-6 спиртов или их смесей; (a') необязательно внесение затравки в раствор кристаллов формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (b) охлаждение раствора, посредством этого получая кристаллы полиморфа, формы A 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида; (c) выделение кристаллов; где стадию охлаждения (b) осуществляют при скорости приблизительно 1-0,01 °C/мин, где температура, применяемая при кристаллизации, не превышает 80°C, где раствор 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамида не подвергают воздействию температур больше чем 70 °C в течение более чем 24 часа.
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Изобретение относится к способу синтеза N-замещенного фенил-5-гидроксиметил-2-оксазолидинона, который включает получение 1-хлор-3-(3-R2-4-R1-фениламино)-2-пропанола с использованием 3-R2-4-R1-анилина и эпихлоргидрина в качестве сырья, где R1 представляет собой морфолиновую группу или группу морфолин-3-она, а R2 – галоген или водород; добавление неорганического или органического основания и введение CO2 для обеспечения реакции циклизации 1-хлор-3-(3-R2-4-R1-фениламино)-2-пропанола для получения N-замещенного фенил-5-гидроксиметил-2-оксазолидинона, который представляет собой (5R)-3-[3-фтор-4-(4-морфолинил)фенил]-5-гидроксиметил-2-оксазолидинон или (R)-4-[4-(5-гидроксиметил-2-оксооксазолидин-3-ил)-фенил]-морфолин-3-он.
Замещенное оксопиридиновое производное // 2792645
Изобретение относится к 5-({6-амино-2-[4-(5-хлор-2-цианофенил)-5-метокси-2-оксопиридин-1(2H)-ил]-3-метилгексаноил}амино)пиразоло[1,5-а]пиридин-3-карбоксамиду формулы (I) или к одной из его солей. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве ингибитора разрушающей активности калликреина плазмы для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности сердечнососудистых заболеваний, предпочтительно тромботических или тромбоэмболических нарушений и отеков, а также офтальмологических нарушений.
Изобретение относится к ингибитору киназы pan-RAF, представляющему собой соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: обеспечение нового селективного ингибитора киназы pan-RAF, который можно применять для лечения заболеваний, опосредованных киназами RAF и/или RAS.
Изобретение относится к способу получения 6-амино-4-арил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов общей формулы 1, где R представляет собой незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.
Изобретение относится к новым соединениям - метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксилатам, где Ar означает Ph (IIIа), 4-MeOC6H4 (IIIб), 4-MeC6H4 (IIIв), 4-ClC6H4 (IIIг) или 4-BrC6H4 (IIIд), и способу их получения.
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы A соединения формулы I, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с применением Cu-Kα-излучения, представлены характеристические пики при значениях угла дифракции 2θ 9,58, 15,25, 17,09, 18,63, 21,11, 22,79, 23,99, 24,23, 27,26, 28,97, который включает: (a) добавление 4-[[3-[[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-α]пиразин-7-ил]карбонил]-4-фторфенил]метил-1(2H)-фталазинона (формулы I) в растворитель (I), растворение, фильтрование, концентрирование до сухого состояния, где растворитель (I) представляет собой бутанон; (b) добавление растворителя (II), растворение вышеуказанного твердого вещества путем перемешивания или нагревания и перемешивание с кристаллизацией или добавление растворителя (II), нагревание с обратным холодильником со взбиванием, перемешивание и охлаждение; (c) фильтрование с получением кристаллов соединения формулы I; при этом растворитель (II) выбран из бутанона, тетрагидрофурана, ацетона, метанола, этанола, тетрагидрофурана/воды, ацетона/воды, ацетонитрила, ацетонитрила/воды, этилацетата и бутанона/воды.
Изобретение относится к высокоэффективному способу получения 4-R-2-аминобута-1,3-диен-1,1,3-трикарбонитрилов общей формулы 1, где заместитель R представляет собой алифатический, незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.
Изобретение относится к области медицинской химии и фармакологии, а именно к применению этилового эфира 4-(2-метил-6-{[2-(дифениламино)-2-оксоэтил]тио}-4-фур-2-ил-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксамидо)бензойной кислоты формулы (I) в качестве противовоспалительного средства.
Изобретение относится к области наноматериалов, а именно к соединению общей формулы II, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей COOR5; R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей H; C1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6 алкила, C3-С7 циклоалкила, C1-С6 алкилокси и галогена; арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6 алкила, C3-С7 циклоалкила, C1-С6 алкилокси и галогена; R5 выбирают из группы, включающей H; C1-С6 алкил; C3-С7 циклоалкил; C1-С6 алкилокси и галоген; X– представляет собой анион, выбранный из группы, включающей галогенид, нитрат, тозилат, трифлат, ацетат, гексахлорфосфат, тетрафторборат и гексахлороплатинат; n принимает значение от 3 до 12.
Изобретение относится к органической химии, конкретно, к способу получения бис-аддуктов имидо-амина метилового эфира малеопимаровой кислоты (МЭМПК) с азаполициклическими спейсерами. Способ получения бис-аддуктов имидо-амина метилового эфира малеопимаровой кислоты (МЭМПК) с азаполициклическими спейсерами общей формулы (1) осуществляют путем взаимодействия имидо-амина МЭМПК с формальдегидом и тетраазаполицикланом [2,6-диметил-1,4,5,8-тетраазадекалин или цис-1,6,7,12-тетраазапергидротетрацен] в среде CH3OH в присутствии 5-15 мас.% иерархического цеолита Ymmm в Н-форме, при мольном соотношении имидо-амин МЭМПК : формальдегид : тетраазаполициклан = 2 : 4 : 1.
Изобретение относится к области биологически активных соединений, а именно к (3bR*,7aR*,10bR*,14aR*-цис-14c,14d)-2,9-бис(пиридин-3-илметил)октадекагидро-1Н,8Н-2,3а,7b,9,10a,14b-гексаазадибензо[fg,op]тетрацену формулы (1), обладающему цитотоксической активностью в отношении клеточных линий гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), аденокарциномы толстого кишечника (HTC-116), моноцитарной лейкемии человека (THP-1), карциномы молочной железы (MCF-7), аденокарциномы легкого (A549), Т-клеточного лейкоза (Jurkat) и нейробластомы человека (SH-SY5Y).
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Настоящее изобретение относится к способу получения обогащенного потока этиленоксида. Предлагаемый способ включает следующие стадии: (a) получение потока воды из цикла обогащения, содержащего этиленоксид, метан и этилен, который содержит от 1,5 до 4 мол.% этиленоксида; (b) отделение, в испарительном барабане, пара растворенного легкого газа от потока воды из цикла обогащения; (c) направление вверх пара растворенного легкого газа через отверстие в испарительном барабане, позволяющее жидкостное сообщение с абсорбером, закрепленным на верхней поверхности испарительного барабана с образованием потока из верхней части абсорбера; (d) закачивание воды из цикла обогащения из кубового остатка испарительного барабана в десорбер; и (e) разделение в десорбере воды из цикла обогащения на: (1) обогащенный поток верхней части десорбера, содержащий по меньшей мере 40 мол.% этиленоксида; и (2) обеднённый водный раствор цикла в кубовом остатке десорбера, содержащий от 1 до 50 молярных ч./млн этиленоксида.
Изобретение относится к биологически активному веществу, обладающему антибактериальной активностью, и способу его получения. Технический результат: получено новое производное 6-аминопенициллановой кислоты - новая неописанная ранее (Z)-6-(2-гидрокси-4-оксо-4-фенилбут-2-енамидо)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (I), обладающая высоким антибактериальным действием, и способ ее получения.
Изобретение относится к новому способу получения промежуточного соединения для получения лекарственного средства Карведилола, известного как альфа- и бета-адреноблокатор, оказывающий, в том числе, выраженный сосудорасширяющий эффект, снижающий постнагрузку на сердце, а именно к способу получения 2-[2-(2-метоксифенокси)-этил]-изоиндол-1,3-диона.
Новый способ синтеза аманитинов // 2792210
Изобретение относится к новым способам синтеза производных аманитина, имеющих гидроксигруппу, присоединенную к центральному триптофановому фрагменту, а также к гидрокси-замещенному производному 2-карбокси-3а-гидрокси-1,2,3,3а,8,8а-гексагидропирроло [2,3-b]индола в соответствии с формулой Iв которой R1 выбран из C1-2-алкила; P1 представляет собой водород или защитную группу; Р2 представляет собой водород или защитную группу и R2 выбран из ОН, OR1 и полипептидной цепи, состоящей из 1-7 аминокислотных остатков, причем защитная группа при наличии независимо выбрана из Boc, PhCH2OCO-, СН2=CHCH2O-СО- и тритила.
Изобретение относится к линкеру, имеющему структуру, представленную формулой I, в которой каждый из M1’, M2’ выбирают независимо из , M1’, M2’ являются одинаковыми или различными; L1, L2 выбирают, каждый независимо, из C1-C9-алкила; Q выбирают из , N; L3’ выбирают из C (=O) R8C (=O), NH2, OH, и их любой комбинации; X выбирают из Br; Y представляет собой , ; Z выбирают из C; R1 выбирают из H, C1-C6-алкила, R2, R8, R10 выбирают, каждый независимо, из H, C1-C6-алкила.
Новое гетероциклическое производное // 2792163
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.
Изобретение относится к соединению тетрагидроизохинолина общей формулы (I), обладающее свойством ингибитора фосфодиэстеразы 4-го типа, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе для профилактики, лечения или адъювантного лечения иммунных или воспалительных заболеваний, обусловленных активностью или экспрессией PDE4.
Изобретение относится к бифункциональному соединению (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которое содержит с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на распад и/или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака простаты на его основе.
Кристаллические формы ингибитора tlr7/tlr8 // 2792005
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы соединения (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида, включающий стадии: a) суспендирования аморфной свободной формы (S)-N-(4-((5-(1,6-диметил-1H-пиразолo[3,4-b]пиридин-4-ил)-3-метил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразолo[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)бицикло[2.2.2]октан-1-ил)морфолин-3-карбоксамида в смеси растворителей, содержащей ацетон, этанол, метанол, изопропанол, изобутанол, тетрагидрофуран или ацетонитрил и по меньшей мере 2% по весу воды, с образованием смеси в виде суспензии, b) нагревания смеси в виде суспензии до растворения с образованием раствора, c) охлаждения раствора до -10°C с образованием суспензии, d) фильтрования суспензии со сбором кристаллической формы, где соединение представляет собой гемигептагидрат, кристаллическая форма находится в свободной форме и характеризуется одной из следующих характеристик: (i) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей характеристические пики, выраженные в 2θ, при значении °2θ, составляющем 6,6 ± 0,2, значении °2θ, составляющем 16,0 ± 0,2, и значении °2θ, составляющем 17,3 ± 0,2, измеренные при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей четыре или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2°, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 ; и (iii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пять или более значений 2θ, выбранных из группы, состоящей из значений °2θ, составляющих 6,6 ± 0,2°, 7,1 ± 0,2°, 10,6 ± 0,2°, 13,2 ± 0,2°, 14,3 ± 0,2°, 16,0 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2°, 26,5 ± 0,2° и 27,3 ± 0,2, измеренных при температуре, составляющей приблизительно 25°C, и при длине волны рентгеновского излучения, λ, составляющей 1,5418 .
Монокатионный хлориновый фотосенсибилизатор для фотодинамической инактивации опухолевых клеток // 2792003
Изобретение относится к фотодинамической терапии в онкологии, а именно к применению монокатионного хлоринового фотосенсибилизатора, содержащего в 13 положении макрогетероцикла одну катионную триметилэтиламмонийную группу:,в концентрации 2⋅10-7 моль/л при температуре 37°С и при величине световой дозы 0,66 Дж/см2 для фотодинамической инактивации клеток лейкемической линии миелоидного происхождения К562.
Изобретение относится к R-пиридилоксикарбоновым кислотам, представленным формулой I, их солям, сложноэфирным производным,, где соль представляет собой соль металла, соль амина, соль сульфония или соль фосфония; сложный эфир представляет собой , где X представляет собой O или S; М представляет собой алкил, алкенил, алкинил и тому подобное с галогеном или без него.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, садоводству и средствам борьбы с насекомыми-вредителями. Имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, представленное общей формулой (1):где R1 представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу; (a4) галоген (C1-C6) алкильную группу; или (a5) фенильную группу, R2a и R2b представляют собой (a1) атомы водорода, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу, или где R1 и R2a представляют собой (a1) атомы водорода, R2b представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу; или его соль является активным в отношении насекомых вредителей.
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов.
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.
Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.
Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа.
