Гетероциклические соединения (C07D)

Отслеживание патентов класса C07D
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D              Гетероциклические соединения(22987)

3-(3-аминофенил)-5-(проп-1-ен-2-ил)-1,2,4-оксадиазол // 2674448
Изобретение относится к новому ароматическому амину, содержащему алкенильный фрагмент и 1,2,4-оксадиазольный цикл, а именно 3-(3-аминофенил)-5-(проп-1-ен-2-ил)-1,2,4-оксадиазолу формулы I.

Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации // 2674441
Изобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона.

2-оксо-1,3-диоксолан-4-карбоксамидные структурные элементы, их получение и применение // 2674343
Изобретение относится к 2-оксо-1,3-диоксолан-4-карбоксамиду формулы (I), в которой R выбран из 3,3,5-триметил-метилциклогексана, 1,6-гексаметилена, 2,4-и 2,6-толуилена, n представляет собой целое число от 2 до 4 и х представляет собой целое число от 1 до n-1.

Трициклическое соединение и ингибитор jak // 2674262
Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK.

Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ // 2674261
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 представляет собой Hal, LA, O(LA), CN, CONH2; RА представляет собой H; каждый R2 представляет собой независимо Hal, OH или A; A представляет собой алкильную группу, имеющую 1 C-атом; R3 представляет собой ; R4 представляет собой C6арильное или 6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1 гетероатом, независимо выбранный из атомов азота, каждый из которых является моно- или дизамещенным Hal, LA; LA представляет собой неразветвленную или разветвленную насыщенную линейную углеводородную цепь, имеющую 1, 2, 3 атома C, где 3 атома H могут быть заменены на Hal; Hal представляет собой F, Cl; и n равно 1 или 2.

Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтическое применение // 2674249
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1 и 2, которые обладают противоопухолевой активностью.

Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Способ получения azd5363 (варианты) и применяемое в нем новое промежуточное соединение // 2674027
Настоящее изобретение относится к способу получения AZD5363 или соли AZD5363, включающему: (а) реакцию 8-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-3-окса-1,8-диазаспиро[4.5]декан-2,4-диона:или его соли с (S)-3-амино-3-(4-хлорфенил)пропан-1-олом или его солью в присутствии основания и (b) выделение AZD5363 или AZD5363 в виде соли.

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.

Стабильная кристаллическая форма ii апремиласта, не содержащая сольваты, и способ ее получения // 2673889
Изобретение относится к стабильной кристаллической форме II апремиласта, не содержащей сольваты, способу ее приготовления, фармацевтической композиции и фармацевтическому применению.

Производные хлорофилла α, модифицированные фрагментами миристиновой кислоты // 2673888
Изобретение относится к химической промышленности, а именно к получению новых биологически активных соединений хлоринового ряда, а именно к производным хлорофилла α, модифицированным одним или двумя фрагментами миристиновой кислоты.

Сложный α-азари-лалдегидный эфир, способ его получения и его применения // 2673887
Настоящее изобретение относится к сложному α-азари-лалдегидному эфиру, к способу его получения и к его применению.

Ингибиторы гистондеацетилазы // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC).

5-гидрокси-4-(трифторметил)пиразолопиридиновое производное // 2673810
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Регенерация титансодержащего цеолита // 2673798
Изобретение описывает способ регенерации катализатора, содержащего титансодержащий цеолит в качестве каталитически активного материала, причем указанный катализатор использовался в способе получения оксида олефина, который включает: (i) обеспечение смеси, содержащей органический растворитель, олефин, эпоксидирующий агент и, по меньшей мере, частично растворенную калийсодержащую соль; (ii) воздействие на смесь, обеспеченную на стадии (i), в реакторе посредством условий эпоксидирования в присутствии катализатора с получением смеси, содержащей органический растворитель и оксид олефина, и с получением катализатора, содержащего осажденную на нем калиевую соль; причем указанный способ регенерации включает: (a) отделение смеси, полученной на стадии (ii), от катализатора; (b) промывку катализатора, полученного на стадии (а), с помощью жидкой водной системы, которая содержит менее чем 0,1 вес.

Способ получения пропиленоксида // 2673676
Изобретение относится к непрерывному способу получения пропиленоксида, который включает в себя (i) обеспечение жидкого потока поступающего материала, содержащего пропен, перекись водорода, ацетонитрил, воду, растворенный дигидрофосфат калия и необязательно пропан; (ii) подачу жидкого потока поступающего материала, обеспеченного на стадии (i), в реактор эпоксидирования, содержащий катализатор, содержащий титановый цеолит структурного типа MWW, и воздействие на жидкий поток поступающего материала условий реакции эпоксидирования; (iii) удаление отходящего потока из реактора эпоксидирования.

Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез // 2673549
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона.

Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии // 2673542
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Х представляет собой N или CR3; Y представляет собой N или CR4; при условии, что оба X и Y не представляют собой N; A выбран из группы имидазо[1,2-а]пиразин-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридинила и бензо[d]оксазолила, которые возможно замещены одним, двумя или тремя R5; B представляет собой 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанил, гаксагидропирроло[3,4-с]пирролил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразинил, пиперазинил или пиперидинил, каждый из которых возможно замещен одним, двумя или тремя R6; R1 представляет собой водород, галоген, С1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; R2 представляет собой водород, галоген или C1-7-алкил; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород, галоген, C1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; каждый R5 независимо выбран из галогена, C1-7-алкила или C1-7-галоалкила; каждый R6 представляет собой C1-7-алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Способ получения фурацилина // 2673491
Изобретение относится к области органической химии и раскрывает способ получения фурацилина. Способ включает конденсацию 5-нитрофурфурола с семикарбазидом основанием, полученным конденсацией гидразин-гидрата и мочевины.

Производные индолкарбоксамида // 2673489
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, травмы спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, когнитивной недостаточности, индуцированной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, инсульта и нарушений, обусловленных лучевой терапией, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными лекарственными средствами, выбранными из спирта, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина.

Способ получения метилтиофенов // 2673487
Изобретение относится к способу получения моно-, ди-, три-, тетраметилтиофенов, который характеризуется взаимодействием тиофена с диметилдисульфидом в присутствии катализатора - модифицированного кобальтом высококремнистого цеолита HZSM-5, в газовой фазе, при атмосферном давлении, температуре 270-350°С, времени контакта 1.0-7.4 с.

Гидроксипуриновые соединения и пути их применения // 2673458
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его (R)-изомеру или (S)-изомеру, или его фармацевтически приемлемой соли.

Способ получения активной фармацевтической субстанции, представляющей собой аминодигидрофталазиндион натрия // 2673452
Изобретение относится к способу получения активной фармацевтической субстанции на основе натриевой соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона (аминодигидрофталазиндион натрия).

Антигипоксическое и актопротекторное средство на основе 2-(этилсульфанил)-1н-бензимидазол-3-ия (2е)-3-карбоксипроп-2-еноата // 2673338
Изобретение раскрывает применение 2-(этилсульфанил)-1H-бензимидазол-3-ия (2Е)-3-карбоксипроп-2-еноата в качестве антигипоксического и актопротекторного средства.

Производные 4-аминометилбензойной кислоты // 2673245
Изобретение относится к новому соединению формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли. Предложено лекарственное средство, содержащее соединение, представленное общей формулой (1), его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.

Способ получения очищенного соединения // 2673237
Изобретение относится к способу получения очищенного соединения формулы (II), включающему получение реакционной смеси, содержащей соединение формулы (I), из неочищенного соединения формулы (II), фильтрование полученной реакционной смеси, взаимодействие полученной реакционной смеси с водой и выделение очищенного соединения формулы (II).

Способ синтеза n,n-дизамещенных аминометилстиролов или альфа-аминометилстиролов // 2673231
Изобретение относится к области органического синтеза, в частности к способу получения N,N-дизамещенных аминометилстиролов или α-аминометилстиролов общей формулы (I) или их смеси, где x=1, y=0 или x=0, y=1; R представляет собой группу -СН2N(R1)(R2), в которой R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой алкил или циклоалкил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из гидроксигруппы, диалкиламиногруппы, алкоксигруппы, арилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, арилсульфанильной группы, арила; или арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, диалкиламиногруппы, алкоксигруппы, арилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, арилсульфанильной группы, арила; или гетероарил, содержащий один или более атомов азота, где гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, диалкиламиногруппы, алкоксигруппы, арилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, арилсульфанильной группы, арила; или R1 и R2, взятые вместе с азотом, образуют 5-6-членное гетероциклическое или 5-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее один или более дополнительных гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы.

Производное карбоксиметилпиперидина // 2673084
Настоящее изобретение относится к производным карбоксиметилпиперидина, представленным следующей формулой (I): где кольцо A является группой, представленной формулой:;кольцо B является группой, представленной формулой:,при условии, что связи, обозначенные (*), являются местом связывания с формулой:;связи, обозначенные (**), являются местом связывания с кольцом A; связи, обозначенные (***), являются местом связывания с формулой:;R1 представляет собой C1-6алкил или C1-6алкокси; R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода или метил; n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора NK1 и которые полезны для предупреждения или лечения индуцированной противораковой химиотерапией тошноты или рвоты.

Ингибиторные соединения // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил.

Твёрдые формы ингибитора киназы рецептора эпидермального фактора роста // 2673077
Изобретение относится к кристаллической форме соединения 1, которое представляет собой свободное основание и может быть сольватированным.

Производные пиримидин-2,4-диамина для лечения рака // 2672916
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибитора МТН1 и может быть использовано при лечении заболеваний, опосредованных активностью МТН1, таких как рак, выбранный, например, из онкозаболеваний мягких тканей: саркомы (ангиосаркома, фибросаркома, рабдомиосаркома, липосаркома), миксомы, рабдомиомы, фибромы, липомы и тератомы; онкозаболеваний легких: бронхогенного рака (плоскоклеточный, недифференцированный мелкоклеточный, недифференцированный крупноклеточный рак, аденокарцинома), альвеолярного (бронхиолярного) рака, бронхиальной аденомы, саркомы, лимфомы, хондроматозной гамартомы, мезотелиомы и др.

Иерархические алюмофосфаты в качестве катализаторов для перегруппировки бекмана // 2672912
Предложен способ проведения реакции перегруппировки Бекмана, включающий стадии: реакции оксима в присутствии катализатора с получением лактама, причем указанный катализатор содержит иерархический пористый алюмофосфат, содержащий микропористую структуру и мезопористую структуру, которая имеет диаметр пор от 15 Å до 40 Å.

Гетероароматические соединения как модуляторы фосфоинозитид-3-киназы // 2672910
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где W1 является N или CRC; W2 и W3 являются CRC; Z представляет собой CN или X представляет собой Н, (С1-С6)алкил, где (С1-С6)алкил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из ORa; Y представляет собой (С3-С6)циклоалкил или (С6-С10)арил, где каждый (С6-С10)арил замещен 2 заместителями, выбранными из F; R1 представляет собой Cl или ORa; каждый Ra независимо обозначает Н или (С1-С6)алкил; и каждый Rc независимо обозначает Н.

N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамид, обладающий противоэпилептической и обезболивающей активностями // 2672887
Настоящее изобретение относится к новому биологически активному соединению, в частности к N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамиду следующей формулы:, обладающему противоэпилептической и обезболивающей активностями.

Производные имидазопиразинона // 2672885
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы , а также к лекарственным средствам на их основе.

О-(4-трет-бутилфенил)карбонил-4,6-диметил-2-хлорпиридил-3-амидоксим в качестве антидота 2,4-д на подсолнечнике // 2672881
Изобретение относится к области органической химии, а именно к O-(4-трет-6утилфенил)карбонил-4,6-диметил-2-хлорпиридил-3-амидоксиму (1), проявляющему антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике.

Конденсированное гетероциклическое соединение и его применение для борьбы с вредителями // 2672880
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению, представленному формулой (1). В формуле (1) R1 означает атом водорода, С1-С3-алкильную группу, которая может быть необязательно замещенной одним или более атомом(ами) галогена, атом галогена, С1-С3-алкоксигруппу, С2-С4-алкоксикарбонильную группу, S(O)mR2, NR3R4, нитрогруппу или цианогруппу; R2 означает С1-С3-алкильную группу; R3 и R4 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода или С1-С3-алкильную группу; n означает 0, 1 или 2; и m означает 0, 1 или 2; или его N-оксид.

Ингибиторы гликозидаз и их применения // 2672873
Изобретение относится к соединениям формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAc-азы, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения опосредованных заболеваний.

Способ получения производных 2,6-бис[1-(фенилимино)этил]пиридина с электроноакцепторными заместителями // 2672868
Изобретение относится к способу получения замещенных 2,6-бис[1-(фенилимино)этал]пиридина конденсацией 2,6-диацетилпиридина и замещенного анилина в присутствии гетерогенного катализатора, отличающемуся тем, что процесс проводят в среде органического растворителя, в качестве катализатора используют обработанный метилалюмоксаном силикагель, в качестве водоотнимающего средства - молекулярные сита с размером пор 3 или 4 Å, а в качестве замещенного анилина используют анилин, содержащий один или несколько электроноакцепторных заместителей (F, CI, Br, CF3) в ароматическом кольце.

Способ получения соединения // 2672725
Изобретение относится к способу получения (R)-5-бромо-4-(3-амино)пиперидин-1-ил)-3-(циклопропанкарбоксамидо)-1H-пирроло[2,3-b]пиридина Формулы (I):или его фармацевтически приемлемой соли, включающему реакцию соединения Формулы (II):,где X представляет собой галоген, с соединением Формулы (III):,где R представляет собой аминозащитную группу, с получением соединения Формулы (IV):,реакцию нитровосстановления соединения Формулы (IV) с получением соединения Формулы (V):,реакцию соединения Формулы (V) с соединением Формулы (VI):,(VI)где R1 выбирают из группы, состоящей из хлора, фтора, брома и OR2, где R2 выбирают из группы, состоящей из циклопропилкарбонила, изобутилкарбонила, изопропилкарбонила, этилкарбонила, метилкарбонила, 2-пиридила и N-сукцинимидила, с получением соединения Формулы (VII): истадию удаления защитной группы R в соединении Формулы (VII) с порлучением (R)-5-бромо-4-(3-(амино)пиперидин-1-ил)-3-(циклопропанкарбоксамидо)-1H-пирроло[2,3-b]пиридина Формулы (I).

Аналоги соединений 4н-пиразоло[1,5-а]бензимидазола в качестве ингибиторов parp // 2672722
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой -C(Rd1)(Rd2)- или -N(Rd4)-; R1 выбран из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилоксил, бензилоксил и , в котором R101 выбран из группы, включающей Н, метил, этил, н-пропил или изопропил; R3 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br; R2 удовлетворяет любому из следующих требований (1)-(10): (1) R2 выбран из Н или CN; (2) R2 представляет собой -CH2N(R201)(R202), в котором R201 и R202 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилацил или С3-6циклоалкилацил; (3) R2 представлен гетероциклическими структурами, обозначенными группами (3а) и (3b); (4) R2 представлен структурой (4а); (5) R2 представлен структурой 5a; (6) R2 представлен структурой, включающей (6a) или (6b); (7) R2 представлен структурой (7a); (8) R2 представлен структурой (8a); (9) R2 представлен структурой (9a); (10) R2 представлен структурой (10a), в котором Т22 выбран из группы, включающей N или C(R224); Rd1 и Rd2 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, ОН; Rd4 выбран из группы, включающей Н и R03; R03 представляет собой С1-10алкил; R03 необязательно замещен R001; R001 выбран из группы, включающей F, Cl, Br, I, ОН, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, и CH3O; и количество R001 выбрано из 0, 1, 2 и 3.

Улучшения, относящиеся к очистке пропиленоксида // 2672591
Изобретение относится к способу отделения примесей от неочищенного пропиленоксида (ПО). Предложенный способ включает стадию, на которой дистиллируют неочищенный ПО в зоне экстрактивной дистилляции с ароматическим углеводородом, содержащим 6-12 атомов углерода.

4-амино-6-(гетероциклические)пиколинаты и 6-амино-2-(гетероциклические)пиримидин-4-карбоксилаты и их использование в качестве гербицидов // 2672587
Изобретение относится к соединению, охарактеризованному нижеследующей формулой, в которой R1′ представляет собой водород или C1-C8 алкил; R6 и R6′ независимо представляют собой водород; R7 и R7’ независимо представляют собой водород; R8 представляет собой водород или C1-C6 триалкилсилил; или к его N-оксиду или сельскохозяйственно приемлемой соли.

4-амино-6-(гетероциклил)пиколинаты и 6-амино-2-(гетероциклил)пиримидин-4-карбоксилаты и их применение в качестве гербицидов // 2672584
Изобретение относится к 4-амино-6-(гетероциклил)пиколинатам и их производным, а также к 6-амино-2-(гетероциклил)пиримидин-4-карбоксилатам и их производным формулы (I), в которой X означает N или CY, где Y представляет собой водород, галоген или C1-C3 алкил; R1 представляет собой OR1', где R1' представляет собой водород или C1-C8 алкил; R2 означает галоген, С2-С4 алкенил и С1-С4 алкокси; R3 и R4 независимо представляют собой водород; A представляет собой одну из групп Ar4-Ar12 и Ar15-Ar18; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C4 алкил или C1-C3 алкокси; R6 представляет собой водород, галоген, C1-C4 алкил или C1-C3 алкокси; R6' означает водород или галоген; R6" представляет собой водород или галоген; R7 и R7' независимо представляют собой водород, галоген или C1-C4 алкил; R8 и R8' независимо представляют собой водород или галоген; R9, R9', R9" и R9"' независимо представляют собой водород; R10 представляет собой C1-C6 алкил; и коэффициент m, если он присутствует в формуле, означает 0; или к N-оксиду или приемлемой для сельскохозяйственного применения соли указанного соединения.

Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы // 2672583
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Бициклические ингибиторы // 2672582
Изобретение относится к соединениям формулы (I)Формула (I)в которой W выбирают из CH и N; X выбирают из CH, CH2-CH2, CH=CH, N и NH; Y выбирают из CH2, CH, N, NH и O; в которой связь между X и Y представляет собой либо насыщенную, либо ненасыщенную или ароматическую; B выбирают из: i) радикал формулы IIи ii) конденсированная 6,5- или 6,6-гетероароматическая бициклическая кольцевая структура, содержащая N и, необязательно, один или два дополнительных гетероатома, которые независимо друг от друга выбирают из N, которая представляет собой, необязательно, монозамещенную NR8R9; P представляет собой H и Q представляет собой -C(R20)(R21)NH2 или P представляет собой -C(R20)(R21)NH2 и Q представляет собой H; U и V, независимо друг от друга, выбирают из C и N, таким образом, ароматическое кольцо, содержащее U и V, представляет собой фенил, пиридин или пиридазин; R1 отсутствует при условии, что U представляет собой N; R2 отсутствует при условии, что V представляет собой N; или, в случае присутствия, R1 и R2, независимо друг от друга, выбирают из H и алкила; R3 выбирают из H, алкила, алкокси, CN, галогена и CF3; A выбирают из -(CH2)0-9-гетероарила и -(CH2)0-9-арила; R8 и R9 представляют собой H; R20 и R21, независимо друг от друга, выбирают из H и алкила, которые непосредственно связаны с активностью калликреина плазмы крови.

Новое производное оксима хромона и его использование в качестве аллостерического модулятора метаботропных рецепторов глутамата // 2672569
Изобретение относится к новому производному оксима хромона формулы (I), также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, и к их использованию для лечения или профилактики состояний, связанных с измененной глутаматергической передачей сигнала и/или функцией, или состояний, на которые можно воздействовать, изменяя уровень содержания глутамата или передачи сигнала, в частности болезни Паркинсона.

Кристаллы 3,5-дизамещенного бензолалкинильного соединения // 2672563
Изобретение относится к новой кристаллической форме (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразоло[3,4-d]-пиримидин-1-ил)-1-пирролидинил)-2-пропен-1-она, который обладает противоопухолевым действием.

Кристалл гидрата 5-гидрокси-1н-имидазол-4-карбоксамида и фармацевтическая композиция на его основе // 2672560
Изобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллу гидрата 5-гидрокси-1H-имидазол-4-карбоксамида, где кристалл имеет дифракционные пики при углах дифракции 8,1, 12,6, 17,1, 19,3, 20,3 и 21,6°, представленных как 2θ на картине порошковой рентгеновской дифракции.

Способ получения 2,3,5,6-тетрафенил(бензил)пиразина // 2672470
Изобретение относится к способу получения 2,3,5,6-тетрафенил(бензил)пиразиновгде R=Ph, CH2Ph. Технический результат: разработан новый способ получения 2,3,5,6-тетрафенилпиразинов и 2,3,5,6-тетрабензилпиразинов, заключающийся во взаимодействии нитрилов общей формулы R-C≡N, (где R=Ph, PhCH2) с EtAlCl2, в присутствии магния (Mg, порошок) и катализатора Ср2ТiCl2, при 20-22°С и атмосферном давлении в течение 4-8 ч, который позволяет сократить время реакции и повысить выход 2,3,5,6-тетрафенил(бензил)пиразинов до 68-91%.
 
.
Наверх