Способ получения з-карбалкокси-4, 5, 6, 7- тетрагидротионафтен ил глицина

 

l7O530

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 14.IV.1964 (№ 895587/23-4) Кл. 12q, 26 с присоединением заявки №

Приоритет

Государственный комитет по делам изобретений и открытий СССР

МПК С 07d

УДК 547.735(088.8) Опубликовано 23.IV.1965. Бюллетень № 9

Дата опубликования описания 28Х.1965

t ъие;а,, Вп СО, 0.11.,,1

В. И. Шведов и А. Н. Гринев

<г:, и 1

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический ;",:-> "„-; „" институт им. С. Орджоникидзе

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ З-КАРБАЛКОКСИ-4, 5, 6, 7ТЕТРАГИДРОТИОНАФТЕНИЛ ГЛ ИЦИНА

Подписная группа № 52

Изобретение относится к области получения промежуточных продуктов органического синтеза.

Предложен спосоо получения 3-карбалкокси-4, 5, 6, 7-тетрагидротионафтенилглицина ки пячением 2-амино-3-карбалкокси-4, 5, 6, 7-тетрагидротионафтена с эфиром хлоруксусной кислоты в ореде диметилформамида.

Выход продукта составляет 35 — 40%.

Пример. Смесь, содержащую 6 г (0,03 моль) 2-амино-3-карбэтокси-4, 5, 6, 7-тетрагидротионафтена, 12 г (0,009 моль) этилового эфира хлоруксусной кислоты и 15 мл диметилформамида, кипятят 1,5 час, затем разбавляют ее 100 мл воды. Выделившийся маслянистый слой отделяют, добавляют к нему

10 — 15 мл метанола, водный раствор аммиака (до основной реакции) и хорошо охлаждают (лед с хлористым кальцием). Выделившиеся при потирании палочкой кристаллы отделяют и перекристаллизовывают из метанола. Выход З-карбэтокси-4, 5, 6, 7-тетрагидротионафтенилглицена 3 г (35% от теоретического); т. пл. 70 — 71 "С.

Найдено, %: С вЂ” 57,85; 57,85; Н вЂ” 6,79; 6,54, S — 10,59; 10,49;

С,-Н XO,S.

1о Вычислено, %: С вЂ” 57,85; Н вЂ” 6,79; S — 10,29.

Предмет изобретения

Способ получения З-карбалкокси-4, 5, б, 7тетрагидротионафтенилглицина, отличающий15 ся тем, что 2-амино-З-карбалкокси-4, 5, 6, 7тетрагидротионафтен кипятят с эфиром хлоруксусной кислоты в присутствии диметилформамида.

Способ получения з-карбалкокси-4, 5, 6, 7- тетрагидротионафтен ил глицина 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к ортозамещенным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами простагландин Н синтазы

Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой -аминоамидное соединение формулы (I): в которой R представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1 -С6-алкила, C1-С6-алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C 1-С6-алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, С1-С4-алкила; R 4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Х представляет собой О или S; Y и Z, взятые вместе с Х и фенильным кольцом, с которым связаны Y и X, образуют 5-7-членный насыщенный гетероцикл, содержащий атомы О или S, или Y и Z представляют собой водород; или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей

Изобретение относится к способу получения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, который включает использование в качестве исходного соединения производное (фенилтио)уксусной кислоты или его соли, представленные общей формулой: где X1 представляет собой атом галогена,и применим в качестве безопасного способа массового производства 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, полезных в качестве лекарственного средства при заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы

Изобретение относится к гетероциклическому соединению или его соли, представленному формулой (1): где R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и R 1 представляет собой цикло(С3-С8)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных в формуле изобретения

Изобретение относится к гетерополициклическим алканоильным производным, которые обладают биоцидным действием, более конкретно к аминоалканольным производным, молекулы которых содержат гетерополициклическую кольцевую систему, к способам их синтеза, к их новым полупродуктам, к их содержащим фармацевтическим композициям и к их использованию в качестве биоцидных агентов, в частности противоопухолевых средств
Наверх