Способ получения 2-(п-аминобензолсульфамидо)- 4,6- диметилпиримидина (сульфадимезина)

Авторы патента:


 

О П И С А Н И Е !77895

ИЗОБРЕТЕНИЯ

И АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕПЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12о, 23сз

12р, 7ст

Заявлено 02, IV.1964 (Ж 891088/31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 08.1.1966, Бюллетень № 2

Дата опубликования описания 23.II.1966

МПК С 07f

С 07d

УДК 615 45:547.541.521 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Мииистрав

СССР

Автор изобретения

Ф. A. Куцовская

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(и-АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО)4,6-ДИ МЕТИЛ П И Р ИМИДИ НА (СУЛЬФАДИМЕЗИНА) Предмет изобретения

Известно получение 2- (n-аминобензолсульфамида) -4,б-диметилпиримидина (сульфадимезина) путем взаимодействия парааминобен-. золсульфанилгуанидина (сульгина) с ацетилацетоном. При этом выходы сульфадимезина не удовлетворительны.

Сущность изобретения заключается в том, что процесс ведут в присутствии уксусной кислоты, взятой, примерно, в количестве 12—

20 /о от ацетилацетона. Благодаря такому ведению процесса выход препарата увеличивается.

Способ осуществляют следующим образом.

Смесь эквимолекулярных количеств сульгина и ацетилацетона нагревают в течение 22—

27 час с ледяной уксусной кислотой, взятой из расчета 12 — 20 кг кислоты на 100 кг ацетилацетона. Затем в реакционную массу добавляют воду и смесь ее с непрореагировавшим ацетилацетоном отгоняют. Выделяют и очищают сульфадимезин известными приемами.

Пример. В круглодонную колбу, снабженную мешалкой, термометром и обратным холодильником, загружают 28,2 г 94,7 /о -ного сульгина, 20,94 г 71,6%-ного ацетилацетона и

2,4 г ледяной уксусной кислоты. Смесь нагревают на масляной бане при кипении реакционной массы (94 — 110 С) в течение 24 час, причем через 13 — 17 час (как только начнется загустевание смеси) включают мешалку. По окончании выдержки к реакционной массе добавляют воду и отгоняют непрореагпровавший ацетилацетон и другие примеси. После обработки известными приемами получают

29,4 г фармакопейного сульфадимезина, что составляет 85 /о от теоретического выхода, считая на сульгин, и 70,5 /с, считая на ацетилацетон (с учетом возвращенных исходных веществ — 86,2%, считая на сульгин, и 77,2%— на ацетилацетон).

Способ получения 2-(n-аминобензолсульфа20 мидо) -4,6-диметилпиримидина (сульфадимезина) путем взаимодействия п-аминобензолсульфанилгуанидина с ацетилацетоном, отличаюи1ийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, процесс ведут в при25 сутствии уксусной кислоты. взятой примерно в количестве 12 — 20 от ацетилацетона,

Способ получения 2-(п-аминобензолсульфамидо)- 4,6- диметилпиримидина (сульфадимезина) 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным салициловой кислоты ф-лы Гет-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH), (I), где ГеТ представляет собой (R1, R2, R3-Гет1, Гет1 представляет циклическую систему в которой свободная валентность связана с группой NR; X - группа: а) -O-CH=CH-, -CH=CH-O-, -CH= CH-S- или б) -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -N= CH-CH= CH-; R1, R2 и R3 являются заместителями при атоме углерода в ГеТ и представляют собой водород, C1-C6 - алкил, галоген, гидрокси- или бензилоксигруппу; R - водород или C1-C6 - алкил; Ph1 - фенилен, Ph2 - фенил, который может быть замещен галогеном, низшим алкилом или бензилоксигруппой, при условии, что карбокси- и гидроксигруппы находятся в орто-положении друг к другу; А представляет собой - CC-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-

Изобретение относится к способу получения натриевых и калиевых солей N-гетероциклиламинокарбонил/арилсульфонамидов общей формулы где R1 - Cl, COOCH3; R2 - CH3, OCH3, R3 - CH3; X - N, CH, M - Na, K, более конкретно к способу получения натриевых и калиевых солей хлорсульфурона II и сульфометуронметила III

Изобретение относится к новым сульфонамидам общей формулы I, где R1-R8, A и B имеют значения, указанные в формуле, которые являются ингибиторами эндотелина и могут применяться для лечения заболеваний, связанных с активностями эндотелина, таких, как повышенное кровяное давление, а также к фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к новым сульфонамидам и их применению в качестве лечебных препаратов

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединений формулы (I), где каждый из остатков Х и Y независимо друг от друга означает водород, галоген, (С1-С4)-алкил, (С1-С4)-алкоксигруппу или (С1-С4)-алкилтиогруппу, причем каждый из трех последних остатков является незамещенным или замещен одним или несколькими остатками из группы, включающей галоген, (С1-С4)-алкоксигруппу или (С1-С4)-алкилтиогруппу, или означает ди[(С1-С4)алкил]-амино, (С3-С6)-циклоалкил, (С3-С5)-алкенил, (С3-С5)-алкинил, (С3-С5)-алкенилоксигруппу или (С3-С5)-алкинилоксигруппу, в котором соединение формулы (II) или его соли, где Х и Y имеют указанные в формуле (I) значения, подвергают взаимодействию с 1-6 молями фосгена на 1 моль соединения формулы (II) в присутствии 2-3,5 мольных эквивалентов органического аминооснования на моль соединения формулы (II) и в присутствии апротонного органического растворителя при температуре реакции в области от -30 до +60oС

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов хемокинов

Изобретение относится к способу получения новых водорастворимых диэтиламинных солей арилсульфонилмочевин формулы (1), которые могут быть использованы в сельском хозяйстве в качестве гербицидного средства или в гербицидных составах

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1)

Изобретение относится к новым производным сульфонамида, способу их получения и лекарственным композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-30T09:36:58
Наверх