Ноотропное средство

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии Цель - усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действия препарата . Для этого в качестве ноотропа используют эмоксипин, который вводят внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл в 200 мл физиологического раствора.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (s>)s А 61 К 31/44

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ фаз. 4 ;1г 1«""; (л

Ф

U ф

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4110791/14 (22) 22.08.86 (46) 23,05,92, Бюл, М 19 (71) Научно-исследовательский институт неврологии АМН СССР, Институт химической физики АН СССР и Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. С. Орджоникидзе (72) Э.Г. Ларский, А,А. Шведова, Т.В. Рясина, Т,С. Коршунова, Н.В. Лебедева, Л,Д, Смирнов, К.М, Домаев, Т.А. Гуськова и Р,Г, Глушков (53) 616.085(088,8) (56) Вестник офтальмологии, 1978. N 2, с, 37.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии.

Цель изобретения — усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действия препарата.

Для этого используют эмоксипин, который вводят внутривенно капельно в виде

1%-ного раствора по 5 — 10 мл на 200 мл физиологического раствора.

Эмоксипин представляет собой хлоргидрат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (С8Н11110. HCI), Молекулярный вес эмоксипина равен 173,6, температура плавления

214 — 218 С. П репарат является бел ы м мелкокристаллическим порошком кисловатого вкуса, без запаха, легко растворим в воде, спирте, плохо растворяется в ацетоне и эфире, устойчив при высокой температуре (до

200 С), Для клинического испытания эмоксипин использовался в виде бесцветного прозрачного 1%-ного водного раствора в ампулах по 1,0 мл, рН 2,5 — 3,5.

Эмоксипин обладает ноотропным действием и оказывает выраженное влияние на

„„. Ж„„1734754 А1 (54) НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО (57) Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии.

Цель — усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действия препарата. Для этого в качестве ноотропа используют эмоксипин, который вводя г внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл в 200 мл физиологического раствора, метаболические процессы в нервной ткани, С ингибирует свободнорадикальные процессы и фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов. Эмоксипин стабилизирует целостность мембран нервных и глиальных клеток, положительно влияет на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к "агрессивным" воздействиям, в частности, к ишемии и гипоксии.

При экспериментальных нарушениях мозгового кровообращения эмоксипин является активным средством метаболической терапии (снижает летальность, уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, уменьшает частоту и выраженность внутричерепных кровоизлияний).

Кроме того, эмоксипин уменьшает проницаемость сосудистой. стенки, вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, способствует рассасыванию кровоизлияний, 1734754

У

55

Пример. Больная Б., 52 лет. Диагноз: гипертоническая болезнь, атеросклероз.

Остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения в сосудах вертебрально-базилярного бассейна, Дисциркуляторная энцефалопатия.

Анамнез: Последние 3 года наблюдаются частые подъемы АД до 220/120. В 1985 г, на фоне повышения АД на 160/100 внезапно развилась слабость в левой руке и ноге, двоение, расстройство глотания. После лечения передвигалась с помощью палочки; постепенно появилось жжение в левой половине тела и левых конечностях, слабость, снижение памяти, нарушения сна. Поступила в институт для дальнейшего лечения, При поступлении: спонтанный нистагм с ротаторным компонентом вверх и в стороны, сглаженность левой носогубной складки, гипостезия правой половины лица, миоклония мягкого неба; снижение силы в левых конечностях, гиперкинез левой кисти типа рубрального; координация в левых конечностях расстроена. Сухожильные рефлексы слева повышены, выражены рефлексы орального автоматизма, Общая гипокинезия, голос монотонный, речь замедленна; тикообразные подергивания подбородочных мышц. На антиограммах определяется закупорка левой подключичной артерии. ЭКà — рубцовые изменения миокарда, Глазное дно — антиопатия сетчатки по гипертоническому типу, Консультация психолога: астено-депрессивный синдром памяти и внимания.

Проведено лечение эмоксипином в/в капельно 1 -ным раствором по 5,0 — 10,0 мл на 200 мл физиологического раствора, В результате проведенного лечения (11 инъекций) отмечено улучшение настроения, появление чувства бодрости, нормализация сна, улучшение памяти и внимания (по тест

10 слов и тесту Бурдона), улучшение походки, ходит без палочки. Голос стал громче, речь живее, оживилась мимика, почти исчез гиперкинез левой кисти, Выписана под наблюдение районного невропатолога.

Лечение эмоксипином проведено 225 больным, Сравнительное исследование препаратов эмоксипина и ноотропила при нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях ЦНС выявило ряд преимуществ эмоксипина. Критериями оценки клинического действия препарата служили изменения обьективной неврологической симптоматики, результаты нейропсихологических и биохимических исследований, Установлено; что препарат эмоксипин обладает ноотропным действием, оказывая выраженное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, положительно действует на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к кислородной недостаточности, Терапевтический эффект эмоксипина при острых нарушениях мозгового кровообращения был в 3,4 раза выше, чем при лечении ноотропилом, Существенным преимуществом является хороший эффект эмоксипина при двигательных расстройствах (параличи и парезы), что значительно снижает инвалидизацию больных, Эмоксипин в отличие от ноотропила уже при однократном введении приводит к значительному улучшению общего состояния больных, исчезновению головной боли, головокружения, уменьшению ипохондрического синдрома, улучшению настроения, сосредоточенности, памяти, речи.

Хороший эффект эмоксипин проявил и при хронической дисциркуляторной энцефалопатии, Отмечалось улучшение памяти, внимания, сосредоточенности, нормализация сна, Существенным преимуществом эмоксипина перед ноотропилом является отсутствие ряда побочных действий, свойственных ноотропилу: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности; ноотропил противопоказан при беременности, острой почечной недостаточности.

Указанные недостатки отсутствуют при клиническом применении препарата эмоксипин.

Клинический эффект эмоксипина исследовался также при психических заболеваниях. Изучалась возможность использования препарата в качестве средства для преодоления резистентности к психофармакотерапии эндогенных депрессивных состояний (22 человека). Получен хороший клинический эффект у 18 больных, что позволяет рекомендовать эмоксипин для медицинского применения в психиатрии по определенным показаниям.

Существенных побочных действий при приеме эмоксипина не выявлено. В единичных случаях отмечались сонливость, головная боль, боли в сердце, кожные высыпания, тошнота, Однако лишь в 5 случаях требовалась отмена препарата, в остальных было достаточным уменьшить дозу.

1734754

Не отмечено зависимости появления побочных явлений от дозы эмоксипина, 15

25

35

45

Составитель Л.Столярова

Техред М.Моргентал Корректор М. Максимишинец

Редактор Е.Папп

Заказ 1763 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101

Препарат эмоксипин оказывает существенное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, является активным средством метаболической терапии, обладает ноотропным действием и показан больным с острой и хронической сосудистомозговой недостаточностью, Может быть рекомендован к применению внутривенно и внутримышечно.

Таким образом, предлагаемый новый ноотропный препарат обладает выражен5 ной активностью, лишен существенных побочных эффектов и может широко использоваться в клинике.

Формула изобретения

Применение эмоксипина в качестве но10 отропного средства,