Способ лечения описторхоза в эксперименте

 

Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к способам ле2 чения описторхоэной инвазии у экспериментальных животных, как адекватной модели данной патологии человека. Целью изобретения является снижение побочного эффекта. Цель достигается за счет введения азинокса в дозе 70 мг/кг в виде липосомальной формы, образованной суспенэированным буферным раствором при рН 7,1 - 7.2 липидной пленки, содержащей фосфолипиды, холестерин, азинокс в соотношении 7:3:3. Способ позволяет снизить побочный эффект азинокса.

союз советских социАлистических

РЕСПУБЛИК (я)з А 61 К 35/30

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ (21) 4789611/14 (22) 25,10,89 (46) 07.02.93, Бюл, N 5 (71) Тюменский государственный медицинский институт МЗ РСФСР (72) M.K,×àáàíoâ и А,Н.Страженских (73) А. Н, Страженских (56) Молокова О.А. Гельминтоэы человека.

Республ. сб., Л„1987, с. 160-165. (54) СПОСО6 ЛЕЧЕНИЯ ОПИСТОРХОЗА В

ЭКСПЕРИМЕНТЕ (57) Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к способам леИзобретение относится к экспериментальной медицине, а именно способам лечения описторхозной инвазии у животных, как модели данной патологии человека.

Известен способ-аналог предлагаемого изобретения, позволяющий путем перорального введения противоописторхозных препаратов в чистом виде (хлоксила, пра. зиквантеля, азинокса) лечить описторхозную инвазию у лабораторных животных.

Недостатки способа-аналога: большая курсовая доза, используемая для дегельминтизации; стойкое изменение функции печени после лечения.

Наиболее близким решением, выбранным в качестве прототипа, является способ лечения описторхоза празиквантелем, путем трехкратного перорального введения препарата в курсовой дозе 300-400 мг/кг массы тела лабораторных животных.

Недостатками способа-прототипа являются низкий процент дегельментизации в

„„5Q„„1793925 АЗ чения описторхоэной инвазии у экспериментальных животных, как адекватной модели данной патологии человека. Целью изобретения является снижение побочного эффекта. Цель достигается за счет введения азинокса в дозе 70 мг/кг в виде липосомальной формы. образованной суспенэированным буферным раствором при рН 7,1 — 7.2 липидной пленки, содержащей фосфолипиды, холестерин, азинокс в соотношении

7;3:3. Способ позволяет снизить побочный . эффект азинокса, дозе 210 мг/кг массы тела; после применения препарата в чистом виде остаются значительные нарушения функции печени (пониженное содержание в сыворотке крови общего белка с тенденцией к диспротеинемии, высокая активность трансаминаз

АСТ, АЛТ; быстрый метаболизм и выведе ние празиквантеля, что снижает его антигельминтную активность и способствует Q возобновлению жизнедеятельности пара- Э зита в печени хозяина. ОЧ

Целью изобретения является повышение эффективности дегельминтизации при описторхозной инвазии, снижение курсовой дозы препарата и его побочных эффектов, быстрое восстановление функции печени после лечения, Сущность изобретения заключается во введении азинокса экспериментальным животным в виде липосомальной формы, образованной из комплекса фосфолипидов и холестерина в соотношении 7;3, с последующим трехкратным введением суспензии

1793925

70 мг/кг через 4 ч в течение суток в виде липосомальной формы, образованной суспенэированием буферным раствором при рН 7,1-7,2 липидной пленки, содержащей фосфолипиды, холестерин, аэинокс в соотношении 7:3:3.

Формул а и зоб рете н ия

Способ лечения описторхоза в эксперименте, включающий введение аэинокса, о тл и ч а ю шийся тем, что, с целью снижения побочного эффекта, препарат вводят в дозе

Составитель А. Страженских

Редактор Т. Никольская Техред М.Моргентал Корректор П. Гереши

Заказ 516 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР . 113035, Москва, Ж-35. Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 по 70 мг/кг массы тела через 4 ч в течение суток, что приводит к изменению фармакокинетики и фармакодинамики антигельминтика. Назначение азинокса в виде липосомальной формы существенно замедляет его элиминацию, что удлиняет отрицательное влияние препарата на гельминты и является причиной повышения эффективности антигельминтной терапии и снижения курсовой дозы аэинокса примерно в 2 раза.

Кроме того, фосфолипиды, составляющие основу липосом, нивелируют отрицательное влияние препарата на печень и способствуют быстрому восстановлению функции данного органа.

Изобретение осуществляется следующим образом.

8 круглодонную колбу, емкостью 250 мл, помещают хлороформный раствор, содержащий 49 мг фосфолипидов, 21 мг холестерина и 21 мг азинокса (3 мл). Хлороформ выпаривается на роторном испарителе, и на дне колбы образуется липидная пленка, ко, . торая суспензируется 5 мл трис-буфера (рН

7,1 — 7,2). Нв аппарате для встряхивания в течение часа образуется суспензия липосом с последующей двухчасовой экспозицией при комнатной температуре.

Невключенные в липосомы ингредиенты являются водонерастворимыми веществами и легко отделяются от липосомальной суспензии центрифугированием при 10 тыс. об/мин в течение 30 мин. Суспензия липосом представляет собой белую опалесциру10 ющую жидкость.

Предварительно эа 35 — 40 дней до лечения в пищевод сирийским хомякам через зонд вводят 50 метацеркариев, выделенных

15 из инвазированной рыбы, методом практического переваривания.

Для лечения животного массой 100 r расходуется 7 мл липосом, которые вводят трехкратно в равных объемах через зонд с

20 интервалом 4 ч, Курсовая доза составляет

210 мг/кг массы тела. Через 7 суток животных забивают. Эффективность дегельминтизации определяется нахождением оставшихся в печени и в поджелудочной же25 лезе описторхисов.